Αγχολυτικά-Υπνωτικά. Βενζοδιαζεπίνες

Transcript

1 Αγχολυτικά-Υπνωτικά Βενζοδιαζεπίνες Μερικές συχνά χορηγούμενες ΒΔ Alprazolam (Xanax, άγχος, πανικός) Diazepam (Valium, άγχος, μυοχάλαση, status epil.) Temazepam (Restoril, ύπνος) Zolpidem (όχι ΒΝΖ, Ambien, Stilnox, ύπνος) Chrordiazepoxide (Librium, άγχος, αλκοολ.) Flurazepam (Dalmane, ύπνος) Clonazepam (Clonopin, μανίες, επιληψία) Triazolam (Halcion, ύπνος) Clorazepate (Tranxene, άγχος) Lorazepam (Tavor, άγχος, πανικός, ύπνος) Temazepam (Normison, ύπνος)

2 Αγχολυτικά-Υπνωτικά Βαρβιτουρικά Βενζοδιαζεπίνες Οι βενζοδιαζεπίνες έχουν μεγαλύτερο δείκτη ασφάλειας απο τα βαρβιτουρικά

3 Μοντέλα «άγχους» σε μύες O-ring

4 Σχιζοφρένεια Τα περισσότερα φάρμακα αντιμετωπίζουν τα θετικά συμπτώματα και πολύ λιγότερο τα αρνητικά

5 Μερικός κατάλογος αντιψυχωσικών φαρμάκων που κυκλοφορούν στην Ελλάδα Zuladin, Largactil, Solidon Leponex Aloperidin Loxapan Zyprexa Pirium Risperdal Stelazine/Stelium

6 Αντιψυχωσικά

7 Αντιψυχωσικά

8 Αντικαταθλιπτικά

9 Αντικαταθλιπτικά

10 Οπιοειδή αναλγητικά Ο σ υποδοχέας δεν θεωρείται αμιγής υποδοχέας οπιοειδών, πολλά διεγερτικά μπορούν να τον ενεργοποιήσουν

11 Οπιοειδή αναλγητικά Η ανοχή μπορεί να είναι διαφορτική στις ποικίλες δράσεις των οπιοειδών Η μύση και η δυσκοιλιότητα συνδέονται με πολύ λιγότερη η καθόλου ανοχή

12 Διεγερτικά Η νικοτίνη είναι από τις πλέον εξαρτησιογόνες ουσίες, συγκρίνεται με κοκαίνη/μορφίνη/αμφεταμίνη RR: relative risk of addiction 1 = nonaddictive; 5 = highly addictive.

13 Διεγερτικά Η κοκαίνη αναστέλλει τον μεταφορέα ντοπαμίνης (DA), και έτσι μειώνει την μεταφορά DA, καί άρα συσσώρευση DΑ εξωκυτταρικά Η αμφεταμίνη λειτουργεί με ποικίλους (αλλά διαφορετικούς απο την κοκαίνη) μηχανισμούς : Συναγωνίζεται τον μεμβρανικό μεταφορέα DA (DAΤ), (άρα συσσώρευση DΑ εξωκυτταρικά) καιεπεμβαίνειστονμεταφορέαda για αποθήκευση στα ενδοκυτταρικά κυστίδια, με αποτέλεσμα η συγκέντρωση DA στο κυτταρόπλασμα να ανέβει και να αντιστραφεί η φορά του μεμβρανικού (DAΤ), Ετσι, με αυτόν τον συνδυασμό επάγει την συσσώρευση DA εξωκυτταρικά

14 Φάρμακα κατά της επιληψίας Αντιεπιληπτικά φάρμακα εν τάχει Ενίσχυση λειτουργίας υποδοχέα GABA Τρείςκύριεςδράσεις Φαινοβαρβιτάλη (- ηλεκτρ. ενεργότητας) και ίσως Πριμιδόνη, Βενζοδιαζεπίνες (- εξάπλωσης), Τοπιραμάτη Βαλπροικό Γκαμπαπεντίνη; [ ] Αναστολή απενεργοποίησης GABA Βιγκαμπατρίνη, Βαλπροικό Αναστολή επαναπρόσληψης GABA Τιαγκαμπίνη Αποκλεισμός διαύλων Ca+2 Αιθουξιμίδη (Τ) Na+ Φαινυτοίνη, Καρβαμαζεπίνη, Βαλπροικό, Λαμοτριγίνη, Τοπιραμάτη Αναστολή γλουταμικού/ασπαρτικού Λαμοτριγίνη, Τοπιραμάτη Περιορισμός παροξυσμικής η αυξημένης δράσης νευρώνων προωθώντας την μη ενεργοποιημένη δομή του διαύλου Να+ (εξαρτ. από δυναμικό) Ενίσχυση ανασταλτικής δράσης GABA επεμβαίνοντας προ- ή μετα-συναπτικά ανεβάζοντας τα επίπεδα η ενεργοποιώντας τον υποδοχέα Απενεργοποιώντας διαύλους Τ Ca2+ (ειδικά για αφαίρεση) GABA γλουταμινικό: οι κυριότεροι ανασταλτικοί διεγερτικοί νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο θηλαστικών

15 Φάρμακα κατά της επιληψίας Ο μεταβολισμός (υδροξυλίωση) της φαινυτοίνης απο τα ηπατικά ένζυμα ακολουθεί, σε μικρές δόσεις, κινητική πρώτης τάξης, αλλά σε μεγαλύτερες δόσεις, λόγω κορεσμόυ του συστήματος, ανεβαίνει ταχέως η συγκέντρωση στο αίμα και η πιθανότητα τοξικής δράσης Η δυναμική αυτή διαφέρει απο σκεύασμα σε σκεύασμα λόγω διαφ. βιοδιαθεσιμότητας και απελευθέρωσης, (γιαυτό προσοχή στην αντικατάσταση), αλλά επίσης και απο άτομο σε άτομο (όπως φαίνεται στο παραπάνω σχήμα), λόγω γενετικών παραγόντων που καθορίζουν τον μεταβολισμό

16 Φάρμακα κατά της επιληψίας seizure

17 Απ το Συνταγολόγιο ΦAINYTOΪNH Phenytoin EPANUTIN/ ΓKAMΠAΠENTINH Gabapentin NEURONTIN ΛAMOTPIΓINH Lamotrigine LAMICTAL ΣOYΛΘEIAMH Sulthiame OSPOLOT AIΘOΣOYΞIMIΔH Ethosuximide ZARONTIN AKETAZOΛAMIΔH Acetazolamide ACETAZOLAMIDE BAΛΠPOΪKO NATPIO Valproate Sodium DEPAKINE ΔIAZEΠAMH (Δ) Diazepam KAPBAMAZEΠINH Carbamazepine TEGRETOL KΛONAZEΠAMH (Δ) Clonazepam RIVOTRIL OΞYKAPBAZEΠINH Oxcarbazepine TRILEPTAL ΠAPAΛΔEΫΔH Paraldehyde ΠPIMIΔONH Primidone MYSOLINE TIAΓKAMΠINH (Ν) Tiagabine GABITRIL TOΠIPAMATH (Ν) Topiramate TOPAMAC ΦAINOBAPBITAΛH (Δ) Phenobarbital GARDENAL LUMIDROPS