ΣΤΥΤΙΚΗ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ, ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ, ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΑ. PDF created with pdffactory trial version

Transcript

1 ΣΤΥΤΙΚΗ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ, ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ, ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΑ

2 ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΣΤΥΤΙΚΗΣ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ Η στυτική δυσλειτουργία, έχει τόσο οργανικές όσο και ψυχογενείς αιτίες, φάρμακα και συνέπειες της χειρουργικής του προστάτη. Εκτιμάται ότι προσβάλλει έως 30 εκατομμύρια άνδρες στις ΗΠΑ.

3 ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ PDE-5 ΒΑΡΔΕΝΑΦΙΛΗ ΣΙΛΔΕΝΑΦΙΛΗ (Viagra) ΤΑΔΑΛΑΦΙΛΗ Και οι 3 είναι παρομοίως αποτελεσματικοί. Διαφέρουν οι διάρκειες δράσεις και η επίδραση της τροφής στον ρυθμό απορρόφησης των φαρμάκων.

4

5 ΣΙΛΔΕΝΑΦΙΛΗ (Viagra) ΒΑΡΔΕΝΑΦΙΛΗ (Levitra) ΤΑΔΑΛΑΦΙΛΗ Cialis

6

7 ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ Έχουν χαρακτηριστεί τουλάχιστον 11 ισοένζυμα της PDE. Η σιλδεναφίλη, η βαρδεναφίλη, και η ταδαλαφίλη αναστέλλουν την PDE-5, το ισοένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον τερματισμό δράσης του cgmp στο σηραγγώδες σώμα. Δρουν αυξάνοντας τη ροή αίματος στο σηραγγώδες σώμα. Ενδείκνυνται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, λόγω οργανικών ή ψυχογενών αιτιών.

8 ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Η σιλδεναφίλη και η βαρδεναφίλη έχουν παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Και τα 2 φάρμακα θα πρέπει να λαμβάνονται περίπου 1 ώρα πριν την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα, με τη βελτίωση της στύσης να παρατηρείται έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση.

9 ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Η απορρόφηση και των 2 φαρμάκων καθυστερείτε από την κατανάλωση τροφής, ιδιαίτερα λιπαρών γευμάτων. Αντίθετα η ταδαλαφίλη έχει βραδύτερη έναρξη δράσης., αλλά σημαντικά μικρότερο χρόνο ημιζωής, περίπου 18 ώρες, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της στυτικής δυσλειτουργίας για 36 ώρες. Επιπλέον η φαρμακοκινητική της ταδαλαφίλης δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής. Και οι 3 αναστολείς μεταβολίζονται από το P450 3A4.

10 ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ Κεφαλαλγία, εξάψεις, δυσπεψία και ρινική συμφόρηση. Με τη σιλδεναφίλη εμφανίζονται διαταραχές της έγχρωμης όρασης (απώλεια της διάκρισης μπλε/πράσινου) λόγω αναστολής της PDE-6 (του αμφιβληστροειδούς είναι σημαντική για την έγχρωμη όραση). Η ταδαλαφίλη δεν παρεμβαίνει στην PDE-6. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται πάνω από 1 φορά την ημέρα.

11 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ Λόγω της ιδιότητας των αναστολέων PDE να ενισχύουν τη δράση του ΝΟ, υπάρχει απόλυτη αντένδειξη ταυτόχρονης χρήσης οργανικών νιτρωδών σε οποιαδήποτε μορφή. Αντενδεικνύεται επίσης η ταυτόχρονη θεραπεία με α-αδρενεργικούς ανταγωνιστές (χρησιμοποιούνται για τη συμπωματική θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη) λόγω πιθανότητας υπότασης από τη θεραπεία συνδυασμού.

12 ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗΣ Κατάσταση ευθραυστότητας του σκελετού λόγω προοδευτικής απώλειας της οστικής μάζας.

13 ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ Εμφανίζεται στους ηλικιωμένους και των 2 φύλων, αλλά είναι πιο έντονη στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Χαρακτηρίζεται από συχνά οστικά κατάγματα, τα οποία αποτελούν μείζονα παράγοντα αναπηρίας στους ηλικιωμένους.

14 Τι είναι οστεοπόρωση; Eίναι μια παθολογική κατάσταση στην οποία υπάρχει μείωση του οστικού ιστού, με τελικό αποτέλεσμα τα οστά να γίνονται πολύ εύθραυστα και εύκολα να σπάζουν. Ηοστεοπόρωση ως πάθηση χωρίζεται σε δύο κατηγορίες:

15 Πρωτοπαθής οστεοπόρωση στην εμμηνόπαυση, στην ηλικία, και μπορεί να είναι ιδιοπαθής, δηλ., μια πάθηση αγνώστου αιτιολογίας που επηρεάζει άνδρες και γυναίκες μέσης ηλικίας ή και νωρίτερα. Δευτεροπαθής οστεοπόρωση Είναι μια πάθηση γνωστής αιτιολογίας όπως, καρκίνος οστών, ενδοκρινολογικές παθήσεις, π.χ., θυρεοειδή αδένα, ακρομεγαλία κ.α., ρευματοειδή αρθρίτιδα, παθήσεις μυελού των οστών, νόσους του κολλαγόνου και διάφορες άλλες παθήσεις.

16

17

18 Επιδημιολογικά στοιχεία Περίπου 200 εκατομμύρια γυναίκες υποφέρουν από οστεοπόρωση σε ολόκληρο τον κόσμο. Περίπου το 20% των ασθενών με κάταγμα ισχίου πεθαίνουν σε 1 χρόνο λόγω των επιπλοκών που παρουσιάζονται μετά το κάταγμα. Σύμφωνα με το Διεθνές Συμβούλιο Οστεοπόρωσης, στην Ευρώπη η οστεοπόρωση εξελίσσεται σιγά-σιγά χωρίς προειδοποιητικά σημεία και συμπτώματα και προκαλεί ένα κάταγμα κάθε 30 δευτερόλεπτα ενώ 1 στους 8 πολίτες της Ευρωπαϊκής Ενωσης άνω των 50 ετών, θα υποστεί κάταγμα της σπονδυλικής στήλης.

19 ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ Οι μη φαρμακευτικές στρατηγικές μείωσης της οστικής απώλειας στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες περιλαμβάνουν δίαιτα με επαρκή πρόσληψη ασβεστίου και βιταμίνης D, ασκήσεις άρσης βάρους διακοπή του καπνίσματος.

20 ΕΛΛΕΙΜΜΑ ΒΙΤΑΜΙΝΗΣ D 3 ΣΤΟΝ ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟ Vit. D 3 Μειωμένη πρόσληψη Ηλιακό φως Μειωμένη έκθεση στο ηλιακό φως Κακή εντερική απορρόφηση Μειωμένη σύνθεση Ενδεια βιταμίνης D 3 Provitamin D 3 (7-dehydrocholesterol) Provitamin D 3 (7-dehydrocholesterol) Εντερο Previtamin D + Previtamin D = δέρμα Vit. D 3

21 ΔΙΦΩΣΦΟΝΙΚΑ ΑΛΕΝΔΡΟΝΑΤΗ ΕΤΙΔΡΟΝΑΤΗ ΙΒΑΝΔΡΟΝΑΤΗ ΠΑΜΙΔΡΟΝΑΤΗ ΡΙΣΕΔΡΟΝΑΤΗ

22 ΔΙΦΩΣΦΟΝΙΚΑ Ανάλογα πυροφωσφορικού, αποτελούν μία ομάδα φαρμάκων σημαντική στην αντιμετώπιση διαταραχών της οστικής ανακατασκευής, όπως η οστεοπόρωση νόσος Paget, αντιμετώπιση μεταστατικών καρκίνων στα οστά.

23 ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ Μειώνουν την οστεοκλαστική οστική απορρόφηση μέσω διαφόρων μηχανισμών. 1. αναστολή της αντλίας πρωτονίων των οστεοκλαστών που είναι απαραίτητη για τη διάλυση του υδροξυαπατίτη.

24 Ανόργανοι Ιστοί Δόντια, οστά Υδροξυαπατίτης Ca 5 (OH)(PO4) 3

25

26 ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ 2. μείωση της παραγωγής /ενεργοποίηση ς των οστεοκλαστών.

27

28 ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ 3. αύξηση της απόπτωσης των οστεοκλαστών. Η σχετική σημασία των μηχανισμών μπορεί να διαφέρει μεταξύ των επιμέρους διφωσφονικών και είναι άγνωστο εάν οφείλονται σε μία μεμονωμένη μοριακή δράση. Η μείωση της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης έχει ως αποτέλεσμα ένα μικρό αλλά σημαντικό καθαρό κέρδος της οστικής μάζας στους οστεοπορωτικούς ασθενείς, καθώς δεν αναστέλλονται οι οστεοπαραγωγοί οστεοβλάστες.

29 ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ Οι θεραπευτικές δράσεις της αλενδρονάτης διατηρούνται για μια περίοδο 10 ετών. Η διακοπή της αλενδρονάτης ακολουθείται από σταδιακή απώλεια των ενεργειών της. Έχει διαπιστωθεί ότι τα διφωσφονικά μειώνουν τις οστικές και σπλαγχνικές μεταστάσεις σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού.

30 ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Η παμινδρονάτη χορηγείται ενδοφλεβίως. Όλα τα άλλα διφωσφονικά είναι δραστικά από το στόμα. Η τροφή επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση. Θα πρέπει να χορηγούνται μαζί με 3-4 ποτήρια νερό τουλάχιστον 1 ώρα πριν το πρωινό. Απομακρύνονται ταχέως από το πλάσμα επειδή δεσμεύονται έντονα με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Αφού δεσμευτούν στο οστό απομακρύνονται μετά από μήνες ή χρόνια. Η απέκκριση γίνεται αποκλειστικά μέσω νεφρικής κάθαρσης και δεν θα πρέπει να χορηγούνται σε άτομα με βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.

31 ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ Διάρροια, ναυτία και κοιλιακά άλγη. Σχετίζονται με οισοφαγικά έλκη. Η ετιδρονάτη είναι το μόνο μέλος της κατηγορίας που προκαλεί οστεομαλάκυνση μετά από μακροχρόνια συνεχή χορήγηση.

32 ΤΕΡΙΠΑΡΑΤΙΔΗ Η τεριπαρατίδη είναι ένα ανασυνδυασμένο τμήμα της ανθρώπινης παραθυρεοειδικής ορμόνης για την παρεντερική θεραπεία της οστεοπόρωσης.

33 Αυξάνει τη σπονδυλική οστική πυκνότητα και μειώνει τον κίνδυνο σπονδυλικού κατάγματος. Είναι η πρώτη εγκεκριμένη θεραπεία για την οστεοπόρωση που διεγείρει τον οστικό σχηματισμό. Όλα τα άλλα φάρμακα με αυτή την ένδειξη αναστέλλουν την οστική απορρόφηση. ΤΕΡΙΠΑΡΑΤΙΔΗ

34 ΤΕΡΙΠΑΡΑΤΙΔΗ Όταν η παραθορμόνη χορηγείται συνεχώς οδηγεί σε αραίωση των οστών, αλλά όταν χορηγείται υποδορίως μία φορά την ημέρα η κυρίαρχη δράση είναι ο σχηματισμός του οστού. Αποδομείται ταχέως κυρίως στο ήπαρ και στους νεφρούς.

35 ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΕΣ ΤΩΝ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ (SERM) Η θεραπεία υποκατάστασης οιστρογόνων είναι η πιο αποτελεσματική στην πρόληψη της μετεμηνοπαυσιακής οστικής απώλειας.

36

37 Οιστρογονικοί υποδοχείς

38 ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΕΣ ΤΩΝ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ (SERM) Η οιστρογονική θεραπεία προλαμβάνει την οστεοπόρωση και μειώνει τον κίνδυνο κατάγματος ισχίου όταν ξεκινήσει στην άμεση μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο. Ραλοξιφαίνη Αυξάνει την οστική πυκνότητα στις γυναίκες χωρίς αύξηση του κινδύνου καρκίνου ενδομητρίου. O O N HO S OH

39 ΚΑΛΣΙΤΟΝΙΝΗ Η καλσιτονίνη σολωμού χορηγούμενη ενδορρινικώς είναι αποτελεσματική και καλώς ανεκτή στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με κίνδυνο ανάπτυξης οστεοπόρωσης. Μειώνει την οστική απορρόφηση και βελτιώνει την αρχιτεκτονική του οστού, ανακουφίζει από τον πόνο και βελτιώνει τη λειτουργικότητα.

40

41 ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΑΣ ΑΝΟΡΕΞΙΟΓΟΝΑ ΦΑΙΝΤΕΡΜΙΝΗ ΣΙΒΟΥΤΡΑΜΙΝΗ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ ΛΙΠΑΣΗΣ ΟΡΛΙΣΤΑΤΗ

42 Μεταβολικό Σύνδρομο Αρτηριακή υπέρταση Κοιλιακή παχυσαρκία Δυσλιπιδαιμία Υπεργλυκαιμία Αντίσταση στην ινσουλίνη

43 Μεταβολικό Σύνδρομο Αρτηριακή υπέρταση Κοιλιακή παχυσαρκία Δυσλιπιδαιμία Υπεργλυκαιμία Αντίσταση στην ινσουλίνη Αύξηση εμφάνισης ΣΔ τύπου 2 Αύξηση καρδιαγγειακού κινδύνου

44 ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΑ ΕΙΔΟΣ BMI Φυσιολογικό εύρος Βαθμός 1 υπέρβαρος Βαθμός 2a υπέρβαρος Βαθμός 2b υπέρβαρος Βαθμός 3 υπέρβαρος 40.00

45 Βρείτε τον δικό σας ΒΜΙ Τραβήξτε ευθεία γραμμή από το ύψος στο βάρος

46 Η κατανομή του λίπους βρέθηκε ότι παίζει ανεξάρτητο και αποφασιστικό ρόλο στις συνέπειες της παχυσαρκίας, περιλαμβανομένου του κινδύνου πρόωρης καρδιαγγειακής θνησιμότητας, ρόλο μεγαλύτερο από το βαθμό του υπερβάλλοντος σωματικού βάρους. Ανδροειδής ή κοιλιακή ή σπλαχνική: θεωρείται πιο επικίνδυνη, συνδέεται συχνότερα με υπέρταση, σακχαρώδη διαβήτη τύπου ΙΙ, δυσλιπιδαιμία και οδηγεί σε αυξημένη καρδιαγγειακή νοσηρότητα και θνησιμότητα. Παχυσαρκία των γυναικών ή των ισχίων: όταν εντοπίζεται στα ισχία θεωρείται σχετικά ακίνδυνη. Σχέση μέσης/γλουτός >0,90 στους άνδρες και >0,85 στις γυναίκες. ΒΜΙ >30 kg/m 2

47 Η ΕΝΔΟΚΡΙΝΙΚΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΤΟΥ ΛΙΠΩΔΟΥΣ ΙΣΤΟΥ Η παραδοσιακή θεώρηση του λιπώδους ιστού ως απλής παρακαταθήκης ενεργειακών αποθεμάτων με τη μορφή των τριγλυκεριδίων ανατράπηκε το 1994, με την ανακάλυψη της λεπτίνης. Ηλεπτίνη είναι ένα πεπτίδιο που εκκρίνεται από τα λιποκύτταρα και δρα κυρίως στον υποθάλαμο, όπου επάγει το αίσθημα του κορεσμού, περιορίζοντας την πρόσληψη της τροφής. Επιπλέον, ηλεπτίνη παρουσιάζει ποικιλία δράσεων στο κεντρικό και στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, αλλά και σε περιφερικά όργανα-στόχους (γραμμωτούς μυς, ήπαρ, καρδιά), μεταφέροντας συνολικά το μήνυμα της επάρκειας σε αποθέματα τριγλυκεριδίων.

48 Η ΕΝΔΟΚΡΙΝΙΚΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΤΟΥ ΛΙΠΩΔΟΥΣ ΙΣΤΟΥ Tο λιποκύτταρο αποτελεί δυναμικό στοιχείο του συστήματος των ενδοκρινών αδένων, που συντονίζει τον ενεργειακό μεταβολισμό και τροποποιεί την ευαισθησία των ιστών στη δράση της ινσουλίνης. Στις δράσεις αυτές του λιποκυττάρου συμβάλλουν αναμφίβολα τα ελεύθερα λιπαρά οξέα, τα οποία διοχετεύονται στην κυκλοφορία από τα λιποκύτταρα. Σημαντικό ρόλο παίζει και η έκκριση μιας ποικιλίας παραγόντων από τον λιπώδη ιστό με δράση ενδοκρινική, παρακρινική ήκαι αυτοκρινική. Οι κυριότερες από αυτές τις "λιποκίνες είναι, εκτός από τη λεπτίνη, η λιποσίνη, η λιπονεκτίνη και η ρεζιστίνη.

49

50

51 ΦΑΙΝΤΕΡΜΙΝΗ Συμπαθομιμητικές αμίνες που ασκούν τη φαρμακολογική δράση τους παρεμβαίνοντας στην επαναπρόσληψη της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης στις προσυναπτικές νευρικές απολήξεις αυξάνοντας έτσι τα επίπεδά τους στον εγκέφαλο.

52 ΦΑΙΝΤΕΡΜΙΝΗ Στην περίπτωση της φαιντερμίνης υπάρχει αυξημένη απελευθέρωση ντοπαμίνης, ενώ με τη σιβουτραμίνη αναστέλλεται η επαναπρόσληψη στην προσυναπτική νευρική απόληξη σεροτονίνης και σε μικρότερο βαθμό ντοπαμίνης.

53 ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Η σιβουταμίνη υφίσταται απομεθυλίωση πρώτης διόδου προς ενεργούς μεταβολίτες οι οποίοι βιομετατρέπονται περαιτέρω στο ήπαρ και απεκκρίνονται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 15 ώρες.

54 ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ Και τα 2 φάρμακα υπόκεινται σε ελεγχόμενη συνταγογράφηση κατηγορίας Δ (μικρή πιθανότητα εμφάνισης εξάρτησης ή κατάχρησης). Μπορεί να αυξηθεί η καρδιακή συχνότητα ή η ΑΠ, ενώ συχνά προβλήματα είναι η ξηροστομία, η κεφαλαλγία, η αυπνία και η δυσκοιλιότητα.

55 OΡΛΙΣΤΑΤΗ Xenical To πρώτο φάρμακο μιας νέας κατηγορίας μη συστηματικής δράσης, γνωστών ως αναστολείς της λιπάσης. Αναστέλλει τις γαστρικές και παγκρεατικές λιπάσες, ελαττώνοντας έτσι τη διάσπαση του διαιτητικού λίπους προς μικρότερα μόρια. Η απορρόφηση του λίπους μειώνεται κατά 30%.

56 OΡΛΙΣΤΑΤΗ Ο κύριος λόγος είναι η απώλεια θερμίδων, όμως μπορεί οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο να συμβάλλουν στη μειωμένη πρόληψη τροφής. Κυριότερες ανεπιθύμητες ενέργειες: γαστρεντερικά συμπτώματα, μετεωρισμός με αέρια, και αυξημένη αποβολή κοπράνων. Παρεμβαίνει στην απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών, της β-καροτίνης και των καροτενοειδών.