Дəрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық Дальфаз СР

Transcript

1 Дəрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық Дальфаз СР Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық жəне фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті Төрағасының 2011 жылғы бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН Саудалық атауы Дальфаз СР Халықаралық патенттелмеген атауы Алфузозин Дəрілік түрі Босап шығуы ұзартылған 10 мг таблеткалар Құрамы Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 10 мг алфузозин гидрохлориді, қосымша заттар: гипромеллоза, гидрогенизделген майсана майы, этилцеллюлоза 20, темірдің (III) сары (Е172) тотығы, сулы коллоидты кремний қостотығы, магний стеараты, маннитол, повидон, микрокристаллдық целлюлоза. Сипаттамасы Екі беті дөңес дөңгелек, үш қабатты таблеткалар: екі сары қабаттың арасында бір ақ қабат. Қалыңдығы 6,5 мм-ден 6,9 мм-ге дейін. Фармакотерапиялық тобы Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адренбөгегіштер. АТЖ коды G04CA01 Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы Алфузозин гидрохлоридінің қан плазмасының ақуыздарымен байланысы 90% жуық құрайды.

2 Алфузозин бауырда елеулі метаболизмге ұшырайды, соған қарамастан несеппен бастапқы қосылысының тек 11% шығарылады. Көптеген метаболиттер (белсенді еместері) нəжіс массасымен шығарылады (75-90%). Алфузозиннің фармакокинетикалық бейіні созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермеген. 7,5 мг (күніне үш рет 2,5 мг-ден) дозалау кезінде дереу босатылатын шығарылу түрінің биожетімділігімен салыстырғанда 10 мг дозаны қабылдағаннан кейін биожетімділікке қатысты орташа көрсеткіші 104,4% құрайды. Босап шығуы жылдамдатылған препараттармен 1 сағатпен салыстырғанда, қабылдағаннан кейін ең жоғары плазмалық концентрациясы 9 сағаттан соң өлшенеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9,1 сағатты құрайды. Биожетімділігі препаратты тамақтан кейін қабылдағанда артады («Қолдану тəсілі жəне дозаларын» қараңыз). Орта жастағы дені сау адамдармен салыстырғанда ең жоғары концентрациясы (C max ) мен қисық асты алаңының (AUC) фармакокинетикалық параметрлері егде жастағы науқастарда артпайды. Бүйрек қызметі қалыпты науқастармен салыстырғанда ауырлықтың орташа дəрежесінде (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) бүйрек қызметі бұзылған науқастарда C max жəне AUC орташа мəндері шамалы жоғарылаған, соған қарамастан жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген. Демек, бүйрек қызметі бұзылған жəне креатинин клиренсі 30 мл/мин жоғары науқастарға дозаны түзету талап етілмейді. Фармакодинамикасы Дальфаз СР-ді ауыз арқылы қабылдаған кезде квиназолиннің белсенді туындысы болып табылады. Ол постсинаптикалық α 1 - адренорецепторлардың селективті антагонисті болып табылады. Дальфаз СР-дің қуық асты безіне, қуық жəне уретра түбіне орналасқан α 1 -рецепторларға қатысты таңдағыштығы расталған. Альфа-бөгегіштер қуық түбі безінің тегіс бұлшықеттеріне тікелей əсер етуіне байланысты қуықтың төменгі бөлігінің тарылуын азайтады. Дальфаз СР несеп шығару жолының қысымын, сонымен қатар, несеп шығару үдерісінде несептің ағуына келтіретін кедергіні басады. Дальфаз СР-ді қабылдау кезінде несеп шығару жолындағы қысым сияқты қанды қысымға да əсері едəуір айқын болады. Қуық түбі безінің қатерсіз гипертрофиясы бар науқастарда Дальфаз СР несеп ағымының жылдамдығын бірталай арттырғанын көрсетеді, орта есеппен алғанда ағым жылдамдығы 15 мл/сек науқастарда 30% артқан (мұндай жақсарулар бірінші дозадан кейін ақ байқалған). Дальфаз СР-ні қабылдау детрузордың қысымын елеулі түрде əлсіретеді жəне несеп шығаруды шақырып, несеп көлемін арттырады; іс жүзінде несептің қалдық көлемін азайтады.

3 Бұл əсерлер несеп шығару жолдарының тарылуына жəне тітіркену белгілерінің азаюына əкеп соқтырады. Бұлар жыныс функциясына жағымсыз əсер етпейді. Сонымен қоса, препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң несеп ағымының ең жоғары жылдамдығы елеулі түрде жоғары күйінде қалады. Қолданылуы - қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясының функциональді симптомдарын емдеу - қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясына байланысты несептің жедел іркілуінде қуыққа катетер енгізу кезінде қосымша ем ретінде. Қолдану тəсілі жəне дозалары Ішке қабылдауға арналған. Таблетканы бір стақан сумен іше отырып тұтастай жұту керек. Таблеткаларды уатуға, шайнауға, жаншуға жəне ұнтақ қылып уатуға болмайды, өйткені ол дəрілік препараттың сəйкессіз босап шығуына жəне дұрыс сіңбеуіне əкеп соқтыруы жəне кейіннен емдеудің бастапқы кезеңінде ақ пайда болатын жағымсыз əсерлерді туындатуы мүмкін. Ұсынылатын дозалар: күніне 10 мг бір таблетканы кешкі асты іше салып бірден қабылдау керек. Қуық түбі безінің қатерсіз гипертрофиясына байланысты несеп жедел іркілген кезде қуыққа катетерді енгізгеннен кейінгі қосымша ем ретінде қолданылады: ұсынылатын доза күніне 10 мг бір таблетканы құрайды, уретральді катетерді енгізген күннен бастап тамақтан кейін қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы: 3-4 күн, сонымен қатар 2-3 күн катетер енгізу кезінде жəне бір күн катетерді алғаннан кейін. Жағымсыз əсерлері - гепатоцеллюлярлық зақымданулар, холестатикалық гепатит - приапизм (ұзақ эрекция) Жиі - баста жеңілдікті сезіну, бас айналуы, естен тану, бас ауыруы - жүрек айнуы, іштің ауыруы - тері бөртпесі, қышыма - астения Кейде - бас айналу ұстамалары, ұйқышылдық - тахикардия, күшті жүрек соғуды сезіну, постуральді гипотензия, синкопе (естен тану) - есекжем, ангионевротикалық ісіну - мұрынның бітелуі - іш өту («Айрықша нұсқауларын» қараңыз), ауыздың құрғауы

4 - құйылулар, ісінулер, кеуде қуысының ауыруы («Айрықша нұсқауларын» қараңыз) Өте сирек -сыртартқысында тəждік артерия аурулары бар науқастардың стенокардиясы («Айрықша нұсқауларын» қараңыз) Қолдануға болмайтын жағдайлар - алфузозинге жəне/немесе препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдықта - постуральді гипотензияда - бауыр жеткіліксіздігінде - ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин) - ритонавирмен біріктіргенде. Дəрілермен өзара əрекеттесуі Қолдануға болмайтын біріктірулер - ритонавир алфузозиннің плазмалық концентрациясының арту жəне жағымсыз əсерлердің күшею қаупін туындатады. Ұсынылмайтын біріктірулер - антигипертензивті α 1 -бөгегіштер (празозин, тримазизин, урапидил)- гипотензивті əсердің күшеюі. Ауыр постуральді гипотензия қаупі. - кетоконазол, итраконазол - алфузозиннің плазмалық концентрациясының арту жəне жағымсыз əсерлердің күшею қаупі. - кларитромицин, эритромицин - алфузозиннің плазмалық концентрациясының арту жəне жағымсыз əсерлердің күшею қаупі. Сақтандыру шараларын ұстануды талап ететін біріктірулер: - 5 түрдегі фосфодиэстеразалар тежегіштері (силденафил, тадалафил, варденафил) - постуральді гипотензияның даму қаупі, əсіресе егде жастағы науқастарда. Емді ең аз ұсынылған дозада бастау керек, егер қажет болса оны біртіндеп арттыру керек. Назарға алыну қажет біріктірулер: - антигипертензивті дəрілер, α-рецепторлар бөгегіштерін қоспағанда - гипотензивті əсердің күшеюі мүмкін. Постуральді гипотензия дамуының ең жоғары қаупі. - нитраттар, нитриттер жəне сол тектес дəрілік заттар (изосорбид динитраты, изосорбид, линсидомин, молсидомин, никорандил, нитроглицерин) гипотензияға жоғары, əсіресе постуральді қауіп. Айрықша нұсқаулар Барлық α 1 -бөгегіштер сияқты, Дальфаз СР қабылдағаннан кейінгі алғашқы бірнеше сағатта кейбір науқастарда, əсіресе, гипертензияға қарсы дəрілермен емделгендерде (бас айналуы, шаршағыштық, қатты терлеу) белгілерімен постуральді гипертензияның дамуы мүмкін. Мұндай

5 жағдайларда науқас белгілері толығымен кетпейінше жатқан қалыпта қалулары тиіс. Мұндай əсерлер, əдетте, өтпелі сипатта болады, емдеудің басында байқалады, дұрысы, емдеуді жалғастыруға кедергі келтірмейді. Науқастарға осындай белгілердің дамуы жайлы ескерту керек. Сақтық таныту ұсынылады, əсіресе, егде жастағы науқастар жағдайында. Ауытқымалы нұрлы қабықтың операция ішілік белгісі (ИСКРО, кішкене қарашық синдромының варианты) алдын ала немесе осы кезде тамсулозинмен емделіп жүрген кейбір науқастарда катарактаға операция жасау кезінде байқалады. Жекеленген жағдайлар солай жəне басқа да α 1 - бөгегіштерінде байқалған, сондықтан класс тиімділігін жоққа шығаруға болмайды. ИСКРО-ның катарактаға операция жасау кезінде қосымша техникалық қиындықтардың себебі болуы мүмкіндігін ескере келе, көзге жасалатын хирургиялық операция алдында хирург α 1 -бөгегіштерінің бұрын немесе осы кезеңде қолданылғаны жөнінде білуі тиіс. Дальфаз СР-ның құрамында майсана майы бар, ол асқазан-ішек жолының бұзылуын (əлсіз əлсірететін əсер, іш өту) туындатуы мүмкін. Пайдалану кезіндегі айрықша сақтандыру шаралары Басқа да α 1 -бөгегішті қабылдағаннан кейін орын алған, айқын гипотензиясы бар науқастарға Дальфаз СР тағайындаған кезде сақ болулары керек. Тəж тамырларының аурулары жағдайында Дальфаз СР-ны монотерапияда тағайындауға болмайды. Тəждік жеткіліксіздіктің арнайы емін жалғастыру қажет. Стенокардия барысының нашарлауы немесе қайталануы жағдайында Дальфаз СР-мен емдеуді тоқтату керек. Жүктілік жəне лактация кезеңі Препарат əйелдерге қолдануға арналмаған. Дəрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне əсер ету ерекшеліктері Постуральді гипотензияның дамуы, бас айналуы, астения, əсіресе, Дальфаз СР емдеудің басында көрудің бұзылуы қаупіне байланысты автомобильді жəне жұмысшы механизмдерді жүргізу кезінде аса сақ болу керек. Артық дозаланғанда Белгілері: жағымсыз əсерлердің күшеюі. Емдеу Артық дозаланған жағдайда науқасты дереу ауруханаға апару керек жəне ол жатқан қалыпта болуы тиіс. Гипотензияның стандартты емін жүргізу қажет. Дальфаз СР ақуыздармен жоғары дəрежеде байланысуына байланысты диализ нəтиже бермейді. Шығарылу түрі жəне қаптамасы Поливинилхлоридті үлбірден жəне алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

6 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік жəне орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған. Сақтау шарттары 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Сақтау мерзімі 3 жыл Дəріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы Өндіруші Санофи Винтроп Индустрия, Франция Орналасқан мекенжайы: avenue Gustave Eiffel Tours France Тіркеу куəлігінің иесі Санофи-Авентис Франция Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекен жайы: , Алматы қаласы, Қонаев көшесі 21Б телефон: факс: quality.info@sanofi-aventis.com