Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық КСЕФОКАМ. Дәрілік түрі Үлбірлі қабықпен қапталған 4 мг және 8 мг таблеткалар

Transcript

1 Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық КСЕФОКАМ Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму министрлігі Mедициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті Төрағасының 2015 жылғы 14 қазанда 931 бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН Саудалық атауы Ксефокам Халықаралық патенттелмеген атауы Лорноксикам Дәрілік түрі Үлбірлі қабықпен қапталған 4 мг және 8 мг таблеткалар Құрамы Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында белсенді зат 4 мг немесе 8 мг лорноксикам, қосымша заттар: магний стеараты, повидон, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), тальк, гипромеллоза 5, тазартылған су. Сипаттамасы Сопақша пішінді, «L04» (4 мг доза үшін) деген жазуы бар, ақтан сарғыштау түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Сопақша пішінді, «L08» (8 мг доза үшін) деген жазуы бар, ақтан сарғыштау түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Фармакотерапиялық тобы Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Лорноксикам. АТХ коды М01АС05 Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

2 Лорноксикам ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және толық дерлік сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына (С max ) шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Тамақтану ең жоғары концентрациясын (Сmax) 30%-ға азайтады және ең жоғары концентрациясына жету уақытын (Тmax) 2,3 сағатқа дейін арттырады. Лорноксикамның абсолютті биожетімділігі % құрайды. Лорноксикам плазмада өзгермеген түрде, сондай-ақ фармакологиялық белсенділігі жоқ гидроксилденген метаболит түрінде болады. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 99% құрайды және концентрацияға тәуелді емес. Орташа жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатты құрайды және препарат концентрациясына байланысты емес. Лорноксикам бауырда толық метаболизденеді. Метаболизмге CYP2C29 изоферменті қатысады. 2/3 жуығы бауыр арқылы және 1/3 бөлігі бүйрек арқылы белсенді емес қосылыс түрінде шығарылады. Емшек сүтімен шығарылады. Егде жастағы тұлғаларда және бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған науқастарда лорноксикам фармакокинетикасының маңызды өзгерістері табылған жоқ. Фармакодинамикасы Лорноксикам анальгетикалық әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады. Лорноксикамның әсер ету механизмі циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 изоферменттерінің белсенділігін теңгерімді бәсеңдету нәтижесінде простогландиндер синтезін күйретуге негізделген. Бұдан басқа, лорноксикам белсенділендірілген лейкоциттерден оттегілі радикалдардың босап шығуын тежейді. Лорноксикам орталық жүйке жүйесіне апиын тәрізді әсер етпейді, сондықтан тыныс алуды бәсеңдетпейді, сондай-ақ іш қатуды және миотикалық әсер туындатпайды. Сондай-ақ науқастарда лорноксикамға дәрілік тәуелділіктің пайда болу мүмкіндігін жорамалдауға негіз жоқ. Қолданылуы - шығу тегі әр түрлі ауыру синдромын қысқа мерзімдік емдеуде - остеоартрит кезінде ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуде - ревматоидты артрит кезінде ауыру мен қабынуды симптоматикалық емдеуде Қолдану тәсілі және дозалары Орташа және айқын ауыру синдромы кезінде ішке тәулігіне 2 3 рет 8 16 мг доза ұсынылады. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг. Қабынған және дегенеративті ревматизм ауруларында ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 12 мг. Орташа доза, емделушінің ахуалына қарай,

3 тәулігіне 8-16 мг құрайды; қабылдау жиілігі тәулігіне 2 рет; ең жоғары тәуліктік доза 16 мг. Ксефокам таблеткаларын бір стақан сумен іше отырып, тамақтанар алдында ішке қабылдайды. АІЖ аурулары кезінде, бүйрек немесе бауырдың бұзылуы бар науқастарда, егде жастағы адамдарда (65 жастан асқан) ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 2 3 рет 12 мг құрайды. АІЖ тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің даму қаупін төмендету үшін ең төменгі тиімді дозаны мүмкіндігінше ең аз қысқа курспен пайдаланған жөн. Жағымсыз әсерлері Жиі: бас ауыру, бас айналу іштің ауыруы, диспепсия, жүрек айну, құсу, диарея Жиі емес - анорексия, салмақтың өзгеруі - ұйқысыздық, депрессия - конъюнктивит - бас айналу, құлақтың шуылдауы - жүрек соғуының бұзылуы, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі, ісінулер (шеткергі және жайылған) - ринит - іш қату, метеоризм, кекіру, ауыздың құрғауы, ауыз қуысының ойық жаралары - бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы - бөрту, қышыну, эритематозды бөртпе, есекжем және Квинке ісінуі, алопеция, тершеңдік, гиперемия - артралгия - дімкәстік, беттің ісінуі Сирек: - мелена, қан аралас құсу, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальді рефлюкс, дисфагия - асқазан мен ішек шырышты қабығының эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары, оның ішінде тесілумен және қан кетумен - афтозды стоматит, глоссит, фарингит, ентігу, жөтел, бронхтың түйілуі - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, қан кету уақытының ұзаруы - жоғары сезімталдық, анафилактоидты реакция және анафилаксия - сананың шатасуы, ашушаңдық, қозғыштық, ұйқышылдық, парестезия, тремор, бас сақинасы - дәм сезудің бұзылы - көрудің бұзылуы - гипертония, қан кернеулері, қан кету, гематомалар

4 - сүйектің ауыруы, бұлшықет түйілуі, миалгия - никтурия, несеп шығарудың бұзылуы, қан сарысуында мочевина азоты мен креатинині деңгейінің жоғарылауы - астения - дерматит және экзема, пурпура Өте сирек - нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолитикалық анемия - негізінен жүйелі қызыл жегі немесе дәнекер тіндердің аралас аурулары бар емделушілерде туындайтын асептикалық менингит - бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз - ісіну синдромы, буллездік реакция, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром. Қолдануға болмайтын жағдайлар - лорноксикамға, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да ҚҚСП-ға жоғары сезімталдық - сыртартқыда бронх демікпесі, есекжем және риниттің көрсетілуі - тромбоцитопения - жүректің ауыр жеткіліксіздігі - асқазан-ішектік, цереброваскулярлық және басқа қан кетулер немесе қан кетуге күдіктену, қан ұюының бұзылуы - асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруының өршу фазасында, сыртартқыда ҚҚСП қабылдауға байланысты АІЖ қан кетудің болуы - айқын бауыр жеткіліксіздігі - айқын бүйрек жеткіліксіздігі (сарысу креатининінің деңгейі > 700 мкмоль/л) - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер жүктілік және лактация кезеңі. Дәрілермен өзара әрекеттесуі Бір мезгілде Ксефокам препаратын және мыналарды қолданғанда: - циметидинмен қан плазмасында лорноксикам концентрациясы жоғарылайды; ранитидинмен және антацидті препараттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған; - антикоагулянттар немесе тромбоциттер агрегациясының тежегіштерімен - қан кету уақытының ұзаруы және қан кетудің даму қаупі жоғарылауы мүмкін (халықаралық қалыптасқан қатынасты ХҚҚ бақылау қажет) - β-адреноблокаторлармен және АӨФ тежегіштерімен олардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін - диуретиктермен несеп айдағыш әсері және гипотензиялық әсері төмендейді

5 - дигоксинмен дигоксиннің бүйректік клиренсін төмендетеді - хинолонды антибиотиктермен құрысу синдромының даму қаупі жоғарылайды; - басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен және глюкокортикоидтармен АІЖ қан кету қаупі ұлғаяды; - метотрексатпен сарысуда метотрексаттың концентрациясы жоғарылайды - серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен (мысалы, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) АІЖ қан кету қаупін жоғарылатады; - литий тұздарымен литийдің плазмадағы ең жоғары концентрациясы көтеріліп, сол арқылы литийдің белгілі жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін; - циклоспоринмен циклоспориннің нефроуыттылығы ұлғаяды; - сульфонилмочевина туындыларымен соңғыларының гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін; - пеметрекседпен пеметрекседтің клиренсін төмендетуі мүмкін; - алкоголь, кортикотропин, калий препараттарымен АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер қаупі артуы мүмкін; - цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрой қышқылымен қан кету қаупі ұлғаяды. Айрықша нұсқаулар Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (сарысулық креатинин деңгейі мкмоль/л), жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуларында және айналымдағы қан көлемі мен бүйректік қан ағысының төмендеуін туындататын басқа жай-күйлерде тұрақты түрде клиникалық мониторинг, бүйрек пен (мысалы, сарысулық креатинин деңгейі бойынша) бауыр функциясына бақылау жасайды. Ұзақ емдеу (3 айдан астам): Қанның жағдайына (гемоглобин), бүйрек функциясына (креатинин) және бауыр ферменттеріне ұдайы бағалау жүргізу ұсынылады. 65жастан асқан емделушілерге, немесе дене салмағы 50 кг-ден аз, немесе ауқымды операциялық араласуларды өткергендерге Ксефокамның аз дозасын енгізу ұсынылады. Тәуліктік қосынды доза 8 мг-ден аспауы тиіс. Ксефокам препаратын ұзақ уақыт қолданғанда шеткергі қан көрінісін, сондай-ақ бүйрек пен бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет. Сыртартқыдағы асқазан-ішектік ойық жаралар және қан кетулер. Клиникалық бақылаулар жүргізу ұсынылады. Асқазанның пептикалық ойық жарасында және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында Ксефокаммен емді протондық помпа (пантопразол) тежегіштерін қабылдау аясында жүргізген жөн. Басқа ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдануға болмайды.

6 Сыртартқыда гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер сақ болуы қажет, препарат су мен натрийдің іркілуін, шеткергі ісінулер мен артериялық гипертензияны туындатуы мүмкін. Бауырдың зақымдану белгілері (терінің қышынуы, тері жабындарының сарғаюы, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, несептің күңгірттенуі, «бауыр трансаминазалары» деңгейінің жоғарылауы) пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтатып, емдеуші дәрігерге қаралу керек. Басқа да оксикамдар сияқты, Ксефокам тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді, сондықтан қан кету уақытын ұзартуы мүмкін. Бұл препаратты қолдану кезінде қан кету белгілерін дер кезінде анықтау үшін қан ұю жүйесінің нақты қалыпты қызмет етуін қажет ететін (мысалы, алда хирургиялық араласу болатын науқастар), қан ұю жүйесінің бұзылуы бар немесе ұюды бәсеңдететін дәрілік заттар алып жүрген (төменгі дозадағы гепаринді қоса) науқастардың жағдайын мұқият бақылап отыру қажет. Сирек тұқым қуалайтын глюкоза және галактозаны көтере алмаушылық ауруы немесе галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер Ксефокам препаратын қолданбаулары тиіс. Препаратты қолдану әйел фертилдігіне теріс әсер етуі мүмкін және жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын және жоғары зейін қоюды қажет ететін басқа да механизмдерді басқарудан бас айналу және ұйқышылдықтың болуы мүмкін болғандықтан тартына тұрған жөн. Артық дозалануы Симптомдары: жүрек айну және құсу, церебральді симптомдар (бас айналу, комаға және құрысуларға ұласатын атаксия). Бауыр мен бүйрек функциясының өзгеруі, қан ұюы бұзылуы мүмкін. Емі: дәріні қабылдауды тоқтату, симптоматикалық ем керек. Жартылай шығарылу кезеңінің қысқа болуына орай, лорноксикам организмнен жылдам шығарылады. Лорноксикам диализбен шығарылмайды. Қазіргі уақытқа дейін арнайы у қайтарғысы белгісіз. Ксефокам препараты қабылданғаннан кейін бірден белсенділендірілген көмір қабылдау бұл препарат сіңуінің төмендеуіне ықпал етеді. Ксефокам препаратынан туындаған асқазан-ішек бұзылуларын жою үшін простагландин немесе ранитидин аналогын пайдалануға болады. Шығарылу түрі және қаптамасы Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

7 1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшага салынады. Сақтау шарттары 30 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды. Дәріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы Өндіруші Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі Такеда Австрия ГмбХ, Австрия Қаптаушы ұйымның атауы және елі Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының өкілдігі Алматы қ., Шашкин к-сі, 44 Телефон нөмірі (727) Факс нөмірі: (727) Электронды поштасы DSO-KZ@takeda.com