8-OKSO-5-TIA-1-AZABICIKLO[4.2.0]OKTEN-2

Μέγεθος: px

Εμφάνιση ξεκινά από τη σελίδα:

Download "8-OKSO-5-TIA-1-AZABICIKLO[4.2.0]OKTEN-2"

Ευδώρα Γεωργίου
7 χρόνια πριν
Προβολές:

1 EFALPII -homoanalozi penicilina -stabilniji u + i na β-laktamaze -manje reaktivni -isti mehanizam dejstva kao penicilini A B EFAM beta laktam + tetrahidrotiazin EFEM- EFEM- (IUPA) (Primenjena nomenklatura) -K--TIA--AZABIIKL[..0]KTE- beta laktam + dihidrotiazin -acilamido derivati cefalosporanske kiseline acetiloksimetil estar ETA EFALPAKA KIELIA

2 -AA -[(acetiloksi)metil]--okso--amino--tia--azabiciklo[..0]-okt--en--karboksilna kiselina EFALPI -aminoadipoil α AMIDAZE β-laktamaze ETEAZE, +, - esteraze LAB KIELA EDIA - Lakton inaktivan metabolit

3 TABILT TVAAJE β-laktama ili IZMEIZAIJA AMIDAZA β-laktamaza EZIMI TABILT δ + δ - u -

4 PŠTA TUKTUA. - TABILT PEMA β-laktamazi - ŠII ATIMIKBI PEKTA - PE- PIMEA - EPIJA FAMAKKIETIKA - DITIBUIJA - METABLIZAM TABILT - TABILT β-laktama I DEJTV º, º, º, º GEEAIJA EFALPIA PE- EFALPII EFALEKI * * - D aktivan akceptor EFADKIL EFADI

5 EFALEKI * - [-[α, β (*)]--[(aminofenilacetil)amino]--metil--okso--tia--azabiciklo [,,0]-okta--en--karbonska kiselina -(D -α- aminofenilacetamido) dezacetoksicefalosporanska kiselina - (D -- amino--fenilacetamido)--metil- - cefem--karbonska kiselina (primenjena nomenklatura) Per os, nestabilan u prisustvu β-laktamaze l EFAL ( GEEAIJA) l LAKABEF AALG EFALA Izosterna zamena -derivat karbacefema =

6 -smeša Z i E izomera u odnosu 9: -Z izomer je aktivniji -dobra bioraspoloživost, P EFAPZIL -PPEIL -u cviterjonskom obliku -proširen antimikrobni spektar -stabilniji u prisustvu enzima cefalosporinaze EFATIZI -,,-TIAZL--ILTIMETIL IJEKII EFALPII I PMEE A -manje stabilni u + = EFALTI ( GEEAIJA) -uvodjenjem heterociklusa teže se cepa acilamido -kod preoperativne prevencije infekcija

7 PMEE A I EFAMADL ( GEEAIJA) -širok AMB spektar I -preosetljivost na lek, koagulacija AFAT Estar sa EFAZLI ( GEEAIJA) EFPEAZ ( GEEAIJA) I LIČ PIPEAILIU

8 KIIMI EFALPII KIMI Ar Ar I (Z) IDKILAMI ATI (E) E izomer nečistoća + METKIAMI METKIM + PŠTA FMULA KIIMI EFALPIA AIL ETE FUA -AMITIAZL - X X AZL I

9 IJEKII KIIMI EFALPII α EFUKIM karbamat α EFUKIM AKETIL -prodrug, znatno bolja bioraspoloživost, oslobaña se aktivni metabolit () EFTAKIM -parenteralni cef... MAJEA ELEKTFILT KABILA δ δ + 9

10 EFTIAK - LGAEF -AMITIAZL parenteralno EFIPIM ( GEEAIJA) -optimalna bioraspoloživost -prolaze KMB -unutrašnje soli -u obliku hidrohlorida EFPIM KIIMI EFALPII PE- -dvostruki estar, prodrug -bolja bioraspoloživost, P -stabilan na beta laktamazu -dugo poluvreme eliminacije EFPDKIM PKETIL ( GEEAIJA) EZIMI EFPDKIM aktivan metabolit 0

11 KIIMI EFALPII PE- EFIKIM -aktivan je Z izomer -stabilniji prema β-laktamazama u odnosu na ostale cefalosporine -dobra bioraspoloživost, prolazi KMB EFALPII PE- - noviji EFTIBUTE -aktivan je cis izomer -bez supstituenta u -biotransformacijom se dobija trans izomer (enzim izomeraza) koji je x manje aktivan)

12 α-uptituiai EFALPII α-metki EFALPII -sterni faktori, stabilnost na β- laktamazu, proširen antimikrobni spektar α-amiadipil EFAMII -stabilan u biosredini i u prisustvu β-laktamaza -u terapiji a + so -slaba bioraspoloživost, daje se parenteralno EFAMIII EFKITI ( GEEAIJA) eftobiprol medokaril Širok spektar g+, g- MA, Ps. aeruginosa

13 G 9 Širok spektar dejstva na g+ i g- Katehol helator Fe(III) aktivan transport preko tonb Iron transport sistema difunduje u bakterijsku čeliju Poluvreme eliminacije,h Parenteralni beta lakatmaze rezistentni cefalosporin

Σχετικά έγγραφα

Ciljevi strukturnih modifikacija antibiotika:

Ciljevi strukturnih modifikacija antibiotika: ATIBITII Definicija: Antibiotici su metaboliti mikroorganizama ili sintetski analozi tih metabolita koji u malim dozama inhibiraju rast i onemogućavaju preživljavanje bakterija bez ozbiljne toksičnosti