ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ ΙΩΑΝΝΙΝΩΝ ΑΝΟΙΚΤΑ ΑΚΑΔΗΜΑΪΚΑ ΜΑΘΗΜΑΤΑ Φαρμακολογία ΙI Κυκλοφορικό Διδάσκοντες: Μ. Μαρσέλος, Μ. Κωνσταντή, Π. Παππάς, Κ. Αντωνίου
Άδειες Χρήσης Το παρόν εκπαιδευτικό υλικό υπόκειται σε άδειες χρήσης Creative Commons. Για εκπαιδευτικό υλικό, όπως εικόνες, που υπόκειται σε άλλου τύπου άδειας χρήσης, η άδεια χρήσης αναφέρεται ρητώς.
ΑΝΤΙΣΤΗΘΑΓΧΙΚΑ
Factors Influencing Myocardial Oxygen Supply and Demand
Παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση αθηροσκλήρωσης Υψηλά επίπεδα χοληστερόλης LDL και χαμηλά HDL Προχωρημένη ηλικία και το να είσαι άνδρας (οι γυναίκες επηρεάζονται περισσότερο μετά την εμμηνόπαυση) Οικογενειακό ιστορικό καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε νεαρή ηλικία Υψηλή αρτηριακή πίεση ιαβήτης Κάπνισμα Stress Παχυσαρκία Έλλειψη άσκησης Όσο περισσότερους παράγοντες κινδύνου έχει κανείς τόσο πιθανότερο είναι να αναπτύξει αθηροσκλήρωση
Πως να προλάβουμε ή να αναστρέψουμε την στηθάγχη Maintain a healthy weight and avoid weight gain as you get older. Get plenty of regular exercise - at least 30 minutes a day, most days of the week. Eat a healthy diet low in saturated fat and rich in fruits and vegetables. If you have high blood cholesterol or high blood pressure, you may need medicine to help lower it. Stick to your treatment plan. If you have diabetes, follow your treatment plan. If you smoke, stop. If stress is a problem, find ways to reduce or control it.
Τα φάρμακα που στοχεύουν στην παρεμπόδιση της στηθάγχης πρέπει είτε: 1. να αυξάνουν την παροχή οξυγόνου (στεφανιαία αγγειοδιασταλτικά) και/ή 2. να μειώνουν τις ανάγκες του μυοκαρδίου σε οξυγόνο (αρνητικές χρονότροπες ουσίες, αγγειοδιασταλτικά και αρνητικές ινότροπες ουσίες)
ΑΝΤΙΣΤΗΘΑΓΧΙΚΑ Νιτρικά Νιτρογλυκερίνη Βασικές ενέργειες Χάλαση λ.μ.ι. αγγείων αγγειοδιαστολή φλεβών, αρτηριών πτώση Α.Π. και μείωση αναγκών μυοκαρδίου σε Ο 2
Ενδείξεις Στηθαγχική κρίση και προφύλαξη Καρδιακή ανεπάρκεια (μετά έμφραγμα μυοκαρδίου) Σύνδρομο Reynaud Ελεγχόμενη αρτηριακή πίεση
Αντενδείξεις: Εγκεφαλική αιμορραγία Αναιμία Γλαύκωμα κλειστής γωνίας Παρενέργειες: Κεφαλαλγία Εξάψεις στο πρόσωπο Υπόταση Ταχυκαρδία Μεθαιμοσφαιριναιμία
Τρόποι χορήγησης Υπογλώσσια (έναρξη δράσης σε 2 min 30-60min) i.v. Τοπικά (αλοιφή)
Αλληλεπιδράσεις Αύξηση δράσης με ασπιρίνη Αλκοόλη Ανταγωνιστές Ca ++
Προσοχή Όχι νιτρικά και σιλδεναφίλη (Viagra) μεγάλη πτώση Α.Π. συγκοπή
Τοξικότητα νιτρωδών και νιτρικών ενώσεων Απότομη πτώση Α.Π. Καρδιακή ανακοπή Πονοκέφαλος Γλαύκωμα Αύξηση ενδοκρανιακής πίεσης Μεθαιμοσφαιριναιμία Καρκινογένεση (μετατροπή σε νιτροζαμίνες) Οξεία ή χρόνια δηλητηρίαση (νιτρώδη)
β-α ΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ Πινδολόλη, Οξπρενολόλη, Ακεβουτολόλη (+συμπαθομιμητική δράση) Ατενολόλη, Βεταξολόλη, Εσμολόλη, Μετοπρολόλη (καρδιοεκλεκτικά) Λαβεταλόλη (β1, β2, α1) Προπρανολόλη (β1, β2)
Τ1/2: 3-15 ώρες Ενδείξεις Υπέρταση Στηθάγχη Αρρυθμίες Έμφραγμα μυοκαρδίου Θυρεοτοξίκωση Ηρεμιστική δράση Ημικρανία Φαιοχρωμοκύττωμα Γλαύκωμα (τοπικά)
Παρενέργειες Βραδυκαρδία Υπόταση Βρογχόσπασμος Κράμπες Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία και ικανότητα Κόπωση Καρδιακή ανεπάρκεια Συγκάλυψη υπογλυκαιμίας ιαταραχές ύπνου Νευροψυχολογικές και γαστρεντερικές διαταραχές
Σε υπερδοσολογία εξετάζουμε: Κ + Σάκχαρο Ακτινογραφία θώρακος ΗΚΓ
Σε βραδυκαρδία Ατροπίνη ή ισοπρεναλίνη (Isuprel) Αν είναι απαραίτητο γλυκαγόνη i.v.
Προφυλάξεις Καρδιακή ανεπάρκεια Σύνδρομο WPW Κύηση Γαλουχία ιαβήτη Αύξηση λιπιδίων Περιφερική αγγειακή νόσος Μυασθένεια Gravis Προσοχή σταδιακή διακοπή φαρμάκου όταν στεφανιαία ανεπάρκεια ή θυρεοτοξίκωση
Σε ασθενείς με μειωμένη αριστερή κοιλιακή λειτουργία και περιορισμένες καρδιακές εφεδρείες β-blockers Καρδιακή ανεπάρκεια (δέσμευση αναγκαίας συμπαθητικής διέγερσης)
β-βlockers Χρήσιμοι στην συμφορητικήκαρδιακήανεπάρκεια
Αλληλεπιδράσεις. β-αναστολείς + αμφεταμίνες κίνδυνος βαριάς υπέρτασης. β-αναστολείς + κοκαϊνη κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας. β-αναστολείς + ρεζερπίνη υπόταση, βραδυκαρδία. β-αναστολείς + αναστολείς ΜΑΟ ποτέ. β-αναστολείς + δακτυλίτιδα μειωμένη ινότροπος δράση και μεγάλη καθυστέρηση της αγωγιμότητας στο μυοκάρδιο. β-αναστολείς + βεραπαμίλη έντονη καταστολή μυοκαρδίου και επιβράδυνση αγωγιμότητας. β-αναστολείς + θεοφυλλίνη, χλωροπρομαζίνη, λιδοκαϊνη αναστολή στον μεταβολισμό τους. β-αναστολείς + σιμετιδίνη αναστολή του μεταβολισμού τους. β-αναστολείς + ριφαμπικίνη, φαινοβαρβιτάλη μείωση της δράσης των β-αναστολέων. β-αναστολείς + NSAID μείωση της αντιυπερτασικής δράσης τους
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ Βεραπαμίλη Ενδείξεις Όλες οι μορφές στηθάγχης Υπέρταση Υπερκοιλιακές αρρυθμίες Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και WPW Πτερυγισμός κόλπων
ιλτιαζέμη Ενδείξεις Στηθάγχη Υπέρταση Υπερκοιλιακή παροξυσμική ταχυκαρδία Κολπική μαρμαρυγή Πτερυγισμός
Αντενδείξεις Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου Πτερυγισμός Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου και 3ου βαθμού Σοβαρή βραδυκαρδία Ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας Κύηση Πορφυρία
Παρενέργειες Κεφαλαλγία Ζάλη Υπόταση Αδυναμία Γαστρεντερικές διαταραχές Περιφερικό οίδημα Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2 ου και 3 ου βαθμού Βραδυκαρδία Κνησμός Ηπατίτιδα
ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ Καρδιακή ανεπάρκεια 1ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό Ηπατική και νεφρική βλάβη
Νιφεδιπίνη Αναστολέας καναλιών Ca ++ Ενδείξεις Στηθάγχη (κλασσική και Prizmental) Υπέρταση Φαινόμενο Raynaud Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια Καρδιομυοπάθεια Ημικρανίες
Αντενδείξεις Υπόταση Καρδιογενές shock
Παρενέργειες Κεφαλαλγία, ζάλη Ερυθρότητα προσώπου, εξάνθημα Ναυτία, εφιδρώσεις Βήχας, ύσπνοια Περιφερικό οίδημα Εκνευρισμός, Παραισθήσεις, Αϋπνία Ταχυκαρδία, έκτακτες συστολές Λήθαργος Αδυναμία Υπόταση Αρθραλγία Υπεργλυκαιμία Σεξουαλική δυσχέρεια
ΠΡΟΣΟΧΗ Σε συνδυασμό αποκλειστών ασβεστίου με β- αναστολέα Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονικό οίδημα Συνιστάται διακοπή β-αναστολέα 8 ώρες πριν χορήγηση αποκλειστού ασβεστίου
Αλληλεπιδράσεις Νιφεδιπίνη+σιμετιδίνηήρανιτιδίνη αύξησητηςδράσηςτης Νιφεδιπίνη+θεοφυλλίνη, διγοξίνη, μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά Αυξάνεται η δράση τους
ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ Καρδιακή Ηπατική Νεφρική Ανεπάρκεια ιαταραχές αιμοπεταλίων Ηλικιωμένους Κύηση
Εργαστηριακές εξετάσεις Ανεβάζει : Αλκαλική φωσφατάση Τρανσαμινάσες Νοραδρεναλίνη Επηρεάζει την καμπύλη ανοχής στην γλυκόζη
Άλλοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου Ισραδιπίνη Υπέρταση Νικαρδιπίνη Κλασσική στηθάγχη Υπέρταση Όχι σε σοβαρή αρτηριακή στένωση και κύηση Νιμοδιπίνη Ενδείξεις Υπαραχνοειδής αιμορραγία πρόληψη και θεραπεία ισχαιμικών βλαβών
ΠΡΟΣΟΧΗ Σε εγκεφαλικό οίδημα Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση Νεφρική ανεπάρκεια Κύηση Παρενέργειες Υπόταση ιαταραχές καρδιακού ρυθμού Κεφαλαλγία Γαστρεντερικές διαταραχές
Αμλοδιπίνη Στηθάγχη Υπέρταση ΠΡΟΣΟΧΗ Σε κύηση Ήπατική ανεπάρκεια Φελοδιπίνη (μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από νιφεδιπίνη) Κλασσική στηθάγχη Υπέρταση
Βεπριδίλη Παρενέργειες σοβαρές Κοιλιακές αρρυθμίες Κοιλιακή ταχυκαρδία Ακοκκιοκυτταραιμία
Μιβεφραδίλη Τ1/2: 10 ώρες, σταθερά επίπεδα γα 3-4 ημέρες Ενδείξεις Χρόνια στηθάγχη Υπέρταση Αντενδείξεις Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού Σοβαρή βραδυκαρδία Ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας Ασταθής στηθάγχη, κύηση, γαλουχία Σοβαρή ηπατική βλάβη
Παρενέργειες Κόπωση Ζάλη, ίλιγγος Οίδημα κάτω άκρων Κολποκοιλιακός αποκλεισμός Βραδυκαρδία
ΠΡΟΣΟΧΗ Αναστέλλει CYP2D6 και CYP3A4 Μειωμένος μεταβολισμός αντιισταμινικών και αντιλιπιδαιμικών
Χειροτέρευση ισχαιμίας μυοκαρδίου μετά από χρήση των κάτωθι αποκλειστών Ca ++ Αμλοδιπίνη Φελοδιπίνη Νικαρδιπίνη Νιτρενδιπίνη Νιμοδιπίνη Νιφεδιπίνη Αιτία: έντονη αγγειοδιαστολή (υπόταση) και αντανακλαστική ταχυκαρδία (αυξημένεςαπαιτήσειςσεο 2 )
Ισχαιμία μυοκαρδίου εμφανίζεται λιγότερο συχνά μετά από χρήση: Βεραπαμίλης ιλτιαζέμης
Ενδείξεις Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση Μη καλά ελεγχόμενη κολπική μαρμαρυγή Σε ασθενείς με μηχανική προσθετική βαλβίδα της καρδιάς Σε παροδικά εγκεφαλικά επεισόδια
Αντιμετώπιση αιμορραγίας από αντιπηκτικά per os 1. Βιταμίνη Κ 2. Παράγοντες πήξης: θρομβίνη, IX, X, VII Προσοχή: Μακροχρόνια χορήγηση κίνδυνος υποσκληρίδιας ή εγκεφαλικής αιμορραγίας
Αντιπηκτικά per os Παράγωγα κουμαρίνης Παράγωγα ινδαδιόνης Τ1/2: 1-2 ημέρες Τ1/2: 3-5 ημέρες έναρξη αντιπηκτικού αποτελέσματος 36-48 ώρες Απορροφώνται από το στόμα και δεσμεύονται κατά 97% από τις πρωτεϊνες του πλάσματος Μεταβολίζονται στο ήπαρ από το κυτόχρωμα CYP2A6
Προφύλαξη έναντι επανεμφάνισης εμφράγματος Βαρφαρίνη + ασπιρίνη > βαρφαρίνη > ασπιρίνη Μεγαλύτερος κίνδυνος αιμορραγίας
Τέλος Ενότητας
Χρηματοδότηση Το παρόν εκπαιδευτικό υλικό έχει αναπτυχθεί στα πλαίσια του εκπαιδευτικού έργου του διδάσκοντα. Το έργο «Ανοικτά Ακαδημαϊκά Μαθήματα στο Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων» έχει χρηματοδοτήσει μόνο τη αναδιαμόρφωση του εκπαιδευτικού υλικού. Το έργο υλοποιείται στο πλαίσιο του Επιχειρησιακού Προγράμματος «Εκπαίδευση και Δια Βίου Μάθηση» και συγχρηματοδοτείται από την Ευρωπαϊκή Ένωση (Ευρωπαϊκό Κοινωνικό Ταμείο) και από εθνικούς πόρους.
Σημειώματα
Σημείωμα Ιστορικού Εκδόσεων Έργου Το παρόν έργο αποτελεί την έκδοση 1.0. Έχουν προηγηθεί οι κάτωθι εκδόσεις: Έκδοση 1.0 διαθέσιμη εδώ. http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1166.
Σημείωμα Αναφοράς Copyright Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων, Διδάσκοντες: Μ. Μαρσέλος, Μ. Κωνσταντή, Π. Παππάς, Κ. Αντωνίου. «Φαρμακολογία ΙI. Κυκλοφορικό». Έκδοση: 1.0. Ιωάννινα 2014. Διαθέσιμο από τη δικτυακή διεύθυνση: http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1166.
Σημείωμα Αδειοδότησης Το παρόν υλικό διατίθεται με τους όρους της άδειας χρήσης Creative Commons Αναφορά Δημιουργού - Παρόμοια Διανομή, Διεθνής Έκδοση 4.0 [1] ή μεταγενέστερη. [1] https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0/.