20 ο ΕΑΡΙΝΟ ΠΡΟΣΥΝΕΔΡΙΑΚΟ ΣΕΜΙΝΑΡΙΟ β-αποκλειστές: ποιο φάρμακο σε ποιον άρρωστο; Χαράλαμπος Βλαχόπουλος Λέκτορας, Α Καρδιολογική Κλινική Πανεπιστημίου Αθηνών, Ιπποκράτειο ΓΝΑ
Υπέρταση Γενικά οι β 1 -εκλεκτικοί αποκλειστές ίσως να είναι πιο δυνατά αντιυπερτασικά από τους μη εκλεκτικούς. Αυτός είναι ένας από τους λόγους που οι περισσότερες μελέτες σύγκρισης β-αποκλειστών με άλλα αντιυπερτασικά (μελέτες οι οποίες συμπεριλήφθηκαν και στις μεταναλύσεις) χρησιμοποίησαν ατενολόλη.αυτές όμως δεν έδειξαν τα αναμενόμενα αποτελέσματα στον καρδιαγγειακό κίνδυνο. Ιδιαίτερο ενδιαφέρον έχουν αποκτήσει οι 3ης γενιάς, οι οποίοι είτε λόγω αποκλεισμού των α 1 -υποδοχέων είτε λόγω ευνοϊκής επίδρασης στο ενδοθήλιο (παραγωγή NO) οδηγούν σε περιφερική αγγειοδιαστολή
Μετάαπόέμφραγμαμυοκαρδίου Οξέως χορηγούνται εκλεκτικοί β 1 -αποκλειστές (μετοπρολόλη, ατενολόλη, εσμολόλη). MIAMI. Eur Heart J 1985; ISIS-1. Lancet 1986 Δεν πρέπει να χορηγούνται αυτοί που έχουν ενδογενή συμπαθητικομιμητική δραστηριότητα (πινδολόλη) Kjekshus J. Prog Cardiovasc Dis 1985 Χρόνια στεφανιαία νόσος Τα οφέλη προκύπτουν κυρίως από την αναστολή των β 1 - υποδοχέων (μετοπρολόλη, ατενολόλη, βισοπρολόλη).
Καρδιακή ανεπάρκεια Στην καρδιακή ανεπάρκεια έχουν δοκιμαστεί 6 διαφορετικοί β-αποκλειστές. Μόνο η καρβεδιλόλη, η βισοπρολόλη και η μετοπρολόλη (όλοι χωρίς ενδογενή συμπαθητικομιμητική δραστηριότητα) έχουν δείξει ελάττωση στη θνητότητα. Προσοχή: ένδειξη για καρδιακή ανεπάρκεια έχει πάρει η μετοπρολόλη παρατεταμένης αποδέσμευσης (όχι η βραχείας). Η νεμπιβολόλη, εκλεκτικός β-αποκλειστής που οδηγεί επίσης και σε αύξηση της παραγωγής του ΝΟ, φαίνεται επίσης να ευνοεί και γι αυτό χορηγείται στην Ευρώπη σε ηλικιωμένους με καρδιακή ανεπάρκεια
Σακχαρώδης διαβήτης Οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές πρέπει να αποφεύγονται. Οι εκλεκτικοί β 1 είναι πιο ευνοϊκοί, αλλά και πάλι συνδυάζονται με ελαττωμένη ευαισθησία στην ινσουλίνη. Η σελιπρολόλη και η καρβεδιλόλη αυξάνουν την ευαισθησία στην ινσουλίνη Επίδραση στη HbA 1C P<0.005 Σύγκριση Μετοπρολόλης Καρβεδιλόλης GEMINI study JAMA 2004
Άλλες καταστάσεις Η περιφερική αρτηριοπάθεια είναι σχετική μόνο αντένδειξη για χορήγηση β- αποκλειστών. Εξαιρούνταιοισοβαρές περιπτώσεις (γάγγραινα, σοβαρή διαλείπουσα χωλότητα ή άλγος ηρεμίας). Προτιμητέοι αυτοί με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Επίσης σε σύνδρομο Raynaud, ή σε κρύα άκρα
Άλλες καταστάσεις Σε σοβαρό βρογχικό άσθμα αντενδείκνυνται απόλυτα. Σε ήπιο βρογχικό άσθμα, μπορούν να δίνονται οι καρδιοεκλεκτικοί μαζί με β 2 -διεγέρτη. Πρέπει να αποφεύγονται σε κατάθλιψη. Γενικώς μικρότερη επίδραση στο ΚΝΣ έχουν οι μη λιποδιαλυτοί. Σε δυσλιπιδαιμία να αποφεύγονται (κυρίως οι μη εκλεκτικοί): τριγλυκεριδίων, HDL. Προτιμητέοι οι αγγειοδιασταλτικοί. Στην κύηση καλύτερα μελετημένες είναι η ατενολόλη και η λαβεταλόλη
β-αποκλειστές: Ποιο φάρμακο σε ποιον άρρωστο; Προπρανολόλη (ο 1 ος β-αποκλειστής): Περισσότερη εμπειρία σε πιο σπάνιες συνυπάρχουσες καταστάσεις, όπως υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, ημικρανία, ιδιοπαθής τρόμος, άγχος, θυρεοτοξίκωση Νεφρική ανεπάρκεια, χαμηλό κόστος Ατενολόλη (καρδιοεκλεκτικός, υδατοδιαλυτός, χωρίς ISA): Υπέρταση??? Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, χρόνια στεφανιαία νόσος Βρογχικό άσθμα, ηπατική νόσος, εφιάλτες Μετοπρολόλη (καρδιοεκλεκτικός, χωρίς ISA): Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, χρόνια στεφανιαία νόσος Καρδιακή ανεπάρκεια (η σταδιακής αποδέσμευσης) Βρογχικό άσθμα (λιγότερο καρδιοεκλεκτική από ατενολόλη)
β-αποκλειστές: Ποιο φάρμακο σε ποιον άρρωστο; Βισοπρολόλη (καρδιοεκλεκτικός, χωρίς ISA): Περισσότερο καρδιοεκλεκτικός και από την ατενολόλη Ίσως με τη μεγαλύτερη αντιυπερτασική ικανότητα Πολύ καλό μεταβολικό προφίλ Καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος Προπρανολόλη (ο 1 ος β-αποκλειστής): Περισσότερη εμπειρία σε πιο σπάνιες συνυπάρχουσες καταστάσεις, όπως υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, ημικρανία, ιδιοπαθής τρόμος, άγχος. Νεφρική ανεπάρκεια, χαμηλό κόστος Ατενολόλη (καρδιοεκλεκτικός, υδατοδιαλυτός, χωρίς ISA): Σελιπρολόλη (καρδιοεκλεκτικός, με ISA): Καλό μεταβολικό προφίλ, μικτή απέκκριση Βραδυκαρδία στην ηρεμία Υπέρταση??? Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, χρόνια στεφανιαία νόσος Βρογχικό άσθμα, ηπατική νόσος, εφιάλτες Πιντολόλη (μη καρδιοεκλεκτικός, με μεγάλη ISA): Βραδυκαρδία στην ηρεμία Μετοπρολόλη (καρδιοεκλεκτικός, χωρίς ISA): Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, χρόνια στεφανιαία νόσος Καρδιακή ανεπάρκεια (η σταδιακής αποδέσμευσης) Βρογχικό άσθμα (λιγότερο καρδιοεκλεκτική από ατενολόλη)
β-αποκλειστές: Ποιο φάρμακο σε ποιον άρρωστο; Καρβεδιλόλη (μη καρδιοεκλεκτικός, αγγειοδιασταλτικός, χωρίς ISA): Καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος, περιφερική αρτηριοπάθεια Σακχαρώδης διαβήτης Νεμπιβολόλη (καρδιοεκλεκτικός, αγγειοδιασταλτικός, χωρίς ISA): Ουδέτερο μεταβολικό προφίλ, περιφερική αρτηριοπάθεια Ηλικιωμένοι?? Εσμολόλη (καρδιοεκλεκτικός, χωρίς ISA, μικρός χρόνος ημίσειας ζωής): Επείγουσες καταστάσεις (οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, αορτικός διαχωρισμός, κολπική μαρμαρυγή)