Αγχολυτικά (ελάσσονα ηρεµιστικά) Υπνωτικά Κατερίνα Τυλιγάδα Επίκουρη Καθηγήτρια Φαρµακολογίας
Άγχος ΚΤ 2008 Scream, Edvard Munch Ένταση Ανησυχία Φόβος (ενεργοποίηση ) ταχυκαρδία, εφίδρωση τρόµος, αίσθηµα παλµών Σοβαρό Ήπιο
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Κατασταλτική δράση βενζοδιαζεπίνες βαρβιτουρικά άλλα αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Κατασταλτική δράση βενζοδιαζεπίνες βαρβιτουρικά άλλα αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά
Mean harm scores for 20 substances. Classification under the Misuse of Drugs Act, where appropriate, is shown by the colour of each bar Nutt D, King LA, Saulsbury W, Blakemore C Lancet 369:1047-1053, 2007 ΚΤ 2008 αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Άγχος µεταιχµιακό Κατασταλτική δράση (υπνωτική σε δόση) Αντιεπιληπτική δράση Μυοχαλαρωτική δράση ( προσυναπτικής αναστολή σε νωτιαίο µυελό)
GABA
GABA A
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ GABA GABA + ΒΖD ΑΝΑΣΤΟΛΗ Υπερπόλωση Cl - Συχνότητας ανοίγµατος διαύλου
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ GABA GABA + ΒΖD ή ΕtOH ΑΝΑΣΤΟΛΗ Υπερπόλωση Cl - Συχνότητας ανοίγµατος διαύλου
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη Γενικά: δόσεις κατασταλτικά δόσεις αγχολυτικά δόσεις υπνωτικά
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη Αγχολυτικά Υπνωτικά
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη Υπναγωγές (µακροχρόνια θεραπεία)
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Τεµαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τριαζολάµη διάρκεια δράσης (µακροχρόνια θεραπεία) επιληπτικοί σπασµοί σπασµοί σκελετικών µυών (καταπόνηση, εκφυλιστικά νοσήµατα - ΣΚΠ)
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Τεµαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τριαζολάµη χρόνια θεραπεία επιληψίας
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο Κλοναζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Μιδαζολάµη Φλουραζεπάµη Τριαζολάµη πανικός (µακρο- βραχυ- χρόνια θεραπεία)
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Αλπραζολάµη Χλωροδιαζεποξείδιο ιαζεπάµη Οξαζεπάµη Κλοναζεπάµη Λοραζεπάµη Κουαζεπάµη Τεµαζεπάµη Φλουραζεπάµη Τριαζολάµη ιακοπή ΕtOH (οξεία φάση)
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Χλωροδιαζεποξείδιο ιαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Αλπραζολάµη Λοραζεπάµη Τεµαζεπάµη Οξαζεπάµη Τριαζολάµη Μακράς διάρκειας 1-3 d Μέσης διάρκειας 10-20 h Βραχείας διάρκειας 3-8 h
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Χλωροδιαζεποξείδιο ιαζεπάµη Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη Αλπραζολάµη Λοραζεπάµη Τεµαζεπάµη Οξαζεπάµη Τριαζολάµη Ταχεία Βραδύτερη
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Χλωροδιαζεποξείδιο Φλουραζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Αλπραζολάµη Κλοναζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Χλωροδιαζεποξείδιο Φλουραζεπάµη ιαζεπάµη Λοραζεπάµη Αλπραζολάµη Κλοναζεπάµη Οξαζεπάµη Κουαζεπάµη Τεµαζεπάµη Τριαζολάµη ραστικοί µεταβολίτες Αδρανείς µεταβολίτες
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Φλουραζεπάµη Χλωροδιαζεποξείδιο ιαζεπάµη Κουαζεπάµη Κλοναζεπάµη Λοραζεπάµη Τεµαζεπάµη Αλπραζολάµη Οξαζεπάµη Τριαζολάµη t½ +
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Φλουραζεπάµη Αλπραζολάµη Τριαζολάµη - +
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Κουαζεπάµη Φλουραζεπάµη ιαζεπάµη Τεµαζεπάµη Αλπραζολάµη Τριαζολάµη Λοραζεπάµη t½ απότοµο & σοβαρό σύνδροµο στέρησης (σύγχυση, άγχος, διέγερση, ανησυχία, αϋπνία, ένταση)
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Οδός χορήγησης: per os Κατανοµή: παντού & ΚΝΣ (λιπόφιλα) t½: ΠΟΙΚΙΛΕΙ (4h 3d) Απορρόφηση: Ταχεία Θεραπευτικό εύρος: Σχετικά ΑΣΦΑΛΕΙΣ Μεταβολισµός: ήπαρ (δραστικοί & αδρανείς µεταβολίτες) Απέκκριση: ούρα ως γλυκουρονίδια οξειδωµενοι µεταβολίτες
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Υπνηλία Σύγχυση Καταστολή Αταξία ( δόσεις) Α.Ε. Αναπήδηση (rebound) Αντοχή συµπτώµατα στέρησης
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ ΕΝ έχουν αντιψυχωσική δράση ΕΝ επηρεάζουν το ΑΝΣ Νοητικές & κινητικές διαταραχές Αλληλεπίδραση µε ΑΛΚΟΟΛ Εξάρτηση Σύνδροµο στέρησης Ποικίλη ΙΑΡΚΕΙΑ ΡΑΣΗΣ Α ΡΑΝΕΙΣ/ ΡΑΣΤΙΚΟΙ µεταβολίτες Επιλογή µε βάση τη ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Προσοχή σε ΗΠΑΤΟΠΑΘΕΙΕΣ Έναρξη & σοβαρότητα συµπτωµάτων ΣΤΕΡΗΣΗΣ - ΑΝΑΠΗ ΗΣΗΣ
GABA A ΒΕΝΖΟ ΙΑΖΕΠΙΝΕΣ Ασθενής έχει ανάγκη χορήγησης υπναγωγό φάρµακο Ηλικία? Επάγγελµα? Υποκείµενη νόσος? Χρονικό διάστηµα θεραπείας? Συνήθειες? Μεταβολίτες? Υποκείµενη νόσος? Αλληλεπίδραση µε τροφές/ποτά? ιάρκεια δράσης? Φαινόµενο αναπήδησης? ΑΕ? Χρόνος έναρξης & σοβαρότητα συµπτωµάτων στέρησης?
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Κατασταλτική δράση βενζοδιαζεπίνες βαρβιτουρικά άλλα αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Καταστολή ( δόση) Πρόκληση & διατήρηση του ύπνου (υπνωτική δράση) Πρόκληση αναισθησίας
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Φαινοβαρβιτάλη Πεντοβαρβιτάλη Σεκοβαρβιτάλη Αµοβαρβιτάλη Θειοπαντάλη
GABA A Βαρβιτουρικά GABA Στεροειδή GABA BZD EtOH Σπασµογόνα
Να + Κ +
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Φαινοβαρβιτάλη Πεντοβαρβιτάλη Σεκοβαρβιτάλη Αµοβαρβιτάλη Θειοπαντάλη Πρόκληση αναισθησίας Ορός της αλήθειας
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Φαινοβαρβιτάλη Πεντοβαρβιτάλη Σεκοβαρβιτάλη Αµοβαρβιτάλη Θειοπαντάλη Επιληψία
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Φαινοβαρβιτάλη Πεντοβαρβιτάλη Σεκοβαρβιτάλη Αµοβαρβιτάλη Θειοπαντάλη Κατασταλτικά Υπνωτικά Έχουν αντικατασταθεί από τις BZD
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Φαινοβαρβιτάλη Πεντοβαρβιτάλη Σεκοβαρβιτάλη Αµοβαρβιτάλη Θειοπαντάλη Μακράς διάρκειας 1-2 d Μέσης διάρκειας 3-8 h Υπερβραχείας διάρκειας 20 min
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Οδός χορήγησης: per os Κατανοµή: παντού & ΚΝΣ - Λιπώδης ιστός t½: ΠΟΙΚΙΛΕΙ Απορρόφηση: Ταχεία Θεραπευτικό εύρος: << Μεταβολισµός: ήπαρ Απέκκριση: ούρα
ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ Υπνηλία Νωθρότητα Κώµα ( δόσεις) Ενζυµική επαγωγή (αλληλεπιδράσεις) Α.Ε. Αντοχή Σωµατική εξάρτηση ΣΟΒΑΡΟΤΑΤΑ συµπτώµατα στέρησης ηλητηρίαση ( δόσεις) Καταστολή αναπνευστικού (θανατος)
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Κατασταλτική δράση βενζοδιαζεπίνες βαρβιτουρικά άλλα αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Ζολπιδέµη Βουσπιρόνη
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Ζολπιδέµη ΕΝ είναι ΒΖD δρα σε ΒΖDR ΕΝ παρουσιάζει σύνδροµο στέρησης t½ ~ 3h
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Βουσπιρόνη Γενικευµένο άγχος
Βουσπιρόνη ΕΝ έχει αντιεπιληπτικές/µυοχαλαρωτικές δράσεις ΒΡΑ ΕΙΑ ΕΝΑΡΞΗ δράσης ΕΝ επηρεάζει νοητικές & κινητικές διαταραχές Κεφαλαλγία, ίλιγγος, νευρικότητα, Ελάχιστη καταστολή, Εξάρτηση ΕΝ συγχορηγείται µε ΜΑΟΙ( πίεσης) Ανταγωνιστής 5-ΗΤ 1Α
Βουσπιρόνη
Βουσπιρόνη
αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα Κατασταλτική δράση βενζοδιαζεπίνες βαρβιτουρικά άλλα αγχολυτικά & υπνωτικά φάρµακα µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά
µη βαρβιτουρικά κατασταλτικά Ένυδρη χλωράλη Αντισταµινικά Αιθανόλη
Αιθανόλη Αντίδραση δισουλφιράµης