Certificat de înregistrare a medicamentului nr din Modificare din Anexa 1

Transcript

1 Certificat de înregistrare a medicamentului nr din Modificare din Anexa 1 Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE CAPTOPRIL comprimate Denumirea comercială Captopril DCI-ul substanţei active Captoprilum Compoziţia 1 comprimat conţine: substanţa activă: captopril 25 mg; excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, acid stearic. Forma farmaceutică Comprimate. Descrierea medicamentului Comprimate de culoare albă sau aproape albă, plat-cilindrice, cu margini teşite, cu miros caracteristic. Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. C09A A01. Proprietăţi farmacologice Proprietăţi farmacodinamice Captoprilul este un inhibitor competitiv al enzimei de conversie, ce contribuie la transformarea angiotenzinei I în angiotenzina II. Preparatul manifestă acţiune antihipertensivă, micşorează rezistenţa vasculară periferică totală (postsarcina), presarcina şi rezistenţa în vasele pulmonare; măreşte minut-volumul cardiac şi toleranţa la efortul fizic. La administrarea îndelungată reduce intensitatea hipertrofiei miocardului ventriculului stîng, reţine progresarea insuficienţei cardiace şi dilatării ventriculului stâng. Proprietăţi farmacocinetice După administrarea internă se absoarbe rapid în proporţie de 75% din tractul gastrointestinal. C max plasmatică se realizează peste 1 oră. Consumul de alimente reţine absorbţia preparatului cu 30-40%. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 25-30%. T 1/2 constituie mai puţin de 3 ore. Peste 95% de preparat se elimină cu urina, 40-50% în stare nemodificată, restul sub formă de metaboliţi. T 1/2 se majorează în caz de insuficienţă renală. Indicaţii terapeutice - Hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu alte remedii antihipertensive, de exemplu cu diuretice tiazide); - insuficienţă cardiacă cronică (în cadrul terapiei combinate);

2 - cardiopatie ischemică (dereglarea funcţiei ventriculului stâng după infarctul miocard suportat la pacienţii cu starea clinică stabilă); - nefropatie diabetică (microalbumiurie mai mult de 30 mg/zi) în diabet zaharat insulino-dependent. Doze şi mod de administrare Preparatul se administrează intern. Hipertensiune arterială uşoară şi moderată: doza iniţială constituie câte 12,5 mg de 2 ori pe zi. La necesitate doza se majorează la fiecare 2-4 săptămâni. Doza terapeutică medie constituie câte 50 mg de 2 ori pe zi. Doza de susţinere este câte 25 mg de 2 ori pe zi. Hipertensiune arterială severă: doza iniţială constituie câte 12,5 mg de 2 ori pe zi. Doza se măreşte treptat până la doza maximă nictemerală 150 mg (câte 50 mg de 3 ori pe zi). La utilizarea captoprilului în terapia combinată cu alte remedii antihipertensive doza se ajustează individual. În caz de necesitate se pot indica suplimentar alte remedii antihipertensive - diuretice, β-adrenoblocante, preparate cu acţiune centrală sau vasodilatatoare. Insuficienţă cardiacă: doza iniţială constituie câte 62,5 mg de 3 ori pe zi. La necesitate doza se majorează la fiecare 2 săptămâni. Doza de susţinere este câte 25 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maximă nictemerală 150 mg. Cardiopatie ischemică: tratamentul se poate iniţia peste 3 zile după suportarea infarctului de miocard. Doza iniţială constituie câte 62,5 mg de 3 ori pe zi cu majorarea treptată (în decurs de câteva săptămâni) până la 0,075 g/zi (câte 25 mg de 3 ori pe zi). La necesitate doza se măreşte treptat până la doza maximă nictemerală 150 mg (câte 50 mg de 3 ori pe zi). Captoprilul se poate utiliza în tratamentul complex al infarctului de miocard în asociere cu trombolitice, acid acetilsalicilic, β-adrenoblocante. Nefropatie diabetică: doza nictemerală constituie mg, divizate în 2-3 prize. Diabet zaharat insulinodependent cu microalbuminurie (clearance-ul albuminei mg/zi) doza preparatului constituie câte 50 mg de 2 ori pe zi. În clearance-ul total al albuminei mai mare de 500 mg/zi preparatul este eficace în doza de 25 mg de 3 ori pe zi. Pacienţilor cu dereglări ale funcţiei renale de grad uşor sau mediu (clearance-ul creatininei 30 ml/min/1,73 m 2 şi mai mult), captoprilul se indică în doza nictemerală mg, divizată în 2-3 prize. În dereglări profunde ale funcţiei hepatice (clearance-ul creatininei mai puţin de 30 ml/min/1,73 m 2 ), doza iniţială constituie nu mai mult de 12,5 mg de 2 ori pe zi. În caz de eficacitate joasă doza se măreşte treptat fiecare la 1-2 săptămâni până la apariţia efectului terapeutic, dar doza maximă nictemerală necesită reducere sau se recomandă majorarea intervalului între prize. La necesitate sa indică suplimentar diuretice de ansă, dar nu tiazide. Pacienţii vârstnici necesită ajustarea individuală a dozei. Se recomandă iniţierea tratamentului cu doza terapeutică minimă şi de a-l menţine cu doza minimă eficientă. Reacţii adverse Tulburări hematologice şi limfatice în cazuri rare neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie şi anemie, test pozitiv la anticorpi către antigenul nuclear. La pacienţii cu funcţia renală normală (clearance-ul creatininei sub 1,6 mg/dl), în lipsa altor factori agravanţi, s-a determinat neutropenie în 0,02% cazuri. Tulburări ale sistemului imunitar edem angioneurotic al extremităţilor, feţei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui. Tulburări ale sistemului nervos cefalee, vertije, ataxie, parestezii, somnolenţă, dereglări ale văzului. Tulburări cardiovasculare hipotensiune ortostatică, tahicardie, edeme periferice.

3 Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale tuse uscată, bronhospasm, edem pulmonar. Tulburări gastrointestinale dereglări de obicei tranzitorii şi reversibile ale percepţiei gustative, xerostomie, stomatită aftoasă; rar crampe abdominale, diaree, hiperplazia gingiilor, hepatită, majorarea nivelului de transaminaze hepatice în plasma sanguină, hiperbilirubinemie. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat erupţii maculo-papuloase, însoţite de obicei de prurit, rareori de febră; hiperemie, erupţii veziculare sau buloase, eritem (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), fotosensibilizare. Tulburări renale şi ale căilor urinare proteinurie, mărirea conţinutului de azot, uree şi creatinină în plasma sanguină, acidoză. Investigaţii diagnostice hiperkaliemie (mai probabilă în insuficienţă renală), hipernatriemie (mai frecvent în caz de respectare a unei diete fără sare şi administrare concomitentă a diureticelor). Contraindicaţii - Hipersensibilitate la preparat sau la alte remedii inhibitoare ale enzimei de conversie; - edem Quincke (congenital sau determinat de utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie în anamneză); - dereglări severe ale funcţiei renale; - hiperkaliemie; - stenoza bilaterală a arterelor renale sau stenoza artere renale a unicului rinichi cu azotemie progresivă; - stare după transplant renal; - stenoza orificiului aortic şi schimbări obstructive analogice, ce îngreuiază refluxul sanguin din ventriculul stâng; - trimestrele II şi III de sarcină; - perioada de lactaţie. Supradozare Simptome: hipotensiune arterială pronunţată. Tratament: sunt eficienţi substituenţii plasmatici şi hemodializa. Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare Se administrează cu precauţie în colagenoze din cauza riscului major de dezvoltare a neutropeniei şi agranulocitozei. La administrarea pacienţilor cu dereglări ale echilibrului acido-bazic e necesar de a efectua corecţia acestei stări. Pe durata tratamentului cu captopril nu se recomandă administrarea diureticelor, care economisesc potasiul sau preparate de potasiu, îndeosebi pacienţilor cu dereglări pronunţate ale funcţiei renale. Edemul angioneurotic al extremităţilor, feţei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui se manifestă la pacienţi la utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie, inclusiv caproprilul. Dacă edemul se limitează la regiunea feţei şi buzelor, acesta de obicei dispare după sistarea administrării preparatului. Pentru ameliorarea simptomelor clinice se pot utiliza remediile antihistaminice. Pacienţii necesită supraveghere medicală până la dispariţia simptomelor. Dacă edemul se răspândeşte în regiunea limbii, faringelui sau laringelui şi persistă pericolul de dezvoltare a obstrucţiei căilor respiratorii, se administrează subcutanat 0,5 ml soluţie adrenalină 0,1%. Pe durata tratamentului cu captopril se recomandă respectarea unui regim dietetic cu conţinut redus de sodiu. Captoprilul poate induce o reacţie fals-pozitivă a urinei la acetonă. Deoarece medicamentul conţine lactoză, el nu este indicat la pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză.

4 Utilizarea în pediatrie Inofensivitatea şi eficacitatea utilizării preparatului la copii nu a fost studiată. Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare Utilizarea inhibitorilor ECA nu este recomandată în primul trimestru de sarcină. Utilizarea inhibitorilor ECA în al doilea şi al treilea trimestru de sarcină este contraindicată. Datele epidemiologice privind riscului teratogen la utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru nu ne permite să facem o concluzie definitivă, dar nu se exclude o oarecare creştere a riscului. Cu excepţia cazurilor, când este imposibil de înlocuit IECA cu un tratament alternativ, pacientele care planifică o sarcină, trebuie transferate la un tratament antihipertensiv alternativ cu profil de siguranţă stabilit pentru utilizarea în timpul sarcinii. În cazul diagnosticării unei sarcini, tratamentul cu inhibitorul ECA trebuie oprit imediat şi, dacă este cazul, se începe un tratament alternativ. La utilizarea inhibitorilor ECA în al doilea şi al treilea trimestru de sarcină s-a stabilit manifestarea acţiunii fetotoxice (funcţie renală redusă, oligohidramnion, osificare întârziată a craniului) şi toxicitate neonatală (insuficienţă renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). În caz dacă inhibitorul ECA a fost administra începând cu al doilea trimestru de sarcină, se recomandă ecografia rinichilor şi a oaselor craniului. La nou-născuţii, ai căror mame au utilizat inhibitori ai ECA, trebuie atent monitorizată tensiunea arterială pentru preîntâmpinarea apariţiei a hipotensiunii arteriale. Perioada de alăptare Datele farmacocinetice limitate indică existenţa concentraţiilor foarte mici de captopril în laptele matern. Deşi aceste concentraţii par să fie nerelevante din punct de vedere clinic, utilizarea captoprilului în timpul alăptării nu este recomandată în cazul prematurilor, precum şi în primele săptămâni după naştere, datorită riscului potenţial de reacţii adverse cardio-vasculare şi renale, precum şi datorită faptului că nu există suficientă experienţă clinică. În cazul sugarilor mai mari, utilizarea captoprilului de către mamele care alăptează poate fi luată în considerare, dacă acest tratament este necesar pentru mamă, iar copilul va fi supravegheat pentru a observa apariţia oricărei reacţii adverse. Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Este necesară precauţie la efectuarea activităţilor ce necesită atenţie deosebită şi viteză sporită a reacţiilor psihomotore din cauza posibilei apariţii a vertijului, în special la începutul tratamentului. Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacţiuni La administrarea concomitentă cu diuretice, vasodilatatoare, ganglioblocante, adrenoblocante are loc intensificarea efectului antihipertensiv al captoprilului. Indometacina şi alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene, la fel ca şi clonidina pot reduce efectul hipotensiv al captoprilului. Pe fondalul administrării concomitente a captoprilului cu alopurinol, procainamidă se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson, dar nu s-a demonstrat legătura cauzală a acestor fenomene. La administrarea concomitentă a imunodepresivelor (de ex. a azatioprinei şi ciclofosfamidei) creşte riscul apariţiei dereglărilor hematologice. Pe fondalul administrării concomitente cu probenecid se micşorează excreţia captoprilului cu urina. La administrarea concomitentă a sărurilor de litiu cu captoprilul se poate mări concentraţia sărurilor de litiu în plasma sanguină. Astfel, se măreşte riscul dezvoltării efectelor adverse şi toxice a preparatelor de litiu. Administrarea concomitentă a captoprilului cu diuretice, care economisesc potasiul (triamteren, amilorid, spironolactonă) sau cu preparate de potasiu poate provoca hiperkaliemie.

5 Prezentare, ambalaj Comprimate 25 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 4 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton. Păstrare A se păstra la loc ferit umiditate, la temperatura sub 25 С A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor. Termen de valabilitate 4 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj. Statutul legal Cu prescripţie medicală. Data ultimei revizuiri a textului Decembrie Numele şi adresa producătorului «UPM din Borisov» SAD, Republica Belarus, regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64, tel./fax +375(177) La apariţia oricărei reacţii adverse, informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel )