ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ 1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ Xylozan, Lidocaine hydrochloride 2 %, ενέσιμο διάλυμα. 2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ Κάθε 1 ml διαλύματος περιέχει μονοϋδρική υδροχλωρική λιδοκαΐνη που ισοδυναμεί με 20 mg υδροχλωρικής λιδοκαΐνης. Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1. 3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ Ενέσιμο διάλυμα. 4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ 4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις Το Xylozan χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό. 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης Το Xylozan χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό, όταν ενίεται υποδερμικά. Το διάλυμα αυτό δεν προορίζεται για ενδοφλέβια χρήση. Διαλύματα λιδοκαΐνης, που περιέχουν συντηρητικά, δεν συστήνεται να χρησιμοποιούνται για ενδοραχιαία, επισκληρίδιο, κοκκυγική ή ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή και την οδό χορήγησης. Θα πρέπει να χορηγείται η μικρότερη δόση που επιφέρει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Η μέγιστη δόση για υγιείς ενήλικες δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg υδροχλωρικής λιδοκαΐνης που αντιστοιχούν σε 10 ml διαλύματος Xylozan. Για παιδιά, ηλικιωμένους και εξασθενημένους οργανισμούς απαιτούνται μικρότερες δόσεις, ανάλογα με την ηλικία και τη φυσική κατάσταση. Όγκοι 1 ml έως 60 ml Xylozan μπορούν να χρησιμοποιηθούν για αναισθησία διήθησης. 4.3 Αντενδείξεις Γνωστή υπερευαισθησία σε υδρόξυ-βενζοϊκούς εστέρες και σε αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα. 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση Η λιδοκαΐνη, όπως τα άλλα τοπικά αναισθητικά, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία, διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία ή ανεπάρκεια του αναπνευστικού. Η λιδοκαΐνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Η λιδοκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις οξείας πορφυρίας. 1
Ασθενείς με βαριά μυασθένεια (myasthenia gravis) είναι ιδιαιτέρως ευαίσθητοι στις επιδράσεις των τοπικών αναισθητικών. Κατά τη χορήγηση τοπικών αναισθητικών, θα πρέπει να είναι διαθέσιμα τα απαραίτητα μέσα ανάνηψης. Η επίδραση των τοπικών αναισθητικών μπορεί να μειωθεί, εάν η χορήγηση γίνει σε ερεθισμένη ή μολυσμένη περιοχή. 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης Η κάθαρση της λιδοκαΐνης μπορεί να μειωθεί από τους β-αδρενεργικούς παρεμποδιστές και από τη σιμετιδίνη, οπότε απαιτείται μείωση της δόσης της λιδοκαΐνης. 4.6 Kύηση και γαλουχία Παρ όλο που μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν την ύπαρξη κινδύνου για το έμβρυο, επειδή η λιδοκαΐνη διαπερνά τον πλακούντα, δε θα πρέπει να χορηγείται τους πρώτους μήνες της εγκυμοσύνης, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Μικρές ποσότητες λιδοκαΐνης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα και η πιθανότητα αλλεργικής αντίδρασης του εμβρύου, μολονότι ελάχιστη, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση λιδοκαΐνης σε θηλάζουσες μητέρες. 4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών Όταν η αναισθησία επηρεάζει λειτουργίες που σχετίζονται με την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών, θα πρέπει να συστήνεται στους ασθενείς να αποφεύγουν αυτές τις δραστηριότητες μέχρι να εξαλειφθεί η επίδραση της αναισθησίας. 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες Όπως συμβαίνει και με άλλα τοπικά αναισθητικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες της λιδοκαΐνης είναι σπάνιες και οφείλονται συνήθως είτε στις αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα λόγω τυχαίας ενδοαγγειακής χορήγησης, χορήγησης δόσης μεγαλύτερης της συνιστώμενης ή ταχείας απορρόφησης από πλούσιες σε αγγεία περιοχές, είτε στην υπερευαισθησία, την ιδιοσυγκρασία ή τη μειωμένη ανεκτικότητα από την πλευρά του ασθενή. Η συστημική τοξικότητα περιλαμβάνει κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και/ή το καρδιαγγειακό σύστημα. Οι αντιδράσεις που αφορούν το ΚΝΣ μπορεί να προκαλούν διέγερση και/ή καταστολή και περιλαμβάνουν νευρικότητα, τρόμο, θολή όραση, ναυτία και έμετο και ακολούθως υπνηλία, σπασμούς, κώμα και πιθανή διακοπή της αναπνοής. Η διέγερση μπορεί να είναι σύντομη ή μπορεί να μην εμφανιστούν καθόλου συμπτώματα διέγερσης και τα πρώτα σημάδια της τοξικότητας μπορεί να είναι υπνηλία και ακολούθως κώμα και αναπνευστική ανεπάρκεια. Οι αντιδράσεις που αφορούν το καρδιαγγειακό είναι κατασταλτικές και περιλαμβάνουν υπόταση, βραδυκαρδία, καταστολή του μυοκαρδίου και πιθανή καρδιακή ανακοπή. Αλλεργικές αντιδράσεις είναι σπάνιες και μπορεί να περιλαμβάνουν δερματικές αλλοιώσεις, κνησμό, οίδημα ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις. Ο δερματολογικός έλεγχος για τη διάγνωση της αλλεργίας στη λιδοκαΐνη δε θεωρείται αξιόπιστος. Διαλύματα λιδοκαΐνης, τα οποία περιέχουν συντηρητικά, δεν είναι κατάλληλα για ενδοραχιαία, επισκληρίδιο ή κοκκυγική αναισθησία. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν μετά τη χορήγηση διαλυμάτων λιδοκαΐνης χωρίς συντηρητικά μέσω των παραπάνω οδών χορήγησης, είναι υπόταση και μεμονωμένες περιπτώσεις βραδυκαρδίας και καρδιακής ανακοπής. 2
Οι νευρολογικές διαταραχές μετά από ενδοραχιαία αναισθησία, περιλαμβάνουν παροδικά νευρολογικά συμπτώματα όπως πόνος χαμηλά στην πλάτη, στους γλουτούς και στα πόδια. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως παρουσιάζονται μέσα σε εικοσιτέσσερις ώρες μετά τη χορήγηση και εξαφανίζονται μέσα σε λίγες μέρες. Μεμονωμένες περιπτώσεις συνδρόμου cauda equina, με επίμονη παραισθησία, δυσλειτουργία του εντέρου και του ουροποιητικού, ή παράλυση των κάτω άκρων, έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγηση ενδοραχιαίας αναισθησίας με λιδοκαΐνη και άλλα αναισθητικά της ίδιας κατηγορίας. Οι περισσότερες περιπτώσεις έχουν συσχετιστεί με μεγάλες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης ή παρατεταμένη ενδονωτιαία έγχυση. 4.9 Υπερδοσολογία Τα αποτελέσματα της υπερδοσολογίας αφορούν το ΚΝΣ, όπου η επίδραση μπορεί να είναι διεγερτική και/ή κατασταλτική και το καρδιαγγειακό σύστημα, όπου η επίδραση είναι κατασταλτική. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να ληφθούν άμεσα μέτρα για να διατηρηθεί η κυκλοφορία και η αναπνοή και για να αντιμετωπισθούν οι σπασμοί. Θα πρέπει να διευκολυνθεί η αναπνοή με διάνοιξη των αεροφόρων οδών και χορήγηση οξυγόνου, μαζί με υποβοηθούμενο αερισμό, εάν είναι απαραίτητο. Η ομαλή κυκλοφορία του αίματος θα πρέπει να διατηρηθεί με εγχύση πλάσματος ή χορήγηση ενδοφλέβιων διαλυμάτων. Ό,που απαιτείται περαιτέρω υποστηρικτική αντιμετώπιση της καταστολής του κυκλοφορικού, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ένα αγγειοσυσπαστικό, παρ όλο που αυτό ενέχει τον κίνδυνο διέγερσης του ΚΝΣ. Οι σπασμοί μπορούν να αντιμετωπισθούν με ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης ή νατριούχου θειοπεντόνης, λαμβάνοντας υπόψη ότι τα αντισπασμωδικά φάρμακα μπορεί να καταστείλουν την αναπνοή και την κυκλοφορία. Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, θα πρέπει να ακολουθηθεί η τυπική διαδικασία καρδιοπνευμονικής ανάνηψης. Σε περίπτωση λήψης υπερβολικής δόσης λιδοκαΐνης, η αιμοδιάλυση έχει αμελητέα αποτελέσματα. 5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ 5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BB02. Η λιδοκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό της κατηγορίας των αμιδίων. Χρησιμοποιείται για να παρέχει τοπική αναισθησία σε διάφορα σημεία του σώματος και δρα εμποδίζοντας τη ροή των ιόντων που απαιτούνται για την έναρξη και τη μετάδοση των νευρικών ώσεων, σταθεροποιώντας έτσι τη νευρωνική μεμβράνη. Εκτός από το περιφερικό νευρικό σύστημα, η λιδοκαΐνη έχει σημαντικές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα. Μετά την απορρόφηση, η λιδοκαΐνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση του ΚΝΣ, που ακολουθείται από καταστολή. Στο καρδιαγγειακό σύστημα, επιδρά κυρίως στο μυοκάρδιο, όπου μπορεί να προκαλέσει μείωση στην ηλεκτρική διεγερσιμότητα, στο ρυθμό αγωγιμότητας και στη δύναμη συστολής. 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η λιδοκαΐνη απορροφάται από τους ιστούς στο σημείο χορήγησης και τους μύες, και ο ρυθμός απορρόφησης καθορίζεται από παράγοντες όπως είναι το σημείο χορήγησης και η αγγειοβρίθεια του ιστού. Εξαιρουμένης της ενδοαγγειακής χορήγησης, τα υψηλότερα επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από αναισθησία του μεσοπλεύριου νεύρου και τα χαμηλότερα μετά από υποδερμική χορήγηση. Η λιδοκαΐνη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, 3
συμπεριλαμβανομένης της άλφα-1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης. Η λιδοκαΐνη διαπερνά τον εγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Η λιδοκαΐνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και περίπου το 90% της δόσης που χορηγήθηκε υπόκειται απαλκυλίωση με αποτέλεσμα το σχηματισμό των κύριων μεταβολιτών, monoethylglycinexylidide και glycinexylidide, που δρουν συνεργικά με τη λιδοκαΐνη ως προς τις επιθυμητές αλλά και τοξικές επιδράσεις της. Συμβαίνει περαιτέρω μεταβολισμός της λιδοκαΐνης και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στα ούρα μαζί με λιγότερο από 10% αμετάβλητη λιδοκαΐνη. Ο χρόνος ημιζωής της λιδοκαΐνης μετά από ταχεία ενδοφλέβια ένεση (bolus) είναι μία έως δύο ώρες, αλλά μπορεί να είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια Δεν αναφέρονται. 6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ 6.1 Κατάλογος εκδόχων Χλωριούχο νάτριο, υδρόξυ βενζοϊκός μεθυλεστέρας (methyl paraben, E 218), υδροχλωρικό οξύ και/ή υδροξείδιο του νατρίου, ύδωρ ενεσίμων. 6.2 Ασυμβατότητες Η λιδοκαΐνη προκαλεί καθίζηση της αμφοτερικίνης, της νατριούχου μεθεξιτόνης και της νατριούχου σουλφαδιαζίνης σε διάλυμα γλυκόζης. Να αποφεύγεται η ανάμειξη της λιδοκαΐνης με τρινιτρογλυκερίνη. 6.3 Διάρκεια ζωής 36 μήνες. 6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 C. Φυλάσσετε το φιαλίδιο στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύεται από το φως. 6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη Γυάλινα φιαλίδια ή φιαλίδια πολυαιθυλενίου των 50 ml και σε κουτί από χαρτόνι των 5 φιαλιδίων. Μπορεί να μην διατίθενται όλες οι συσκευασίες. 6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός Κάθε μη χρησιμοποιηθέν προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορριφθεί σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις. 7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ DEMO ΑΒΕΕ Βιομηχανία Φαρμάκων 4
21 ο χλμ. Εθνικής Οδού Αθηνών Λαμίας 14568 Κρυονέρι, Αθήνα. Τηλ.: 210 8161802, Fax: 210 8161587. 8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ 69512/22-11-2005 9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ 22/11/2005 10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ Απρίλιος 2009 5