ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι Μη Ναρκωτικά Αναλγητικά

Transcript

1 ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι Μη Ναρκωτικά Αναλγητικά Π. ΠΑΠΠΑΣ Εργαστήριο Φαρµακολογίας Ιατρική Σχολή Πανεπιστήµιο Ιωαννίνων

2 Αντιµετώπιση του πόνου ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΑ αίσθηµα πόνου Ναρκωτικά αναλγητικά Μη ναρκωτικά αναλγητικά

3 Ενδογενείς παράγοντες που σχετίζονται µε την αντίληψη του πόνου Ουσία βραδυκινίνη ισταµίνη κάλιο κινινογενάσες νευροτενσίνη πεψίνη προσταγλανδίνες σεροτονίνη τρυπτάση τρυψίνη υδροχλωρικό οξύ Πηγή προέλευσης σιτευτικά κύτταρα, εξωκρινοί κύτταρα βασεόφιλα, σιτευτικά κύτταρα, νευρώνες κύτταρα σιτευτικά κύτταρα, εξωκρινοί κύτταρα νευρώνες G κύτταρα στοµάχου λευκά αιµοσφαίρια, σιτευτικά κύτταρα σιτευτικά κύτταρα, νευρικά κύτταρα, αιµοπετάλια σιτευτικά κύτταρα σιτευτικά κύτταρα, λυσοσωµάτια τοιχωµατικά κύτταρα στοµάχου

4 Αντιµετώπιση του πόνου ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΑ (εξάλειψη πόνου χωρίς απώλεια συνείδησης) Ναρκωτικά αναλγητικά (αναστολή αντίληψης πόνου) Μη ναρκωτικά αναλγητικά (αναστολή σύνθεσης αλγογόνων ουσιών) ασπιρίνη παρακεταµόλη µη στεροειδή αντιφλεγµονώδη φάρµακα NSAIDs PSIs & Non-PSIs

5 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs) Αντιπυρετική Αναλγητική Αντιφλεγµονώδη δράση

6 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs) Μηχανισµός δράσης Αναστολή κυκλοξυγενάσης Αναστολή σύνθεσης προσταγλανδινών & θροµβοξανίων COX-1 και COX-2 COX-3

7 NSAIDs & πόνος

8 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs)

9 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs)

10 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs) ΑΡΑΧΙ ΟΝΙΚΟ ΟΞΥ λιπο-οξυγονάση κυτ.ρ-450 κυκλο-οξυγονάση HPETE EET PGG 2 HETE PGI 2 PGH 2 TXA 2 PGE 2 PGD 2 PGF2a HHT

11 ΜΗ ΣΤΕΡΟΕΙ Η ΑΝΤΙΓΛΕΓΜΟΝΩ Η ΦΑΡΜΑΚΑ (NSAIDs) Κατηγορία/όνοµα αναλγητική αντιπυρετική αντιφλεγµονώδη Παράγωγα σαλικυλικού οξέος Ασπιρίνη Παράγωγα φαινυλοξεικού οξέος ικλοφαινάκη (Voltaren) Παράγωγα προπιονικού οξέος Ναπροξένη (Naprosyn) Κετοπροφαίνη (Ouraid) Ιβουπροφαίνη (Brufen) Παράγωγα µεθυλινδολοξεικού οξέος Ινδοµεθακίνη (Indosid) Παράγωγα φεναµικού οξέος Μεφαιναµικό οξύ (Ponstan) ± Μη όξινα παράγωγα Ναβουµετόνη (Relifex) Παράγωγα θειανιλιδών Νιµεσουλίδη (Nimesulid)

12 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Φαρµακοκινητική: απορρόφηση σύνδεση µεταβολισµός διάρκεια δράσης

13 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Ενδείξεις: ρευµατοειδής αρθρίτιδα οστεοαρθρίτιδα αγκυλωτική σπονδυλαρθρίτιδα αυξηµένα επίπεδα προσταγλανδινών αναλγησία αντιπυρετικά

14 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Αντενδείξεις: δυσανεξία αλλεργία έλκος ηπατική νεφρική ανεπάρκεια

15 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Παρενέργειες: πεπτικό (βλεννογόνο µικροαιµορραγία αρθριτικοί ασθενείς) ηπατικές βλάβες (αύξηση τρανσαµινασών) αλλεργία δέρµα ΚΝΣ κυκλοφορικό (κατακράτηση υγρών µεοίδηµα - υπέρταση - αρρυθµίες)

16 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Υπερδοσολογία: οξεία νεφρική ανεπάρκεια αναπνευστική καταστολή καρδιαγγειακή καταπληξία καρδιακή ανακοπή κένωση στοµάχου διούρηση - αιµοκάθαρση ενεργός άνθρακας αιµορραγία ή έλκος επιληψία

17 Γενικά χαρακτηριστικά των NSAIDs Προφυλάξεις: εγκύους & παιδιά ιστορικό πεπτικού έλκους ηλικιωµένοι νεφρική & ηπατική λειτουργία ικανότητα οδήγησης Αλληλεπιδράσεις: αντικατάστασή τους στη σύνδεση µε πρωτεΐνες επαγωγή αναστολή µεταβολισµού ανταγωνισµός στη νεφρική απέκκριση

18 * Ασπιρίνη

19 *παρακεταµόλη: πυρετός & πόνος

20 * Παρακεταµόλη Depon/Panadol πρωτεΐνη µερκαπτουρικό οξύ ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΣ ΘΑΝΑΤΟΣ Μεταβολισµός της παρακεταµόλης σε µεταβολίτες

21 Ροφεκοξίβη Μηχανισµός δράσης Φαρµακοκινητική: t 1/2 Ενδείξεις: ανακούφιση σε Αντενδείξεις: ιστορικό δράσης: εκλεκτικός αναστολέας COX-2 1/2 =17hrs σε οστεοαρθρίτιδα & RA αντιµετώπιση οξέος πόνου ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων επιβαρυντικοί παράγοντες Παρενέργειες: γαστρεντερικός ερεθισµός εµφάνιση θροµβωτικών καρδιαγγειακών επεισοδίων

22 Κριτήρια επιλογής NSAIDs ανοχή φαρµάκου αποτελεσµατικότητα συνυπάρχουσα νόσος ταυτόχρονη λήψη άλλων φαρµάκων συµπτώµατα της νόσου επιθυµητή συχνότητα χορήγησης δόσης

23 Φάρµακα για ρευµατικές νόσους χρυσός µηχανισµός δράσης (µακροφάγα) ενδείξεις (ενεργός ρευµατοειδής αρθρίτιδα) αντενδείξεις παρενέργειες (δερµατίτιδα µεκνησµό εξάνθηµα ΧΡΥΣΙΑΣΗ) προφυλάξεις (σηµεία τοξικότητας) πενικιλλαµίνη υδροξυχλωροκίνη

24 Φάρµακα για ρευµατικές νόσους

25 Φάρµακα της ουρικής αρθρίτιδας

26 Φάρµακα της ουρικής αρθρίτιδας καθίζηση κρυστάλλων στις αρθρώσεις πρόσληψη κρυστάλλων από πολυµορφοπύρηνα λευκοκύτταρα καταστροφή πολυµορφοπύρηνων από λισοσωµιακά ένζυµα µείωση ph στην άρθρωση περαιτέρω αύξηση καθίζησης κρυστάλλων ΟΥΡΙΚΗ ΑΡΘΡΙΤΙ Α

27 Φάρµακα της ουρικής αρθρίτιδας πρωτοπαθής και δευτεροπαθής υπερουριχαιµία α. οξεία ουρική αρθρίτιδα - κολχικίνη & β. χρόνια ουρική αρθρίτιδα - αλλοπουρινόλη ή προβενεσίδη

28 Κολχικίνη Παρεµποδίζει την φαγοκύττωση και την εναπόθεση κρυστάλλων Αναστέλλει σχηµατισµό µικροσωληνίσκων κυτταροσκελετού Οξεία ουρική αρθρίτιδα Κύηση, γαλουχία

29 * Αλλοπουρινόλη Μηχανισµός δράσης: αναστολή παραγωγής ουρικού οξέος Ενδείξεις: υπερουριχαιµία προστασία από ουρική αρθρίτιδα Αντενδείξεις: οξεία ουρική αρθρίτιδα κύηση γαλουχία Παρενέργειες: εξάνθηµα γαστρεντερικό οξεία ουρική αρθρίτιδα Προφυλάξεις: κολχικίνη ή NSAIDs στην αρχή της θεραπείας επαρκής ενυδάτωση

30 * Αλλοπουρινόλη

31 * Αλλοπουρινόλη

32 ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι Μη Ναρκωτικά Αναλγητικά κεφάλαια προς ανάγνωση: Ιατρική Φαρµακολογία Ι. Ι Μαρσέλος-Μάλαµας. Σελ Αναµόρφωση Προπτυχιακού Προγράµµατος Σπουδών. Leiden University Medical Center. Εθνικό Συνταγολόγιο.