ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ Π. Παππάς
ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ Κατηγορίες ιστικών ορµονών Αποκαρβοξυλιωµένα αµινοξέα (ισταµίνη, σεροτονίνη) Πολυπεπτίδια (κινίνες, ουσία Ρ) Εικοσανοειδή (PGs, LTs, TXs)
ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ Ισταµίνη Σεροτονίνη Κινίνες Προσταγλανδίνες
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ισταµίνη ιστικός εντοπισµός ισχυρή βιολογική δράση κύριες δράσεις
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Βιοχηµεία ισταµίνης de novo σύνθεση µεταβολισµός (εντερική χλωρίδα, ήπαρ) απέκκριση (~ 98%) µηχανισµός δράσης
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Μεταβολισµός ισταµίνης Α ισταµίνη INM τρανσφεράση µεθυλισταµίνη ΜΑΟ 1-ΜΙΑΑ
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Μεταβολισµός ισταµίνης Β ισταµίνη διαµινοξειδάση ισταµίνης ιµιδαζολοξεικό οξύ ριβοζίδιο ιµιδαζολοξεικού οξέος
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ενέργειες ισταµίνης 1. βρογχόσπασµο 2. αύξηση περισταλτισµού εντέρου 3. διαστολή & αύξηση διαπερατότητας τοιχωµάτων µικρών αγγείων 4. διέγερση παραγωγής οξέων στο GI
Αυτόνοµο Νευρικό Σύστηµα: παρασυµπαθητικό
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Επίδραση φαρµάκων στην δράση της ισταµίνης
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Υποδοχείς και φαρµακολογικές δράσεις Είδος υποδοχέα Η1 Η2 Η3 Ιστός Λείες µυϊκές ίνες βρόγχων-εντέρου έρµα, εγκέφαλος Στεφανιαίες αρτηρίες Βλεννογόνοι Γαστρικοί & τοιχωµατικοί αδένες Αιµοφόρα αγγεία (φλέβες) Σιελογόνοι αδένες Σιτευτικά κύτταρα & βασεόφιλα Εγκέφαλος Αυτορρύθµιση της έκλυσής της
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ενέργειες αντιϊσταµινικών 1. συναγωνιστικό ανταγωνισµό για H-υποδοχείς 2. καταστολή ΚΝΣ 3. αντιχολινεργική ενέργεια 4. ιδιότητες τοπικών αναισθητικών 5. αντισεροτονινεργική ενέργεια
ΙΣΤΑΜΙΝΗ - ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Κύριες ανεπιθύµητες ενέργειες αντιϊσταµινικών Ανεπιθύµητες ενέργειες ξηροστοµία καταστολή ΚΝΣ γαστρικές διαταραχές νευρικότητα συνέργεια τερατογόνος δράση Υπερδοσολογία αταξία σπασµοί υπερδιέγερση παραισθήσεις
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ενδείξεις Η1. αλλεργική ρινίτιδα αλλεργική επιπεφυκίτιδα κνίδωση (δερµατικές εκδηλώσεις) αγγειο-οιδήµατα οιδήµατα αλλεργικές αντιδράσεις από µεταγγίσεις αίµατος ή πλάσµατος άσθµα αντιµετώπιση αντιεµετικά ναυτίας ταξιδιωτών ιλίγγου εµβοών σύνδροµο Meniere
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Αντιισταµινικά για αλλεργική ρινίτιδα
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ανταγωνιστές ισταµίνης για το µάτι
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: κατά του κνησµού
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: αντιεµετική δράση
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ Ενδείξεις Η2. γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης σύνδροµο Zollinger-Ellison & βραχέος εντέρου πρόληψη ελκών εκ stress εξελκώσεις, διαβρώσεις πεπτικού σωλήνα
Προσταγλανδίνες
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ
ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ
ΙΣΤΑΜΙΝΗ Η2 ανταγωνιστές Ανεπιθύµητες ενέργειες Η2-ανταγωνιστών Ανεπιθύµητες ενέργειες ήπια & παροδική διάρροια αρθραλγίες, µυαλγίες διαταραχές από το νευρικό Υψηλές δόσεις γυναικοµαστία (ενδοφλέβια) libido βραδυκαρδία ή ανακοπή αύξηση τρανσαµινασών
* ΙΜΕΝΥ ΡΙΝΑΤΗ (dramamine) Μηχανισµός δράσης συναγωνιστικός ανταγωνισµός για Η1-υποδοχείς Κινητική Ενδείξεις ναυτία, έµετοι, ίλιγγοι Παρενέργειες κατασταλτική και αντιχολινεργική δράση υπνηλία, ζάλη, µη συγχρονισµός κινήσεων, επιγαστρική δυσφορία, αύξηση γλοιότητας βρογχικών εκκρίσεων Προφυλάξεις υπερτροφία προστάτη, στένωση αυχένα ουροδόχου κύστης, πυλωρική στένωση, γαστρεντερικό, ασθµατικοί, κύηση, οδηγοί-χειριστές Αλληλεπιδράσεις οινόπνευµα, κατασταλτικά, αναστολείς ΜΑΟ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιχολινεργικά
* ΡΑΝΙΤΙ ΙΝΗ (zantac) Μηχανισµός δράσης Κινητική Ενδείξεις δέσµευση των Η2-υποδοχέων και αναστολή έκκρισης οξέος έλκος δωδεκαδακτύλου, καλόηθες έλκος στοµάχου, πρόληψη αιµορραγικής γαστρίτιδας, µεταβολικής αλκάλωσης Παρενέργειες κεφαλαλγία, (σπανιότερα) ζάλη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία Προφυλάξεις νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (µείωση δόσης), κύησηγαλουχία
ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι Αντιϊσταµινικά πηγές για ανάγνωση: Ιατρική Φαρµακολογία Ι. Ι Μαρσέλος-Μάλαµας. Σελ. 233-244. Συνοπτική Φαρµακολογία Ι 2008. Σελ. 96-80. e-course: http://ecourse ecourse.uoi.gr/ http://coo coo.lumc.nl/trc/ Εγχειρίδιο Φαρµακολογίας. Σελ. 114-116.