Farmacologie clinică rezidențiat Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru Lector: Șef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

Μέγεθος: px

Εμφάνιση ξεκινά από τη σελίδα:

Download "Farmacologie clinică rezidențiat Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru Lector: Șef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc"

Ὕδρα Λιάπης
6 χρόνια πριν
Προβολές:

1 Cursul nr. 20 Subiectele nr. 46, 47, 24, 10 și 11. Antiasmaticele. Antitusivele, expectorantele şi surfactantul. Influienţarea sistemului eicosanoid.anestezicele generale. Anestezicele locale Antiasmaticele. Agenţii activi farmacologic cu acţiune la nivelul musculaturii netede bronşice sunt reprezentaţi de următoarele grupe: A. Substanţe care inhibă contracţia musculaturii netede bronşice (relaxează musculatura netedă bronşică) (bronhodilatatoare) 1. Substanţe care acţionează prin intermediul SNV: 1.1. Stimulante ale receptorilor α, β-adrenergici Cu acţiune directă (agonişti ai receptorilor alfa şi beta adrenergici): Adrenalina Cu acţiune indirectă (eliberare de noradrenalină din depozite) şi directă (agonişti ai receptorilor alfa şi beta adrenergici): Efedrina Stimulante beta adrenergice Stimulante semiselective β 1,β 2 -adrenergice: Isoprenalina, Orciprenalina Stimulante selective β 2 : Durată medie de acţiune şi efect rapid: Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol, Clenbuterol, Pirbuterol, Procaterol; Durată lungă de acţiune şi efect tardiv: Salmeterol, Formoterol; Durată superlungă de acţiune: Bambuterol Blocante (antagonişti competitivi) ale receptorilor muscarinici: alcaloizi naturali: Atropina; substanţe de sinteză (amine cuaternare): Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium. 2. Metilxantine: Teofilina (utilizată mai mult sub formă de Teofilină-etilendiamină sau Aminofilină). 3. Antagonişti ai receptorilor pentru leucotriene LTD 4 : Montelukast, Zafirlukast, 4. Inhibitori ai 5-lipoxigenazei: Zileuton. 5. Blocante ale canalelor de calciu: Verapamil, Diltiazem, Nifedipina B. Substanţe care stimulează contracţia musculaturii netede bronşice (bronhoconstrictoare) 1. Substanţe care acţionează prin intermediul sistemului nervos vegetativ 1.1. Acetilcolina şi toate stimulantele SNV parasimpatic (parasimpaticomimeticele) 1.2. Blocante semiselective ale receptorilor β adrenergici (betablocante) 2. Histamina şi substanţe eliberatoare de histamină. 3. Serotonina (5-hidroxitriptamina) 4.Dintre lipidele biologic active şi peptidolipide Prostaglandinele PGF 2α şi PGD2 puternice constrictoare ale musculaturii netede bronşice. Tromboxanii: TXA 2 cel mai puternic eicosanoid bronhoconstrictor. 1

2 Hepoxiline contracţii slabe, cresc intensitatea contracţiilor produse de histamină. Leucotrienele: LTB 4, LTC 4 şi LTD 4 constricţii marcate ale musculaturii netede bronşice. A. Substanţe care inhibă contracţia musculaturii netede bronşice (relaxează musculatura netedă bronşică) (bronhodilatatoare) 12. Substanţe care acţionează prin intermediul SNV 1.1. Stimulante ale receptorilor α, β-adrenergici Cu acţiune directă (agonişti ai receptorilor alfa şi beta adrenergici): Adrenalina, prin acţiunea la nivelul musculaturii netede bronşice asupra receptorilor ß 2 adrenergici determină bronhodilataţie de intensitate medie, de aceea prezintă ca indicaţie datorată efectului bronhodilatator: astm bronşic (însoţit de edem al mucoasei) criză şi în iniţierea terapiei, în administrare inhalatoare Cu acţiune indirectă (eliberare de noradrenalină din depozite) şi directă (agonişti ai receptorilor alfa şi beta adrenergici): Efedrina prezintă ca indicaţie datorată efectului bronhodilatator: astm bronşic, criză şi în iniţierea terapiei (în administrare inhalatoare) Stimulante ale receptorilor β-adrenergici Stimulante semiselective β 1 şi β 2 -adrenergice (stimulante β-adrenergice de generaţia a II-a) cu acţiune semiselectivă şi de scurtă durată: Isoprenalina (Isoproterenol), Orciprenalina Stimulante selective β 2 (de generaţia a III-a): cu durată medie de acţiune (6 ore) şi efect rapid (după 1-2 minute): Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol, Clenbuterol, Pirbuterol, Procaterol; cu durată lungă de acţiune (12 ore) şi efect tardiv (după minute): Salmeterol, Formoterol; cu durată superlungă de acţiune (24 ore): Bambuterol Blocante (antagonişti competitivi) ale receptorilor muscarinici: Atropina, prin blocarea receptorilor muscarinici M3, determină bronhodilataţie, efect evident doar la persoanele cu astm bronşic, de aceea poate fi indicată ca adjuvant în tratamentul astmului bronşic cu debut recent. Ca dezavantaj al utilizării acestui compus, se poate menţiona reducerea secreţiei apoase a glandelor bronşice, ceea ce determină creşterea vâscozităţii secreţiei bronşice. Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium sunt indicate în administrare inhalatoare în astm bronşic cu debut recent. Dezavantajul acestor compuşi constă în faptul că determină o creştere a vâscozităţii secreţiei bronşice. 2. Metilxantine: Teofilina (1,3-dimetilxantină) Mecanismele de acţiune constau în următoarele: antagonişti competitivi ai receptorilor adenozinici A 1 şi A 2 ; inhibitori neselectivi ai fosfodiesterazelor (inhibă şi 4-fosfodiesteraza PDE-4). Efectele farmacodinamice la nivelul aparatului respirator sunt reprezentate de: bronhodilataţie, creşterea contracţiei muşchiului diafragm, stimularea transportului mucociliar. Se utilizează mai mult Teofilina sub formă de teofilin-etilendiamină (Aminofilină ), indicată în: 2

3 astm bronşic (p.o. tratament de fond, i.v. tratamentul crizei); BPOC. 3. Antagonişti ai receptorilor pentru leucotriene LTD 4 : Montelukast, Zafirlukast, Prin inhibarea receptorilor pentru leucotriene LTD 4, determină efect bronhodilatator, de aceea sunt indicate în: tratamentul de fond al astmului bronşic indus de efort sau indus de antigene; astmul indus de acidul acetilsalicilic. 4. Inhibitori ai 5-lipoxigenazei: Zileuton. Prin inhibarea 5-lipoxigenazei, determină inhibarea producţiei de leucotriene bronhospastice (LTC 4, LTD 4 ), dar şi de LTB 4 care au rol chemotactic şi de activare pentru leucocitele de la nivelul mucoasei bronşice; de aceea, sunt indicate în tratamentul de fond al astmului bronşic indus de efort sau indus de antigene. 5. Blocante ale canalelor de calciu: Verapamil, Diltiazem, Nifedipina Prin acţiune de blocarea canalelor de Ca 2+ în muşchiul neted bronşic determină efect bronhodilatator. Antitusivele, expectorantele şi surfactantul. Antitusive Antitusive opiacee: Codeina; Dextrometorfan; Propoxifen, Dextropropoxifen, Levopropoxifen; Antitusive neopiacee: Oxeladina; Clobutinol; Butamirat; Pentoxiverina, Prenoxdiazina, Levodropropizina; Clofedanol. Expectorante 2.1. Expectorante fluidifiante: extracte din Liquiritia, radăcină de Primula, pătlagină, sirop expectorant; Guaiafenezina; săruri de amoniu (Clorura de amoniu, Licoare amoniacală anisată); Benzoat de sodiu; sucuri foarte dulci, ceaiuri, bomboane de malţ; vomitive care stimulează secreţia bronşică prin mecanism reflex (Ipeca); 2.2. Expectorante mucolitice: Acetilcisteina (N-Acetilcisteina); Carbocisteina; Dornaza alfa (Desoxiribonucleaza); Erdosteina; 3

4 2.3. Expectorante cu mecanism mixt (fluidifiant şi mucolitic): Bromhexin; Ambroxol (metabolit activ al Bromhexin). Surfactantul Indicații: prematuri cu risc crescut de a dezvolta sau care au dezvoltat sindromul de detresă respiratorie prin deficit de surfactant (SDRDS) Administrarea surfactantului profilactic şi/sau curativ la aceşti prematuri scade riscul morbidităţii şi mortalităţii prin SDRDS şi complicaţiile acestuia. Administrarea profilactică de surfactant: în primele 15 minute de viaţǎ, după echilibrare, tuturor prematurilor cu VG mai micǎ de 26 sǎptǎmâni. Administrarea curativă de surfactant : se realizează precoce, în primele douǎ ore de viaţǎ, în prezenţa semnelor de SDRDS, dacă radiografia toracică exclude altǎ patologie şi creşte FiO2 ul necesar prematurului. Influienţarea sistemului eicosanoid. Lipide biologic active şi peptidolipide (eicosanoizi): Metaboliţi ai acidului arahidonic obţinuţi pe calea ciclooxigenazei: Prostaglandine: PGA PGJ; Tromboxani: TXA, TXB. Metaboliţi ai acidului arahidonic obţinuţi pe calea lipooxigenazei: Leucotriene: LTA LTE; Lipoxine; Hepoxiline. Metaboliţi ai acidului arahidonic obţinuţi pe calea epoxigenazei: Epoxiprostaglandine; Dioli. Metaboliţi ai acidului arahidonic obţinuţi sub acţiunea radicalilor liberi: Izoprostani. Analogi de prostaglandine indicaţi în obstetrică-ginecologie: Derivaţi de PGE 1 : Gemeprost; Derivaţi de PGE 2 : Dinoprostone, Sulprostone; Derivaţi de PGF 2alfa : Carboprost, Dinoprost. indicaţi în ulcer peptic: Derivaţi de PGE 1 : Misoprostol; Derivaţi de PGE 2 : Enprostil, Arbaprostil, Rioprostil. indicaţi în afecţiuni cardiovasculare: Derivaţi de PGE 1 : Alprostadil, Prostin; Derivaţi de PGI 2 : Epoprostenol, Iloprost. Antagonişti de leucotriene Inhibitori ai 5-lipoxigenazei: Zileuton; Antagonişti ai receptorilor pentru leucotriene LTD 4 : Montelukast, Zafirlukast, 4

5 Anestezice generale Anestezicele generale sunt medicamente prin care se suprimă temporar şi reversibil starea de conştienţă, sensibilitatea la durere, reflexele somatice şi vegetative anestezice generale cu administrare inhalatoare: gazoase: Protoxid de azot; lichide volatile: Halotan, Isofluran, Enfluran, Sevofluran, Desfluran, Metoxifluran, Eter etilic anestezice generale cu administrare i.v.: tioarbiturice: Hexobarbital, Metohexital, Tiopental, Tiamilal, Tiobutabarbital; derivaţi imidazolici: Etomidat; steroizii anestezici: Altesin; alte structuri: Propanidid, Propofol, Ketamina Adjuvanţi pentru realizarea anesteziei generale echilibrate: benzodiazepine (Midazolam, Diazepam, Lorazepam). Anestezia disociativă cu Ketamină. Neuroleptanalgezia neuroleptic (Haloperidol / Droperidol) + analgezic din grupa opiacee (Fentanyl). Neuroleptanestezia neuroleptic (Haloperidol / Droperidol) + analgezic din grupa opiacee (Fentanyl) + Protoxid de azot. Anestezicele locale în funcţie de structură: 1. anestezice locale cu structură esterică: naturale: Cocaina; de sinteză: Benzocaina (Anestezina), Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Proparacaina. 2. anestezice locale cu structură amidică: Lidocaina (Xilina ), Mepivacaina, Articaina, Bupivacaina, Levobupivacaina, Ropivacaina, Prilocaina, Etidocaina. 3. alte anestezice locale: Clorura de etil, zăpadă carbonică, împachetări reci. în funcţie de durata de acţiune: cu durată scurtă (20-60 minute): Benzocaina (Anestezina), Procaina, Cloroprocaina, Proparacaina; medie (1-2 ore): Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina, Cocaina; cu durată lungă (> 3 ore): Bupivacaina, Levobupivacaina, Ropivacaina, Articaina, Etidocaina, Tetracaina, Clorura de etil. 5

Σχετικά έγγραφα

Cursul nr. 17. Subiectele nr. 42, 43, 44 si 45. Antihipertensivele. Medicaţia vasoactivă. Diureticele. Antidiureticele. Antihipertensivele.

Cursul nr. 17. Subiectele nr. 42, 43, 44 si 45. Antihipertensivele. Medicaţia vasoactivă. Diureticele. Antidiureticele Antihipertensivele. Clasificare Grupe de agenţi activi farmacologic indicaţi în tratamentul