Apstiprināts ZVA14027-240409 1. ZĀĻU NOSAUKUMS 2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS Aktīvā viela: Phenibutum (fenibuts). Katra tablete satur 250 mg fenibuta. Katra tablete satur 180 mg laktozes. Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1. 3. ZĀĻU FORMA Tabletes. Apaļas, plakanas no baltas līdz baltai ar vāji dzeltenīgu nokrāsu tabletes ar noslīpinātām malām un dalījuma līniju vienā tabletes pusē. 4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 4.1 Terapeitiskās indikācijas Astēniski un trauksmaini neirotiski stāvokļi: nemiers, trauksme un bailes; gados vecākiem pacientiem - bezmiegs un nakts nemiers; stresa stāvokļa profilakse pirms operācijām; Menjēra slimība un reibonis, kas saistīts ar dažādas izcelsmes vestibulārā analizatora disfunkciju; kinetozes (specifisks stāvoklis, ko raksturo slikta dūša, vemšana, prostrācija un vestibulārā aparāta darbības traucējumi, kurus izraisa atrašanās kustīgā objektā, piem., laivā vai lidaparātā) profilakse; bērniem - stostīšanās un tiks. Palīglīdzeklis alkohola abstinences sindroma kupēšanai. 4.2 Devas un lietošanas veids Noofen tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas. Astēniski un trauksmaini neirotiski stāvokļi: pieaugušajiem 250-500 mg 3 reizes dienā. Maksimālā reizes deva 750 mg, vecākiem par 60 gadiem 500 mg. Ārstēšanas kurss 2-3 nedēļas. Nepieciešamības gadījumā kursu var pagarināt līdz 4-6 nedēļām. Bērniem līdz 8 g. v. deva ir 125 mg, bērniem no 8 līdz 14 g. v. 250 mg 3 reizes dienā. Menjēra slimība un reibonis, kas saistīts ar dažādas izcelsmes vestibulārā analizatora disfunkciju: infekciozas izcelsmes vestibulārā analizatora funkciju traucējuma gadījumā un Menjēra slimības paasinājuma laikā 750 mg 3 reizes dienā 5-7 dienas, vestibulāriem traucējumiem mazinoties 250-500 mg 3 reizes dienā 5-7 dienas, pēc tam 250 mg vienu reizi dienā vēl 5 dienas. Vieglas slimības gaitas gadījumā 250 mg 2 reizes dienā 5-7 dienas, pēc tam 250 mg vienu reizi dienā 7-10 dienas. Vaskulāras un traumatiskas izcelsmes
lpp. 2. no 5 vestibulārā analizatora funkciju traucējumu izraisītā reiboņa novēršanai 250 mg 3 reizes dienā 12 dienas. Kinetozes profilakse: 250-500 mg vienu stundu pirms gaidāmās šūpošanas vai parādoties pirmajiem kinetozes simptomiem. Izteiktu simptomu gadījumā (vemšana u.c.) zāļu lietošana maz efektīva. Palīglīdzeklis alkohola abstinences sindroma kupēšanai: pirmajās dienās 250-500 mg 3 reizes dienā un 750 mg uz nakti, pēc tam devu pakāpeniski mazina. Zālēm nav novērota pierašanas un atkarības veidošanās, atcelšanas sindroms. 4.3 Kontrindikācijas Paaugstināta jutība pret fenibutu un/vai jebkuru no palīgvielām. Nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas periodā. 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā Piesardzīgi jālieto pacientiem ar kuņģa un/vai zarnu trakta čūlu. Lai pasargātu gļotādas no fenibuta kairinošās iedarbības, šiem pacientiem ordinē mazāku zāļu devu. Lietojot zāles ilgstoši, jākontrolē asinsaina un aknu funkciju rādītāji. Noofen 250 mg tabletes satur 180 mg laktozes. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju. 4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi Fenibutu var kombinēt ar psihotropiem līdzekļiem, mazinot fenibuta un kopā ar to lietoto zāļu devu. Fenibuts pastiprina un pagarina miega, narkotisko, neiroleptisko un pretparkinsonisma līdzekļu darbību. 4.6 Grūtniecība un zīdīšana Pētījumos ar dzīvniekiem fenibutam nav novērota mutagēna, teratogēna un embriotoksiska iedarbība. Nav labi kontrolētu un adekvātu pētījumu par fenibuta lietošanas drošību grūtniecēm un zīdīšanas periodā, tāpēc šīs zāles nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā. 4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus Pacientiem, kuriem zāļu lietošanas laikā ir miegainība vai citi CNS traucējumi, jāievēro piesardzība.
lpp. 3. no 5 4.8 Nevēlamās blakusparādības Tāpat kā citas zāles, fenibuts var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Noofen lietošanas sākumā var būt miegainība un slikta dūša, reti alerģiskas reakcijas. Ilgstoši lietojot augstas devas hepatotoksicitāte. 4.9 Pārdozēšana Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Zāles ir maztoksiskas. Simptomi: miegainība, slikta dūša, vemšana, reibonis. Pēc ilgstošas ļoti lielu devu lietošanas var attīstīties eozinofilija, arteriālā hipotensija, taukainā aknu distrofija, nieru funkciju traucējumi. Pasākumi: veic simptomātisku terapiju. Specifiska antidota nav. 5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 5.1 Farmakodinamiskās īpašības Farmakoterapeitiskā grupa: citi psihostimulatori un nootropi līdzekļi. ATC kods: N06BX. Nootropos līdzekļus sauc arī par psihometaboliskiem stimulatoriem, jo tie labvēlīgi ietekmē vielmaiņas procesus galvas smadzenēs. Zāļu Noofen aktīvo vielu fenibutu var uzskatīt gan kā γ-aminosviestskābes (GASS), gan kā γ-feniletilamīna atvasinājumu. Fenibutam piemīt gan nootropā aktivitāte, gan kā GASS atvasinājumam anksiolītiska (trankvilizējoša) darbība. Tas mazina trauksmi, nemieru, bailes un uzlabo miegu, tāpēc zāles var izmantot neirožu ārstēšanai, kā arī pirms operācijām. Fenibuts pagarina un pastiprina miega, narkotisko, neiroleptisko un pretparkinsonisma līdzekļu darbību. Fenibutam nepiemīt pretkrampju darbība. Fenibuts pagarina nistagma latento periodu, mazina tā ilgumu un izpausmi. Fenibuts neietekmē holinoreceptorus un adrenoreceptorus. Fenibuts ievērojami mazina astēnijas izpausmes un vazoveģetatīvos simptomus, tai skaitā galvassāpes, smaguma sajūtu galvā, miega traucējumus, aizkaitināmību, emocionālo labilitāti, paaugstina garīgā darba spējas. Fenibuta ietekmē uzlabojas psiholoģiskie rādītāji uzmanība, atmiņa, sensoro-motorisko reakciju ātrums un precizitāte. Pacientiem ar astēniju un emocionālu labilitāti fenibuts jau no pirmajām terapijas dienām uzlabo subjektīvo pašsajūtu, paaugstina ieinteresētību un iniciatīvu, darbības motivāciju,
lpp. 4. no 5 neizraisot nevajadzīgu sedāciju vai uzbudinājumu. Antiastēniskās (nespēka, gurdenuma, hipodinamijas, novārguma, psihiskās un fiziskās astēnijas) darbības ziņā fenibuts ir aktīvāks kā piracetāms. 5.2 Farmakokinētiskās īpašības Absorbcija un izplatīšanās. Lietojot perorāli, zāles labi uzsūcas no gastrointestinālā trakta un nonāk visos organisma audos, viegli šķērso hematoencefālisko barjeru (smadzeņu audos nonāk apmēram 0,1 % ieņemtās devas, jauniem un gados vecākiem pacientiem ievērojami vairāk). 80 % fenibuta tiek saistīti aknās, šī saistība nav specifiska. Metabolisms un ekskrēcija. 80-95 % fenibuta metabolizējas aknās līdz farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem. Apmēram 5 % devas tiek izvadīti ar urīnu nepārmainītā veidā. Lietojot zāles atkārtoti, kumulācija nav konstatēta. 5.3 Preklīniskie dati par drošību Preklīniskie dati neliecina par risku cilvēkiem, pamatojoties uz farmakoloģijas, atkārtotu devu toksicitātes un genotoksicitātes drošības pētījumiem. Pētījumā ar žurkām, kas sešus mēnešus perorāli saņēma fenibuta devas 50, 100 un 200 mg/kg ķermeņa masas dienā, nenovēroja dzīvnieku vispārējā stāvokļa, ķermeņa masas, asins morfoloģiskā sastāva un bioķīmisko rādītāju izmaiņas. Tikai pēc lielu fenibuta devu saņemšanas 19.-23. nedēļā žurku tēviņiem tika novērota eozinofilija. Pēc 100-200 mg/kg ķermeņa masas dienā devu ilgstošas saņemšanas 20 % žurku tika novērota aknu taukainā distrofija. Pārrēķinot uz cilvēku ar vidēju ķermeņa masu 70 kg, tas atbilst fenibuta devai 7-14 g dienā. Mazākas devas (50 un 100 mg/kg) neietekmēja grauzēju aknu mikrostruktūru. Šie rezultāti liecina, ka ļoti lielu fenibuta devu lietošana var izraisīt hepatotoksicitāti. Pētījumos ar dzīvniekiem fenibutam nav novērots teratogēns un embriotoksisks potenciāls. 6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 6.1 Palīgvielu saraksts Laktoze 180 mg, kartupeļu ciete, kalcija stearāts. 6.2 Nesaderība
Nav piemērojama. lpp. 5. no 5 6.3 Uzglabāšanas laiks 3 gadi. 6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 25 C. Sargāt no gaismas un mitruma. 6.5 Iepakojuma veids un saturs 10 tabletes polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas blisterī; 20 tabletes (2 blisteri) un lietošanas instrukcija kartona paciņā. 6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai Nav īpašu prasību. 7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS A/S Olainfarm. Adrese: Rūpnīcu iela 5, Olaine, LV- 2114, Latvija. Tālrunis +371 7013701; Fakss +371 7013777 e-pasts: olainfarm@olainfarm.lv 8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS 98-0294 9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Fenibuts 250 mg tabletes: 28.10.1992. Noofen 250 mg tab.:14.10.1998. / 25.03.2004. / 200 10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 09.2008.