Arnika horská Arnica montana

Transcript

1

2 Arnika horská Arnica montana Čeľaď: Astrovité Asteraceae Trvalka cm, kvitne máj až august Rozšírenie: vyskytuje sa na severe po juh Škandinávie, na východe po Pobaltie, Bielorusko a Karpaty, na juhu po Balkán, Alpy, sever Talianska, Francúzsko a Pyreneje. V Alpách rastie do nadmorských výšok 2500 m, u nás max m Droga: kvet Arnicae flos Obsah: Seskviterpenové laktóny pseudoguaianolidového typu (až 1,5%) Helenalín a deriváty Flavonoidy (cca 0,5%) Silice Fenolpropanové kyseliny (napr.: kávová) Kumarín, keratinoidy, netoxické pyrolizidinové alkaloidy Prieskum nie je dokončený

3 Obsahové látky Arniky účinkujú: protizápalovo miernia bolesť uvoľňujú kŕče zmierňujú opuch antisepticky - proti choroboplodným zárodkom pomáhajú liečiť rany podporujú prekrvenie

4 Používanie: Veľmi dobre pôsobí na cievny systém, zvyšuje prekrvenie vencových ciev liek pri angíne pectoris Pri rôznych zraneniach, hematómoch, edémoch rôzneho pôvodu Pri zápale slizníc v ústnej dutine Pri uštipnutí hmyzom Pri kŕčových žilách ako obklady V masážnych géloch a mastiach olejoch zvyšuje prekrvenie pokožky Univerzálne účinky: antibiotické, antimykotické,

5 Čo je to tradičný rastlinný liek? Podľa právnych predpisov Európskej únie sú ako tradičné rastlinné lieky klasifikované tie rastlinné lieky, ktoré sa používajú najmenej 30 rokov vrátane minimálne 15 rokov v rámci EÚ, ktoré sú určené na použitie bez lekárskeho dohľadu a ktoré sa nepodávajú injekčne.

6 Rastlinný liek je humánny liek, ktorý obsahuje výlučne ako aktívne zložky jednu alebo viac rastlinných látok, alebo jeden alebo viac rastlinných prípravkov, alebo jednu alebo viac rastlinných látok v kombinácii s jedným alebo s viacerými rastlinnými prípravkami. Rastlinná látka je celá rastlina, fragmentovaná alebo rezaná rastlina, časť rastliny, riasa, pleseň alebo lišajník v nespracovanej sušenej forme alebo čerstvom stave. Za rastlinnú látku sa považuje aj exsudát, ktorý bol podrobený špecifickému spracovaniu. Rastlinná látka sa presne definuje použitou časťou rastliny a botanickým názvom podľa dvojčlenného systému uvedením rodu, druhu, odrody.

7 ŠÚKL pri registrácii tradičných rastlinných liekov postupuje v súlade s príslušnými ustanoveniami Zákona o lieku: 64 zákona č. 362/2011 Z.z o liekoch a zdravotníckych pomôckach a o zmene a doplnení niektorých zákonov Okrem toho ŠÚKL odporúča pri zostavovaní dokumentácie a podávaní žiadostí rešpektovať pokyny vzťahujúce sa k špecifickým otázkam tradičných rastlinných liekov, tak ako ich vypracúva Výbor pre rastlinné lieky pri EMA - The Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC) a koordinančná skupina CMDh.

8 Žiadosť o tradičný liek V EU je proces s najvyššími nárokmi, ktoré vie splniť len málo firiem s fytofarmakami Dobrovoľná účasť krajín EU Táto HMPC (Výbor pre rastlinné lieky) monografia bola špeciálne prispôsobená produktu Arnicamed Dr. Theiss, Nemecko finálna monografia z Arnica montana flos

9 Podľa Európskeho liekopisu sú povolené Rastlinný prípravok Tinktúra extrakt : etanol 70% 1:10 Tinktúra extrakt : etanol 60% 1:10 Tinktúra extrakt : etanol 60% 1:5 Extrakt z čerstvých kvetov : etanol 50% 1:20 Farmaceutické formy: bylinné prípravky v polotuhej forme a v kvapalnej forme na kožu

10 História Prvá zmienka 1391 v Európskom liekopise Bylinná látka pozostávala zo sušených kvetinových hláv Arnica montana s minimálnym obsah seskviterpenových laktónov podľa Ph. Eur. 0,4%. Arniková tinktúra podľa Ph. Eur. (1809) je definovaná ako tinktúra vyrobená z kvetu Arniky s minimálnym obsahom seskviterpénu 0,04% laktónov. Tinktúra sa výroba z jednej časti lieku/extraktu a 10 časti etanolu (60% (V / V) až 70% (V / V)) (1:+10) podľa príslušného postupu.

11 Prehľad regulačného stavu v EU Rakúsko 2 preparáty Belgicko Francúzsko 3 preparáty Nemecko 10 preparátov Maďarsko 2 preparáty Litva Holandsko Poľsko 2 preparáty Slovinsko Španielsko Švédsko Spojené Kráľovstvo Slovensko 1 Arnikamed EMA/HMPC 2012

12 Liečivé využitie Arniky stimulovalo rozsiahly výskum zložiek. Seskviterpény boli izolované už v 50. a 60. rokoch 20. storočia (Faber, 1953, Labadie,1968; Jestrowa, 1969; Powlawski, 1970). Najdôležitejšie zložky zatiaľ sú helenalín a 11,13-dihydrohelenanín a ich deriváty (Willuhn a kol., 1981, Willuhn a kol., 1983). Chemotyp sa mení s ohľadom na geografický pôvod, nadmorskú výšku

13 Prehľad dostupných farmakologických údajov týkajúcich sa rastlinného pôvodu látky, rastlinného prípravku (prípravkov) a ich príslušných zložiek Mnohé farmakologické štúdie skúmali účinky výťažkov Arniky a jej zložiek in vivo a in vitro. Boli vybrané štúdie s významom pre hodnotiacu správu. Existuje iba niekoľko farmakologických štúdií s extraktmi, ktoré sú uvedené v monografii. Väčšina štúdií sa sústredila na dobre známe izolované zložky Arniky.

14 Štúdie Štúdie in vitro: Bola skúmaná schopnosť Arniky ovplyvniť aktiváciu transkripčných faktorov NF-kB a NF-AT (jadrové faktory) tieto proteíny sú zodpovedné za transkripciu génov kódujúcich rôzne mediátory zápalu (vplyv na uvoľňovanie cytokínov IL-1 a TNF-α. Boli testované Arnika, Arbo (Nemecký liekopis, DAB) a ArnikaGel (Kneipp Company). Bunky Jurkat T (5 až 6 x 105 buniek / ml) boli inkubované s rôznymi množstvami Arnica tinktúry alebo gélu Arnica 5 μg / ml Arbo tinktúra úplne inhibovala väzbu NF-kB-DNA. Arnica Gel bol menej aktívny, až pri koncentrácii 50 μg / ml došlo k úplnej inhibícii NF. Inhibičná aktivita koreluje s kvantitatívnym a kvalitatívnym obsahom seskviterpenových laktónov (Klaas, 2002).

15 Štúdie Izolované zlúčeniny: Podľa štúdií helenalín môže byť novou imunosupresívnou zlúčeninou vhodnou na liečbu deregulovaných a nežiaducich imunitných reakcií sprostredkovaných T-bunkami (Berges a kol., 2009).

16 Štúdie: Štúdie in-vivo: V štúdii in-vivo s tinktúrou (etanolové alebo lipofilné extrakty: Lass a kol. (2008)) sa skúmali na myšiach protizápalové účinky seskviterpenových laktónov a možné imunitné regulačné mechanizmy s ohľadom na kontaktnú precitlivenosť na Arnica montana L. Použité boli 2 chemotypy Arnica španielska a Arnica z centrálnej Európy. Autori dospeli k záveru, že seskviterpénové laktóny z tinktúry sú slabými induktormi zápalu kože a že tinktúra Arnika (pripravené z kvetov Arnica montana, CE chemotyp, podľa Európskeho liekopisu 1997 obsahujúci hlavne helenaliestery 0,83 mg / ml,) znižuje vyvolanie kontaktného ekzému. Autori (Saluk- Juszczak et al., 2010) dospeli v ďalšej štúdii k záveru, že zlúčeniny Arniky majú antioxidačné vlastnosti a chránia proteíny krvných doštičiek proti toxicite peroxinitritu in vitro.

17 Iauk (2003) uviedol štúdiu na hodnotenie antibakteriálnej aktivity medzi Arnikou a anaeróbnymi a aeróbnymi parodontálnymi baktériami (celkovo 18). Ako pozitívna kontrola sa použil spiramycín (makrolidové antibiotikum). Testovala sa cytotoxicita izolovaných zlúčenín 21 flavonoidov a 4 seskviterpenových laktónov proti GLC4 (ľudská pľúca bunková línia karcinómu) a bunkových línií COLO 320 (ľudská kolorektálna rakovinová bunka). Bola skúmaná anti-trypanozomálna aktivita helenalínu a štrukturálne príbuzných seskviterpenových laktónov v testovacích systémoch s africkým Trypanosoma brucei rhodesiense a americkým Trypanosoma cruzi (spavá choroba), (Schmidt, 2002).

18 Helenalín, dihydrohelenalín a ich acetáty preukázali aktivity proti bezpodmienečným krvným formám Plasmodium falciparum (malária) in-vitro, helenalín bol najvyšší najaktívnejšia zlúčenina. Hodnoty IC50 merané boli v rozmedzí od 0,23 do 7,41 μm (Francois, 2004). Štúdia inhibície kolagénom indukovanej agregácii krvných doštičiek. Zisťovala sa väzba Helenalínu a 11,13 dihydrohelenalínu na proteíny v ľudskej plazme.

19 Klinické overovania: Osteoartritída rúk Modriny po operácii telangiektáz tváre Osteoartritídy kolena Ekchymóza a edém po rinoplastike s osteotómiou Chronická venózna insuficiencia Zmiernenie akútnej bolesti mäkkého tkaniva (členok, koleno, kek, rameno)

20 Účinná látka: 24 g/100 g tinktúry z arnikových kvetov (1:10) Extrakčná látka: etanol 70 % V/V, Ph. Eur. Dôležité: Táto účinná látka je farmakologicky účinná látka, to znamená, že musí zodpovedať Európskemu liekopisu (Ph. Eur.) najvyššia požiadavka kvality nie je porovnateľná s kozmetickou kvalitou

21 Na aké indikácie je schválená? Indikácia DE: Tradičný rastlinný liek na zmiernenie ťažkostí z pomliaždení, podvrtnutí a na zmiernenie lokálnych bolestí svalov pre deti od 12 rokov a dospelých 2 3 x denne na postihnuté miesto, tenkú vrstvu Najviac 2 týždne Vyhnúť sa porušenej koži Nevhodné pre tehotné a dojčiace (pre nedostatok info) Nepoužívať pri alergii na arniku (astrovité), alebo ďalšie zložky

22 ARNIKAMED GÉL Na zmiernenie bolesti pri: pomliaždeninách podvrtnutiach lokálnych bolestiach svalov bolesti chrbta, kĺbov lumbagu (seknutie v krížoch) zápale svalov a kĺbov bolestiach nervového pôvodu zle hojacich ranách