Encimi kot tarče učinkovin

Σχετικά έγγραφα
Encimi.

Μελέτη της αντιμεταλλαξιγόνου δράσης φλαβονοειδών του φυτού Lotus Edulis με τη μέθοδο Ames test

Mehanizmi encimske katalize

Overlapping sets of transcripts from host and non-host interactions of tomato are expressed early during non-host resistance

Encimi. Splošne lastnosti - osnove delovanja, specifičnost, energijski vidik nekatalizirane in encimsko katalizirane reakcije

Uravnavanje encimske aktivnosti

Ο ΡΟΛΟΣ ΤΩΝ ΚΑΝΝΑΒΙΝΟΕΙ ΩΝ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΕΜΒΡΥΪΚΗ ΑΝΑΠΤΥΞΗ

Τι το νεότερο στη φαρμακευτική θεραπεία; Παραμένουν οι στατίνες ως φάρμακα επιλογής;

Figure S1. Localization of GiOR-1 with truncated N-terminal domain of 29 amino acid residues (ΔL-GiOR-1-HA).

ΠΡΟΣΚΛΗΣΗ ΕΚΔΗΛΩΣΗΣ ΕΝΔΙΑΦΕΡΟΝΤΟΣ

3 Το επίθημα -άσ(η) στη βιο-χημεία. Suffix -άσ(η) in Biochemistry. Άννα Αναστασιάδη-Συμεωνίδη, Ασημάκης Φλιάτουρας

Supporting Information

BioVision Catalog Description Pack Size Supplier Price (RS)

Η ΦΛΕΓΜΟΝΩ ΗΣ ΑΝΤΙ ΡΑΣΗ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΒΛΕΝΝΟΓΟΝΟΥ ΣΤΗ ΛΟΙΜΩΞΗ ΜΕ ΕΛΙΚΟΒΑΚΤΗΡΙ ΙΟ ΤΟΥ ΠΥΛΩΡΟΥ ΠΡΙΝ ΚΑΙ ΜΕΤΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ

ΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ

ΥΠΕΡΙΝΣΟΥΛΙΝΑΙΜΙΑ ΚΑΙ ΑΝΤΙΣΤΑΣΗ ΣΤΗΝ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗ ΣΕ ΠΑΧΥΣΑΡΚΑ ΠΑΙΔΙΑ ΚΑΙ ΕΦΗΒΟΥΣ ΜΕ ΠΡΩΙΜΗ ΑΔΡΕΝΑΡΧΗ

Encimska kinetika govori o hitrosti encimske reakcije

ΛΕΥΚΑΦΑΙΡΕΣΗ ΑΚΤΙΝΟΒΟΛΗΣΗ ΑΔΡΑΝΟΠΟΙΗΣΗ ΚΛΑΣΜΑΤΟΠΟΙΗΣΗ

5- CACGAAACTACCTTCAACTCC-3 beta actin-r 5- CATACTCCTGCTTGCTGATC-3 GAPDH-F GAPDH-R

Jure Stojan in Marko Goličnik Medicinska fakulteta

Jure Stojan 2. predavanje termodinamične osnove, encimske katalize encimska kataliza časovni potek encimske reakcije začetna hitrost

ΕΞΕΛΙΞΕΙΣ ΣΤΗ ΔΙΑΓΝΩΣΗ ΚΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΠΝΕΥΜΟΝΙΚΗΣ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ. Γεωργία Γ. Πίτσιου Λέκτορας ΑΠΘ

Supplementary Materials: Detection of 191 Taxifolin Metabolites and Their Distribution in Rats Using HPLC-ESI-IT-TOF-MS n

Mehanizmi djelovanja enzima i regulacija aktivnosti enzima

ΚΑΤΕΥΘΥΝΤΗΡΙΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΦΥΜΑΤΙΩΣΗΣ ΣΤΑ ΠΑΙΔΙΑ

Supplementary Information for the Article

ΟΔΗΓΙΕΣ/ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΑ ΠΡΩΤΟΚΟΛΛΑ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΜΕΤΑΜΟΣΧΕΥΣΗΣ

ENCIMI ZGRADBA ENCIMOV NEKATERI ENCIMI IN NJIHOVI KOFAKTORJI

ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΣ ΘΑΝΑΤΟΣ ΚΑΙ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ Β-ΚΥΤΤΑΡΟΥ ΝΕΟΤΕΡΑ ΔΕΔΟΜΕΝΑ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΟΥ ΣΑΚΧΑΡΩΔΗ ΔΙΑΒΗΤΗ

P450. CYP arachidonic acid AA 20- P450. EETs 20-HETE 20-HETE P450 P450 R Nelson CYP450 40% CYP. CYP2 55% A2 phospholipase A2 PLA2 CYP2C

Signal Transduction. Neurochemicals Signal Transduction Agents Peptides Biochemicals

ΠΑΡΑΡΤΗΜΑ Ι ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Debashish Sahay. To cite this version: HAL Id: tel

Γαλακτοκομία. Ενότητα 5: Ενδογενή Ένζυμα του Γάλακτος (1/2), 1ΔΩ. Τμήμα: Επιστήμης Τροφίμων και Διατροφής Του Ανθρώπου

ΙΩΑΝΝΗΣ ΚΛΑΓΚΑΣ. Χημικός, MSc ΔΙΔΑΚΤΟΡΙΚΗ ΔΙΑΤΡΙΒΗ ΥΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΣΤΗΝ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΧΟΛΗ ΤΟΥ ΑΡΙΣΤΟΤΕΛΕΙΟΥ ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟΥ ΘΕΣΣΑΛΟΝΙΚΗΣ

ΗΛΙΑΣΚΟΣ ΦΡΟΝΤΙΣΤΗΡΙΑ. Γενικής Παιδείας Βιολογία Γ Λυκείου ΥΠΗΡΕΣΙΕΣ ΠΑΙΔΕΙΑΣ ΥΨΗΛΟΥ ΕΠΙΠΕΔΟΥ. Επιμέλεια: ΚΩΣΤΑΣ ΓΚΑΤΖΕΛΑΚΗΣ

α- acarbose voglibose migilitol

Supplementary figures for MED13 dependent signaling from the heart confers leanness by enhancing metabolism in adipose tissue and liver.

Human angiogenin is a potent cytotoxin in the absence of ribonuclease inhibitor

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ (SPC) (AMINOVEN 3.5% Glucose / Electrolytes)

ΜΕΛΕΤΗ ΤΗΣ ΕΠΙΔΗΜΙΟΛΟΓΙΑΣ ΚΑΙ ΤΗΣ ΚΛΙΝΙΚΗΣ ΣΗΜΑΣΙΑΣ ΤΗΣ ΛΟΙΜΩΞΗΣ ΤΗΣ ΓΑΤΑΣ ΑΠΟ LEISHMANIA SPP.

Microcosm Setup and Biomass Sampling. Seawater for microcosm incubation. August 16, 2007 during the CMORE Bloomer Cruise. Hydrocasts for sampling were

Φαρμακογονιδιωματική και κλινική πράξη

) ;, UC, ( azathiop rine, Keywords Inflammatory bowel disease, refractory. , 34% 45% ( ulcerative colitis, 80% flammatory bowel disease, IBD ) IBD IBD

Supplemental Table 1. ICD-9-CM codes and ATC codes used in this study

ENCIMI V ORGANIZIRANIH SISTEMIH

Διακρίνονται σε καροτένια (υδρογονάνθρακες) και ξανθόφυλλα (περιέχουν οξυγόνο) Υπάρχουν πολλά ισομερή. κρυπτοξανθίνη cryptoxanthin

ΜΟΡΙΑΚΕΣ ΜΕΘΟΔΟΙ ΚΡΙΤΗΡΙΑ ΕΠΙΛΟΓΗΣ ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗ

Παρενέργειες και σημαντικές αλληλεπιδράσεις στατινών: Τι πρέπει να προσέχουμε.

Discovery of multi-target receptor tyrosine kinase inhibitors as novel anti-angiogenesis agents

Supplemental Table 1. Oligonucleotides used to identify H-RAS, K-RAS and N-RAS mutations and PTEN gene expression.

Ηλίας Ηλιόπουλος Εργαστήριο Γενετικής, Τμήμα Γεωπονικής Βιοτεχνολογίας, Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών

Expression and Purification of HIV-1 Protease and the Establishment. of a Method for Protease Inhibitor Screening

ΠΕΤΡΟΣ ΔΡΑΚΑΚΗΣ ΑΝΑΠΛ. ΚΑΘΗΓΗΤΗΣ ΜΑΙΕΥΤΚΗΣ-ΓΥΝΑΙΚΟΛΟΓΙΑΣ Α ΜΑΙΕΥΤΙΚΗ ΓΥΝ/ΚΗ ΚΛΙΝΙΚΗ ΠΑΝ/ΜΙΟΥ ΑΘΗΝΩΝ

Κυτταρική Επικοινωνία Cell Communication

SYNkinase Catalogue. September Kinase Inhibitor Library Arrays. 1 Multi-Target Arrays. 2 Pathway and Family Specific Arrays

ΑΡΙΣΤΟΤΕΛΕΙΟ ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ ΘΕΣΣΑΛΟΝΙΚΗΣ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΧΟΛΗ. ΠΡΟΓΡΑΜΜΑ ΜΕΤΑΠΤΥΧΙΑΚΩΝ ΣΠΟΥ ΩΝ «Ιατρική Ερευνητική Μεθοδολογία» ΙΠΛΩΜΑΤΙΚΗ ΕΡΓΑΣΙΑ

Η ΡΥΘΜΙΣΗ ΤΟΥ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ ΟΙ ΧΗΜΙΚΟΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ

ΠΡΟΓΡΑΜΜΑ ΜΕΤΑΠΤΥΧΙΑΚΩΝ ΣΠΟΥΔΩΝ ΣΤΙΣ «ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΚΑΙ ΚΛΙΝΙΚΟΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΕΣ ΙΑΤΡΙΚΕΣ ΕΙΔΙΚΟΤΗΤΕΣ»

Inhibition of mushroom tyrosinase by flavonoid from Sorbus tianschanica Ruper in Xinjiang

ΒΙΟΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΩΝ ΦΥΤΩΝ ΑΓΓΕΛΟΣ Κ. ΚΑΝΕΛΛΗΣ ΑΚΑΔΗΜΑΪΚΟ ΕΤΟΣ

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Kaletra περιέχει 100 mg lopinavir σε συνδυασμό με 25 mg ritonavir ως φαρμακοκινητικό ενισχυτή.

Hepatic Stellate Cells: Multifunctional mesenchymal cells of the Liver

Lipoprotein(a) [1] (hypertriglyceridemia) Attman 30% (GFR 10) 62% [2] 25% apoproteins. (apos) (VLDL) (a) (lipoprotein(a)) [2] (IDL) (LDL) (HDL)

Φυτοχημική ανάλυση, αντιοξειδωτική δράση και ανασταλτική δράση της οξειδάσης της ξανθίνης των φύλλων και άνθεων του Crataegus azarolus

Ο Κυτταρικός Κύκλος. The Cell Cycle

LC-MS και εφαρµογές του στη Βιοανάλυση LC-MS και Νεογνικός Έλεγχος Μεταβολικών Νοσηµάτων

ΠΑΡΑΡΤΗΜΑ Ι ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Εξερευνώντας τα Βιομόρια Ένζυμα: Βασικές Αρχές και Κινητική

Ενδοκυττάρια ιαµερίσµατα, ιαλογή και µεταφορά πρωτεινών

Gerard A. Silvestri, MD, FCCP; and M. Patricia Rivera, MD, FCCP NSCLC EGFR NSCLC EGFR EGFR NSCLC. (epidermal growth factor receptor);

Direct Oral AntiCoagulants. DOACs

Mini-Review HIV A Q935. Tuberculosis TB Mycobacterium tuberculosis MTB /3 HIV. Mycolic acid mycolate Stodola 1938

«Πόσο αποτελεσματική και ασφαλής είναι η μείωση της LDL με τα νεότερα φάρμακα»

Microarray experiments and data analysis RNA from four independent biological replicates was isolated using the RNeasy Mini kit (Qiagen).

ENVIRONMENTAL CHEMISTRY

Roche Applied Science Quotation

Matjaž Zorko Medicinska fakulteta

Φαρμακογονιδιωματική στη μεταγονιδιωματική εποχή

Γαλακτοκομία. Ενότητα 5: Ενδογενή Ένζυμα του Γάλακτος (1/2), 1ΔΩ. Τμήμα: Επιστήμης Τροφίμων και Διατροφής Του Ανθρώπου

ΠΡΟΓΡΑΜΜΑ ΔΙΑ ΒΙΟΥ ΜΑΘΗΣΗΣ ΑΕΙ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΠΙΚΑΙΡΟΠΟΙΗΣΗ ΓΝΩΣΕΩΝ ΑΠΟΦΟΙΤΩΝ ΑΕΙ (ΠΕΓΑ)

ΕΝΖΥΜΑ. Γενικά περί ενζύµων

CPT. Tsuchiya. beta. quantitative RT PCR QIAGEN IGFBP. Fect Transfection Reagent sirna. RT PCR RNA Affymetrix GeneChip Expression Array

SUPPLEMENTARY TABLES

ΕΡΕΥΝΗΤΙΚΟ ΠΡΟΓΡΑΜΜΑ: ΑΡΧΙΜΗΔΗΣ ΙΙΙ "Ενίσχυση Ερευνητικών Ομάδων ΤΕΙ"


allogeneic hematopoietic stem cell transplantation allo-hsct chronic myeloid leukemia CML 1 1 FISH Major-bcr/abl 90% 10 30%

ΚΤ Αντιφυµατικά Φάρµακα. Αργή ανάπτυξη Μακροχρόνια θεραπεία. Κατερίνα Τυλιγάδα Επίκουρη Καθηγήτρια Φαρµακολογίας

Ινσουλίνη και γήρανση

ΠΡΟΓΡΑΜΜΑ ΔΙΑ ΒΙΟΥ ΜΑΘΗΣΗΣ ΑΕΙ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΠΙΚΑΙΡΟΠΟΙΗΣΗ ΓΝΩΣΕΩΝ AΠΟΦΟΙΤΩΝ ΑΕΙ (ΠΕΓΑ)

VODA ELEKTROLITI I ACIDO-BAZNA RAVNOTEŽA...

Best of Uro-oncology Kidney Cancer 2016

Biohe enika. ανάλυση δεικτών γενετικής προδιάθεσης για καρδιαγγειακά νοσήματα και θρόμβωση Τμήμα Γενετικής και Μοριακής Διαγνωστικής

ΕΦΗΜΕΡΙΣ ΤΗΣ ΚΥΒΕΡΝΗΣΕΩΣ

Βιοχημεία Ι. Ένζυμα και βιολογικές μεμβράνες Διδάσκοντες: Δ. Γαλάρης, Α. Πολίτου, Ε. Φριλίγγος, Θ. Φώτσης

Study on anti-hyperlipidemia mechanism of high frequency herb pairs by molecular docking method

UNTUK EDARAN DI DALAM JABATAN FARMASI SAHAJA

Structural and Biochemical Studies of Cotranslational Protein Transport across the Endoplasmic Reticulum

CRC Croce Tili List of patients for mir125b Metabolomic study Clinical data update 13/01/12

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΠΡΟΣΕΓΓΙΣΗ ΤΩΝ ΑΓΓΕΙΪΤΙΔΩΝ ΙΩΑΝΝΗΣ ΑΛΕΞΙΟΥ ΠΑΝ/ΚΗ ΡΕΥΜΑΤΟΛΟΓΙΚΗ ΚΛΙΝΙΚΗ Π.Γ.Ν.ΛΑΡΙΣΑΣ

Transcript:

Encimi kot tarče učinkovin doc. dr. Janez Ilaš 1. december 2011 1

Uvod Biokemija 2. letnik Predavanje št. 5: Encimi uvod 2011 encimi so KATALIZATORJI globularni proteini, ki za svoje nemoteno delovanje potrebujejo ohranjeno primarno, sekundarno, terciarno in kvartarno strukturo holoencim = apoencim + kofaktorji ribocimi Predavanje št. 6: Encimi prezentacija 2011 hitrost encimske reakcije Michaelis-Mentnova enačba encimska inhibicija koencimi in prostetične skupine alosterični modulatorji 2

Tarče zdravilnih učinkovin Jedrni receptorji 4% Transporterji 4% Ionski kanali 7% Drugi receptorji 4% Različno 2% Integrini 1% DNK 1% Encimi 47% GPCR 30% 3

Encimski razredi 4

Oksidoreduktaze Aldehyde dehydrogenase Inhibitor Disulfiram Monoamine oxidases (MAOs) MAO-A inhibitor Tranylcypromine, moclobemide Cyclooxygenases (COXs) MAO-B inhibitor COX1 inhibitor COX2 inhibitor Tranylcypromine Vitamin K epoxide reductase Inhibitor Warfarin, phenprocoumon Aromatase Inhibitor Exemestane Lanosterol demethylase (fungal) Inhibitor Azole antifungals Lipoxygenases Inhibitor Mesalazine 5-lipoxygenase inhibitor Acetylsalicylic acid, profens, acetaminophen and dipyrone (as arachidonylamides) Acetylsalicylic acid, profens, acetaminophen and dipyrone (as arachidonylamides) Zileuton Thyroidal peroxidase Inhibitor Thiouracils Iodothyronine-5 deiodinase Inhibitor Propylthiouracil Inosine monophosphate dehydrogenase Inhibitor HMG-CoA reductase Inhibitor Statins Mycophenolate mofetil 5α-Testosterone reductase Inhibitor Finasteride, dutasteride Dihydrofolate reductase (bacterial) Inhibitor Trimethoprim Dihydrofolate reductase (human) Inhibitor Methotrexate, pemetrexed Dihydrofolate reductase (parasitic) Inhibitor Proguanil Dihydroorotate reductase Inhibitor Leflunomide Enoyl reductase (mycobacterial) Inhibitor Isoniazid Squalene epoxidase (fungal) Inhibitor Terbinafin Δ14 reductase (fungal) Inhibitor Amorolfin Xanthine oxidase Inhibitor Allopurinol 4-Hydroxyphenylpyruvate dioxygenase Inhibitor Nitisinone Ribonucleoside diphosphate reductase Inhibitor Hydroxycarbamide 5

Transferaze Protein kinase C Inhibitor Miltefosine Bacterial peptidyl transferase Inhibitor Chloramphenicol Catecholamine-O-methyltransferase Inhibitor Entacapone RNA polymerase (bacterial) Inhibitor Ansamycins Reverse transcriptases (viral) Competitive inhibitors Zidovudine Allosteric inhibitors Efavirenz DNA polymerases Inhibitor Acyclovir, suramin GABA transaminase Inhibitor Valproic acid, vigabatrin Tyrosine kinases PDGFR/ABL/KIT inhibitor Imatinib EGFR inhibitor VEGFR2/PDGFRβ/KIT/FLT3 VEGFR2/PDGFRβ/RAF Erlotinib Sunitinib Sorafenib Glycinamide ribonucleotide formyl transferase Inhibitor Pemetrexed Phosphoenolpyruvate transferase (MurA, bacterial) Inhibitor Fosfomycin Human cytosolic branched-chain aminotransferase (hbcatc) Inhibitor Gabapentin Transferases Protein kinase C Inhibitor Miltefosine Bacterial peptidyl transferase Inhibitor Chloramphenicol Catecholamine-O-methyltransferase Inhibitor Entacapone RNA polymerase (bacterial) Inhibitor Ansamycins Reverse transcriptases (viral) Competitive inhibitors Zidovudine Allosteric inhibitors Efavirenz DNA polymerases Inhibitor Acyclovir, suramin GABA transaminase Inhibitor Valproic acid, vigabatrin Tyrosine kinases PDGFR/ABL/KIT inhibitor Imatinib 6

Hydrolaze Aspartyl proteases (viral) (proteases) HIV protease inhibitor Saquinavir, indinavir Bacterial serine protease Direct inhibitor β-lactams Bacterial lactamases (serine proteases) Direct inhibitor Sulbactam Human antithrombin (serine proteases) Activator Heparins Human plasminogen (serine proteases) Activator Streptokinase Human coagulation factor (serine proteases) Activator Factor IX complex, Factor VIII Human factor Xa (serine proteases) Inhibitor Fondaparinux Human ACE (metalloproteases) Inhibitor Captopril Human HRD (metalloproteases) Inhibitor Cilastatin H. carboxypeptidase A (Zn) (metalloproteases) Inhibitor Penicillamine Human enkephalinase (metalloproteases) Inhibitor Racecadotril 26S proteasome Inhibitor Bortezomib Esterases AChE inhibitor Physostigmine AChE reactivators Obidoxime PDE inhibitor Caffeine PDE3 inhibitor Amrinon, milrinone PDE4 inhibitor Papaverine PDE5 inhibitor Sildenafil HDAC inhibitor Valproic acid HDAC3/HDAC7 inhibitor Carbamezepine Glycosidases (viral) α-glycosidase inhibitor Zanamivir, oseltamivir Glycosidases (human) α-glycosidase inhibitor Acarbose Lipases Gastrointestinal lipases inh. Orlistat Phosphatases Calcineurin inhibitor Cyclosporin Inositol polyphosphate Lithium ions phosphatase inhibitor GTPases Rac1 inhibitor 6-Thio-GTP (azathioprine metabolite) Phosphorylases Bacterial C55-lipid phosphate dephosphorylase inhibitor Bacitracin 7

Liaze DOPA decarboxylase Inhibitor Carbidopa Carbonic anhydrase Inhibitor Acetazolamide Histidine decarboxylase Inhibitor Tritoqualine Ornithine decarboxylase Inhibitor Eflornithine Soluble guanylyl cyclase Activator Nitric acid esters, molsidomine Izomeraze Alanine racemase Inhibitor D-Cycloserine DNA gyrases (bacterial) Inhibitor Fluoroquinolones Topoisomerases Topoisomerase I inhibitor Irinotecan Topoisomerase II inhibitor Etoposide Δ8,7 isomerase (fungal) Inhibitor Amorolfin Ligaze Dihydropteroate synthase Inhibitor Sulphonamides Thymidylate synthase (fungal and human) Inhibitor Fluorouracil1 Thymidylate synthase (human) Inhibitor Methotrexate, pemetrexed Phosphofructokinase Inhibitor Antimony compounds mtor Inhibitor Rapamycin Haem polymerase (Plasmodium) Inhibitor Quinoline antimalarials 1,3-β-d-glucansynthase (fungi) Inhibitor Caspofungin1 Glucosylceramide synthase Inhibitor Miglustat 8

Encimska kinetika Michaelis Mentenova enačba 9

Lineweaver-Burkova linearizacija 10

Tipi inhibicije 11

Tipi inhibicije Trajanje inhibicije: ireverzibilni (kovalentno, nekovalentno vezani) reverzibilni Struktura inhibitorjev: podobni substratu/produktu (kompetitivni inhibitorji) niso podobni substratu/produktu (nekompetitivni in alosterični inhibitorji) Mehanizmi inhibicije: kovalentni inhibitorji inhibitorji prehodnega stanja samomorilski inhibitorji 12

Kompetitivna inhibicija 13

Kompetitivna inhibicija 14

Nekompetitivna inhibicija 15

Nekompetitivna inhibicija 16

Akompetitivna inhibicija 17

Akompetitivna inhibicija 18

Mešana inhibicija K i v v 0 i I 1 1 S K m 19

Kompetitivna inhibicija 20

Kompetitivna inhibicija 21

Kompetitivna inhibicija Tetrahidrofolna kislina metotrexat 22

Kovalentna vezava 23

Kovalentna vezava 24

Kovalentna vezava 25

Analogi prehodnega stanja (transition state analogs) 26

Primeri delovanja izbranih encimskih inhibitorjev Zaviralci serinskih proteaz (trombin, faktor VIIa) Zaviralci protein kinaz Zaviralci nevramidaz 27

Literatura predavanj Foye s Principles of Medicinal Chemistry: 5. poglavje (str. 99 114). Drug Discovery Through Enzyme Inhibition Medicinal Chemistry An Intorduction (Thomas): 9. poglavje (str. 291 334). Enzymes 28