Z.ΚΑΤΣΑΡΟΥ 2017
ΒΑΣΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΑ ΜΕΙΟΝΕΚΤΗΜΑΤA ΤΗΣ LEVODOPA 1.Μικρή ημιπερίοδος ζωής 2.Διάφορα ένζυμα διάσπασης 3.Απορρόφηση από μικρή περιοχή του εντέρου 4.Ανταγωνισμός από άμινοξέα
ΗΠΑΤΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΔΡΑΣΗ/ΠΟΛΛΕΣ ΗΜΕΡΗΣΙΕΣ ΔΟΣΕΙΣ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΔΡΑΣΗ/ΜΙΑ ΗΜΕΡΗΣΙΑ ΔΟΣΗ
ΟΠΙΚΑΠΟΝΗ Αναστολέας της COMT 3 ης γενιάς με περιφερική δράση παρατεταμένης διάρκειας Συγκριτική εκατοστιαία αναστολή της COMT μετά από χορήγηση αναστολέα Ferreira et al.:eur J Neurol. 2015;22(5):815-25
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΟΠΙΚΑΠΟΝΗΣ: «ΣΥΜΠΛΗΡΩΜΑΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΜΑΖΙ ΜΕ ΙΔΙΟΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΛΕΒΟΝΤΟΠΑ ΚΑΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑ ΤΗΣ ΑΠΟΚΑΡΒΟΞΥΛΑΣΗΣ,ΓΙΑ ΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΔΙΑΚΥΜΑΝΣΕΙΣ ΠΟΥ ΔΕΝ ΜΠΟΡΟΥΝ ΝΑ ΣΤΑΘΕΡΟΠΟΙΗΘΟΥΝ ΜΕ ΤΑ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΑΥΤΑ» 28 April 2016 EMA/CHMP/268284/2016 Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP)
ΟΠΙΚΑΠΟΝΗ ΛΗΨΗ:Mία φορά την ημέρα,το βράδυ 1 ώρα μετά την τελευταία δόση λεβοντόπα. ΠΡΟΤΕΙΝΟΜΕΝΗ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ :50 mg ΠΡΟΣΟΧΗ: Ανάλογη ρύθμιση της ημερήσιας δοσολογίας της λεβοντόπα στην αρχή της θεραπείας
Lancet Neurol. 2016 Feb;15(2):154-165 JAMA Neurol. 2017 Feb 1;74(2):197-206. doi: 10.1001/jamaneurol.2016.4703.
ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΜΕΛΕΤΩΝ ΓΙΑ ΤΗΝ ΟΠΙΚΑΠΟΝΗ Μείωση του χρόνου OFF κατά -54.31 min σε σύγκριση με το placebo.h διαφορά διατηρήθηκε επί ένα χρόνο ΔΕΝ ΑΝΑΦΕΡΘΗΚΕ ΗΠΑΤΙΚΗ ΔΙΑΤΑΡΑΧΗ ΟΥΤΕ ΔΙΑΡΡΟΙΑ
Levodopa-entacapone-carbidopa intestinal gel in Parkinson's disease: A randomized crossover study. Senek M, Nielsen EI, Nyholm D.Mov Disord. 2017 ;32(2):283-286
ΝΕΑ ΜΟΡΦΗ ΕΛΕΓΧΟΜΕΝΗΣ/ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΗΣ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ LEVODOPA /CARBIDOPA ΑΜΕΣΗ ΚΑΙ ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΗ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗ
FDA &EMA Data,2015
Lancet Neurol 2013; 12: 346 56
Lancet Neurol 2013; 12: 346 56
Stocchi F at al.parkinsonism Rel disord 2014;20:1335-40
2015 IPX066/RYTARY/NUMIENT
Νeurol Clin Pract 2017;7:86 93
«..Η βιοδιαθεσιμότητα του IPX066 είναι περίπου 70% όσον αφορά τη περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης της λεβοντόπα στο πλάσμα σε συνάρτηση με το χρόνο (AUC) και 30% της Cmax της λεβοντόπα,σε σύγκριση με σκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης..» Hauser RA, et al.mov Disord. 2011;26:2246 2252.
ΠΑΡΑΔΕΙΓΜΑ ΥΠΟΛΟΓΙΣΜΟΥ ΜΙΑΣ ΔΟΣΗΣ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΟΣ ΕΛΕΓΧΟΜΕΝΗΣ ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΗΣ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΛΕΒ/ΠΑ-ΚΑΡ/ΠΑ ΑΣΘΕΝΗΣ ΜΕ ΕΞΑΝΤΛΗΣΗ ΤΟΥ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΟΣ ΧΩΡΙΣ ΔΥΣΚΙΝΗΣΙΕΣ ΑΘΡΟΙΣΜΑ ΤΗΣ ΣΥΝΟΛΙΚΗΣ ΗΜΕΡΗΣΙΑΣ ΔΟΣΗΣ ΛΕΒΟΝΤΟΠΑ ΑΜΕΣΗΣ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ χ 2 3 ή 4 (αριθμός επιθυμητών δόσεων)
AχB / Δ=
ΕΞΑΤΟΜΙΚΕΥΣΗ ΤΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΜΕ LEVODOPA Mικροδισκία levodopa (5mg)/ carbidopa (1,25mg) με ηλεκτρονικό δοσομετρητή Aquilonius SM, Nyholm D.Ups J Med Sci. 2017 ; 3:1-7
First clinical experience with levodopa/carbidopa microtablets in Parkinson's disease. Senek M, et al. Acta Neurol Scand. 2017 Mar 15. doi: 10.1111/ane.12756.
Mικροδισκία levodopa (5mg) /carbidopa (1,25mg) με ηλεκτρονικό δοσομετρητή H συσκευή: 1.Ρυθμίζεται σύμφωνα με τις ανάγκες κάθε ασθενούς 2.Μπορεί να χρησιμεύσει ως ημερολογιο καταγραφής της θεραπευτικής απάντησης 3.Εχει δυνατότητα σύνδεσης με ηλεκτρονικό υπολογιστή
Mικροδισκία levodopa (5mg) /carbidopa (1,25mg) με ηλεκτρονικό δοσομετρητή ΜΕΙΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ 1.Ο ασθενής πρέπει να εκπαιδευτεί στη χρήση της συσκευής 2.Η λήψη του φαρμάκου απαιτεί πάντοτε τη χρήση ποτηριου με νερό 3.Απαιτείται συχνή λήψη και η δοσολογία είναι αυστηρά εξατομικευμένη
Σε εξέλιξη βρίσκεται διπλή τυφλή πολυκεντρική μελέτη φάσης ΙΙΙ (The Accordance study)με παρκινσονικούς ασθενείς προχωρημένου σταδίου
OraFuse Ενδοστοματική αντλία συνεχούς χορήγησης levodopa
Επίπεδα λεβοντόπα στο πλάσμα CVT-301:Εισπνεόμενη μορφή λεβοντόπα. Προτείνεται ως θεραπεία «διάσωσης» σε ασθενείς με αιφνίδια και συχνή εξάντληση του θεραπευτικού αποτελέσματος Sci Transl Med. 2016 12;8(360):360ra136.
Movement Disorders: Beyond Oral Levodopa In Parkinson's Disease ND0612, a novel liquid formulation of levodopa/carbidopa for subcutaneous infusion in patients with Parkinson s disease achieves stable levodopa plasma levels when administered in low and high doses American Academy of Neurology s 69th Annual Meeting by N Giladi, Y Caraco, T Gurevich, R Djaldetti, L adar, Y Cohen, T Rachmilewitz Minei, S Oren April 23, 2017
24ωρη συνεχής υποδόρια χορήγηση levodopa /carbidopa ND0612L belt pump version ND0612L Patch Pump Version
20 ος αιώνας
21 ος αιώνας
H ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΠΡΟΣΕΓΓΙΣΗ ΤΗΣ ΝΟΣΟΥ ΤΟΥ PARKINSON EINAI AKOMH KAINOTOMOΣ