N Κιναζολίνη COOH COOH NH 2. Κινολίνη OH COOH O COOH. OH Σικιμμικό οξύ. Ανθρανιλικό οξύ. Χορισμικό οξύ COOH HOOC COOH. Πρεφενικό οξύ.



Σχετικά έγγραφα
N Κιναζολίνη COOH COOH NH 2. Κινολίνη OH COOH O COOH. OH Σικιμμικό οξύ. Ανθρανιλικό οξύ. Χορισμικό οξύ COOH HOOC COOH. Πρεφενικό οξύ.

[ ] COOH HOOC COOH COOH H2 N NH 2 COOH HOOC COOH HOOC COOH HOOC COOH. Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη. Πυρρολιζιδίνη.

ΟΡΙΣΜΟΙ. φυσικής προέλευσης (ανόργανες. - φυτικές - ζωικές), φαρμάκων. από πλευράς χημικής δομής.

ΨΕΥΔΑΙΣΘΗΣΙΟΓΟΝΑ Πρόκληση παρωδικών ψυχώσεων, μεταβολές στο επίπεδο της συνείδησης, του συναισθήματος και της βούλησης Παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις

ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΑΝΘΡΑΝΙΛΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ

ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΠΥΡΡΟΛΙΖΙΔΙΝΗΣ Μονο-εστέρες και Διεστέρες oικογένεια Boraginaceae Μακροκυκλικοί εστέρες οικογένεια Asteraceae

ΜΑΘΗΜΑ 3ο ΜΕΡΟΣ Γ ΝΕΥΡΟΔΙΑΒΙΒΑΣΤΕΣ

Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη Πυρρολιζιδίνη Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη Νικοτινικό οξύ (Νιασίνη, Β3) Ινδολιζιδίνη Κινολιζιδίνη Γλουταμικό οξύ Ορνιθίνη

[ ] ( CH2 CO )n. COOH HOOC COOH COOH H2 N NH 2 COOH HOOC COOH HOOC COOH HOOC COOH. Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη. Πυρρολιζιδίνη.

ΣΤΕΡΟΕΙΔΙΚΑ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ. Hollarrhena pubescens, Apocynaceae

ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ ΙΩΑΝΝΙΝΩΝ ΑΝΟΙΚΤΑ ΑΚΑΔΗΜΑΪΚΑ ΜΑΘΗΜΑΤΑ. Φαρμακολογία Ι

Καρκίνος. Note: Σήμερα όμως πάνω από το 50% των διαφόρων καρκινικών τύπων είναι θεραπεύσιμοι


Επιμέλεια: Καρνάβα Σοφία

ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΡΝΙΘΙΝΗΣ ΚΑΙ ΛΥΣΙΝΗΣ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΡΟΠΑΝΙΟΥ Οικογένεια ERYTHROXYLACEAE

ΟΓΚΟΛΟΓΙΑ - ΡΑΔΙΟΒΙΟΛΟΓΙΑ

ΕΦΑΡΜΟΓΕΣ ΤΗΣ ΒΙΟΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ ΣΤΗΝ ΙΑΤΡΙΚΗ

Δεν προέρχονται από αμινοξέα - Σχηματίζονται κατά το μεταβολισμό των τερπενίων με ενσωμάτωση 1 Ν. Μονοτερπένια σεσκιτερπένια. 2 ισοπρένια 3 ισοπρένια

[ ] COOH HOOC COOH COOH H2 N NH 2 COOH HOOC COOH HOOC COOH HOOC COOH. Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη. Πυρρολιζιδίνη.

Δεν προέρχονται από αμινοξέα - Σχηματίζονται κατά το μεταβολισμό των τερπενίων με ενσωμάτωση 1 Ν. Μονοτερπενικά σεσκιτερπενικά

Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη Πυρρολιζιδίνη Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη Νικοτινικό οξύ (Νιασίνη, Β3) Ινδολιζιδίνη Κινολιζιδίνη Γλουταμικό οξύ Ορνιθίνη

ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΑ ΝΕΥΡΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ ΣΥΝΑΠΤΙΚΗ ΔΙΑΒΙΒΑΣΗ ΗΛΕΚΤΡΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ ΧΗΜΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ

Κατερίνα Τυλιγάδα Επίκουρη Καθηγήτρια Φαρµακολογίας ΚΤ Αντικαταθλιπτικά

[ ] COOH HOOC COOH COOH H2 N NH 2 COOH HOOC COOH HOOC COOH HOOC COOH. Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη. Πυρρολιζιδίνη.

ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑ ΚΑΙ ΑΛΛΕΡΓΙΚΟ SHOCK

Προσυναπτικά: 1.δυναµικό παλµού 2.σύνθεση νευροδιαβιβαστών 3.µεταβολισµός 4.έκκριση 5.επαναπρόσληψη 6.διάσπαση

ΠΑΙΔΙΑ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΑ. Γεώργιος Ι. Πανουτσόπουλος Δρ. Φυσιολογίας του Ανθρώπου Τμήμα Νοσηλευτικής Πανεπιστήμιο Πελοποννήσου

[ ] COOH HOOC COOH COOH H2 N NH 2 COOH HOOC COOH HOOC COOH HOOC COOH. Τροπάνιο: Πυρρολιδίνη + Πιπεριδίνη. Πυρρολιζιδίνη.

ΚΑΡΔΙΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ ΧΗΜΕΙΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

Τμήμα Επιδημιολογικής Επιτήρησης και Παρέμβασης

ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΡΝΙΘΙΝΗΣ ΚΑΙ ΛΥΣΙΝΗΣ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΡΟΠΑΝΙΟΥ Οικογένεια SOLANACEAE

ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΠΑΡΑΙΣΘΗΣΙΟΓΟΝΑ

Η δοµή και η λειτουργία του κυτταροσκελετού: Ο κυτταροσκελετός είναι ένα δίκτυο από ινίδια που εκτείνονται σε όλο το κυτταρόπλασµα και σχηµατίζουν

ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΤΟΥ

Παπαβαγγέλης Χρήστος Πρόεδρος Πανελληνίου Συλλόγου Νοσοκομειακών Διαιτολόγων MSc Clinical Nutrition Νοσοκομειακός Διαιτολόγος ΓΝΑ «ΑΛΕΞΑΝΔΡΑ»

ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ ΙΩΑΝΝΙΝΩΝ ΑΝΟΙΚΤΑ ΑΚΑΔΗΜΑΪΚΑ ΜΑΘΗΜΑΤΑ. Φαρμακολογία Ι

Νεότερα δεδομένα του καρκίνου - Νέα φάρμακα

Εφαρμοσμένη Διατροφική Ιατρική

ΑΛΚΟΟΛ. Φλίγκος Γιώργος Φραγκούλιας Κων/νος. νος Παναγιωταροπούλου Φωτεινή Ξυδιά Φωτεινή Λύκα Μαρία Βασιλόγιαννη Μαρία

ΠΥΡΕΘΡΟ-ΠΥΡEΘΡΙΝΕΣ - ΠΥΡΕΘΡΟΕΙΔΗ

Αλκοολισμός. Α'2 Ομάδα -5Δημήτρης Τέκος. Άννα-Μαρία Τότσι Αναστάσης Μπαρκούτσης Αντώνης Ποταμίτης Περικλής Μωραΐτης

«Τρώτε μήλα για δέκα λόγους υγείας!», από την Χριστίνα Ι. Μπουντούρη, Γενικό Οικογενειακό Ιατρό και τo iatropedia.gr!

ΑΛΕΞΑΝΔΡΟΣ Λ. ΖΩΓΡΑΦΟΣ. Λιπαρά οξέα, εστέρες Λευκοτριένια, προσταγλαδίνες Πολυαιθέρες, μακρολίδια

ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ. Π. Παππάς

ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΑ. Π. Παππάς

Φλοιοτρόπος ορμόνη ή Κορτικοτροπίνη (ACTH) και συγγενή πεπτίδια

Κεφάλαιο 6. Κατάταξη των οργανικών ενώσεων

Tοξικότητα. Αρτεμις Ντονά Επίκουρη Καθηγήτρια Εργ. Ιατροδικαστικής και Τοξικολογίας. 6/3/2008 Αρτεμις Αγησ. Ντονά

Οφέλη από την σταφυλοθεραπεία

ΕΝΑΝΤΙΑ ΣΤΟΝ ΚΑΡΚΙΝΟ ΜΕ ΚΟΙΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ Η ΜΕ ΝΑΝΟΦΑΡΜΑΚΑ?

Θανάσης Γ. Λουκέρης (ερευνητής ΙΜΒΒ/ΙΤΕ)

ΑΠΟΛΥΤΗΡΙΕΣ ΕΞΕΤΑΣΕΙΣ ΤΗΣ Γ' ΛΥΚΕΙΟΥ ΧΗΜΕΙΑ - ΒΙΟΧΗΜΕΙΑ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΚΗΣ ΚΑΤΕΥΘΥΝΣΗΣ ΟΙ ΛΥΣΕΙΣ ΤΩΝ ΘΕΜΑΤΩΝ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΚΑΘΗΓΗΤΕΣ

ΣΤΡΕΣ ΚΑΙ ΕΓΚΕΦΑΛΟΣ ΜΑΡΓΑΡΙΤΑ ΜΑΝΩΛΙΑ ΑΦΡΟΔΙΤΗ ΟΙΚΟΝΟΜΟΥ ΣΤΕΛΛΑ ΠΑΝΑΓΟΥΛΗ ΕΥΗ ΡΕΜΕΔΙΑΚΗ

ΔΠΘ - Τμήμα Δασολογίας & Διαχείρισης Περιβάλλοντος & Φυσικών Πόρων ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΑ ΦΥΤΩΝ ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΒΛΑΣΤΗΣΗ ΤΩΝ ΣΠΕΡΜΑΤΩΝ

β. [Η 3 Ο + ] > 10-7 Μ γ. [ΟΗ _ ] < [Η 3 Ο + ]

3.1 Ενέργεια και οργανισμοί..σελίδα Ένζυμα βιολογικοί καταλύτες...σελίδα Φωτοσύνθεση..σελίδα Κυτταρική αναπνοή.

ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΖΟΝΤΑΣ ΤΗΝ ΑΝΕΜΟΒΛΟΓΙΑ

Η φαινυλκετονουρία,γνωστή και ως PKU έχει αναγνωριστει για πρώτη φορά από τον γιατρό Asbjørn Følling στη Νορβηγία το Η φαινυλκετονουρία (PKU)

ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΕΙΣ. Εμμ. Μ. Καραβιτάκης Παιδίατρος

6. Αντιδράσεις οξέων - βάσεων

ΣΟΙΧΕΙΑ ΠΑΙΔΙΑΣΡΙΚΗ ΕΜΒΟΛΙΑ

ΛΕΜΦΩΜΑ ΗΟDGKIN. Αλεξάνδρα Κουράκλη-Συμεωνίδου Απαρτιωμένη διδασκαλία 2015

Opdivo (νιβολουμάμπη)

Ιριδοειδή: χαρακτηρίζονται ως µονοτερπένια Βιοσυνθετικά προέρχονται από µονάδες ισοπρενίου

ΧΗΜΕΙΑ - ΒΙΟΧΗΜΕΙΑ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΚΗΣ ΚΑΤΕΥΘΥΝΣΗΣ (ΚΥΚΛΟΣ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ & ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ) 2010 ΕΚΦΩΝΗΣΕΙΣ

AMINEMAX και ΤΡΟΠΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ

Εργασία για το μάθημα της Βιολογίας. Περίληψη πάνω στο κεφάλαιο 3 του σχολικού βιβλίου

ΜΥΚΗΤΕΣ (Α) ΧΑΡΟΚΟΠΕΙΟ ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ. 9 η ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΗ ΑΣΚΗΣΗ

Opdivo (νιβολουμάμπη)

Ανθρώπινο σώμα: 1200 gr Ca. 99% στα οστά και τα δόντια Το υπόλοιπο βρίσκεται στους ιστούς

Παράρτημα III. Τροποποιήσεις των σχετικών παραγράφων της περίληψης των χαρακτηριστικών του προϊόντος και των φύλλων οδηγιών χρήσης

ΜΠΟΛΝΤΟ (PEUMUS BOLDUS) Βασιλείου Ιωάννα Φαρμακοποιός Μ.Ρ.Α.

Γράφει: Αλεξία Θωμοπούλου MSc, Διατροφολόγος- Κλινική Διαιτολόγος, Ειδική στον καρκίνο

Βλέννα, υδαρές υγρό. ή τοιχωματικό ή οξυπαραγωγικό = HCl + ενδογενή παράγοντα. βλέννα. ή ζυμογόνο ή πεπτικό = πεψινογόνο

ΠΑΝΕΛΛΑΔΙΚΕΣ ΕΞΕΤΑΣΕΙΣ Γ ΤΑΞΗΣ ΗΜΕΡΗΣΙΟΥ ΓΕΝΙΚΟΥ ΛΥΚΕΙΟΥ & ΠΑΝΕΛΛΗΝΙΕΣ ΕΞΕΤΑΣΕΙΣ Γ ΤΑΞΗΣ ΗΜΕΡΗΣΙΟΥ ΕΠΑΛ (ΟΜΑΔΑ Β )

ΜΠΑΤΑΚΟΙΑΣ Β. - ΑΒΡΑΜΙ ΗΣ Α. ενδοκρινολόγοι. gr

ΒΙΟΛΟΓΙΑ ΟΜΑΔΑΣ ΠΡΟΣΑΝΑΤΟΛΙΣΜΟΥ ΘΕΤΙΚΩΝ ΣΠΟΥΔΩΝ

Adcetris. μπρεντουξιμάβη βεδοτίνη. Τι είναι το Adcetris και σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται; Περίληψη EPAR για το κοινό

ΑΚΡΥΛΑΜΙΔΙΟ ΣΕ ΘΕΡΜΙΚΑ ΕΠΕΞΕΡΓΑΣΜΕΝΑ ΤΡΟΦΙΜΑ

Βιολογία Κατεύθυνσης Γ Λυκείου ΚΥΡΙΑΚΗ 9 ΜΑΡΤΙΟΥ 2014 ΑΠΑΝΤΗΣΕΙΣ

ΕΞΑΡΤΗΣΙΟΓΟΝΕΣ ΟΥΣΙΕΣ

Νευροδιαβίβαση και Νευρικό Σύστημα ΝΣ ΚΝΣ ΠΝΣ (ΑΝΣ) Βάση οργάνωσης του ΝΣ. Θέσεις δράσης Φαρμάκων. Παραδείγματα: Φάρμακα και ΝΣ (ΑΝΣ, ΚΝΣ))

ΜΕΤΑΔΟΣΗ ΚΑΙ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΠΑΘΟΓΟΝΩΝ ΜΙΚΡΟΟΡΓΑΝΙΣΜΩΝ

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ 1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ DYNAPEN 3

Αναστρέψιμη αναστολή της λίμπιντο. Suprelorin. [οξική δεσλορελίνη]

ΜΑΘΗΜΑΤΑ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΑΣ

Adcetris. μπρεντουξιμάβη βεδοτίνη. Τι είναι το Adcetris; Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το Adcetris; Περίληψη EPAR για το κοινό

προχωρημένο νεφροκυτταρικό καρκίνωμα, μια μορφή καρκίνου του νεφρού, σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία με άλλα αντικαρκινικά φάρμακα,

Κατάθλιψη και ηλικιωµένοι

Εφαρμογές αρχών φαρμακολογίας

ΠΡΟΤΕΙΝΟΜΕΝΕΣ ΑΠΑΝΤΗΣΕΙΣ ΘΕΜΑΤΩΝ

ΑΠΑΝΤΗΣΕΙΣ ΣΤΟ ΕΠΑΝΑΛΗΠΤΙΚΟ ΔΙΑΓΩΝΙΣΜΑ ΒΙΟΛΟΓΙΑΣ ΠΡΟΣΑΝΑΤΟΛΙΣΜΟΥ

Αντιμετωπίζοντας τη διροφιλαρίωση των σκύλων

ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΑΜΙΝΟΞΕΩΝ & ΑΙΜΗ

Κωνσταντίνος Π. (Β 2 ) ΚΕΦΑΛΑΙΟ 3: ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ

«Θαλάσσια Δεψιπεπτίδια ως ελπιδοφόρα θεραπευτικά μέσα»

ΕΝΔΟΚΡΙΝΕΙΣ ΑΔΕΝΕΣ. Οι ρυθμιστές του οργανισμού

ΒΙΟΛΟΓΙΑ. Παραδόσεις του μαθήματος γενικής παιδείας (Β λυκείου) Επιμέλεια: ΑΡΓΥΡΗΣ ΙΩΑΝΝΗΣ Βιολόγος M.Sc. Καθηγητής 3 ου λυκ.

Β. ΚΑΜΙΝΕΛΛΗΣ ΒΙΟΛΟΓΙΑ. Είναι η επιστήμη που μελετά τους ζωντανούς οργανισμούς. (Αποτελούνται από ένα ή περισσότερα κύτταρα).

ΚΑΤΑΛΟΓΟΣ ΑΣΘΕΝΕΙΩΝ ΠΟΥ ΑΝΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΣΧΟΛΙΚΟ ΕΓΧΕΙΡΙΔΙΟ

Transcript:

COOH COOH COOH H 2 Κινολίνη HO OH OH Σικιμμικό οξύ HOOC OH COOH O COOH Χορισμικό οξύ COOH Ανθρανιλικό οξύ OH Κιναζολίνη O H OP OH Πρεφενικό οξύ O OH Βενζοξαζόλη COOH COOH R H 2 Φαινυλαλανίνη - τυροσίνη H 2 H Τρυπτοφάνη Ινδόλιο Ισοκινολίνη [nucleotides] Πουρινικές βάσεις H H 2 Ιστιδίνη COOH Ιμιδαζόλιο

ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΡΥΠΤΟΦΑΝΗΣ Μελετήθηκαν μετά το 1953 Χωρίζονται σε 4 κατηγορίες L-Tryptophan -παράγωγα τρυπταμίνης και β-καρβολίνης (ψιλοχυμπίνη) -παράγωγα ινδολίου κυκλοποιημένη τρυπταμίνη (φυσοστιγμίνη) -παράγωγα εργολίνης (εργολίνη) -μονοτερπενικά αλκαλοειδή του ινδολίου (πολυάριθμα) (στρυχνίνη, υοχιμβίνη, ρεσερπίνη, κινίνη, βινκαμίνη, βινβλαστίνη, ελλιπτισίνη, καμπτοθεκίνη)

tryptamine tryptophan melatonine serotonine psilocybin psilocin

ΤΡΥΠΤΑΜΙΝΕΣ ΚΑΙ Β-ΚΑΡΒΟΛΙΝΕΣ Δρόγες από τις οικογένειες Agaricaceae (μανιτάρια) Myristaceae (γένος Virola) Mimosaceae Convolvulaceae Malpigiaceae έχουν παραισθησιογόνο δράση Virola calophylla Virola elongata Myristaceae

Virola calophylla, Myristaceae

Σε μανιτάρια Agaricaceae από τα γένη : Psilocybe, Conocybe, Stropharia, Panaeolus (παραισθησιογόνος δράση) Psilicybe ψιλοχυμβίνη Psilocybin

Psilocybe

ψιλοχυμβίνη Σε δόση 100-150mg/kg από το στόμα προκαλεί παραισθήσεις: οπτικές, αλλοίωση των αισθήσεων χώρου και χρόνου καθώς και ευφορία.

Psilocybe

Psilocybe

Conocybe

Conocybe

Stropharia

Stropharia

Stropharia semiglobata

Panaeolus rickenii

Panaeolus subbalteatus

Panaeolus campanulatus

ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΙΝΔΟΛΙΟΥ Physostigma venenosum Fabaceae φυσοστιγμίνη (=εσερίνη) physostigmine Φυσοστιγμίνη: έχει παρασυμπαθομιμητική δράση, είναι δηλητήριο αλλά και αντίδοτο σε δηλητηρίαση με παρασυμπαθολυτικά ( π.χ. Belladona)

Physostigma venenosum Fabaceae Αναρριχώμενο φυτό, Δρόγη είναι τα σπέρματα Ο.Α. 0,2-0,3 %

Το φυτό προέρχεται από την Αφρική ( Νιγηρία, Καμερούν, Γκαμπόν ) Τα σπέρματα ( 2-3 mm x 12-15mm) είναι πηγή φυσοστιγμίνης

φυσοστιγμίνη Physostigmine Αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση (ένζυμο υπεύθυνο για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης) έχει παρασυμπαθομιμητική δράση (μύση, σιελόρροια, βραδυκαρδία, υπόταση, βρογχόσπασμος, ναυτία, έμετος, κοιλιακά άλγη) Επιδρά στο ΚΝΣ, διευκολύνει τη μετάδοση σήματος στις νευρομυϊκές συνάψεις Εχει μικρή βιοδιαθεσιμότητα και μικρό χρόνο ημιζωής. Συνθετικά ανάλογα και παράγωγα μελετώνται στη μυασθένεια και τη νόσο Alzheimer

neostigmine pyridostigmine Η φυσοστιγμίνη στη θεραπευτική έχει αντικατασταθεί από τα συνθετικά παράγωγα νεοστιγμίνη και πυριδοστιγμίνη (αναστολείς χολινεστεράσης): στη μυασθένεια, αδράνεια χολής και εντέρου, δυσκοιλιότητα φυσοστιγμίνη

Οικογένεια Malpigiaceae Banisteriopsis caapri Diplopterys cabrena Αναρριχητικά φυτά τροπικών χωρών (Περού, Βραζιλία), με ψυχοτρόπο δράση Δρόγη είναι ο φλοιός, περιέχει Ο.Α. 0.5% παράγωγα β-καρβολίνης. Αφέψημα από τον φλοιό (ayahuasca) χρησιμοποιείται μέχρι σήμερα σε θρησκευτικές τελετές στο Αμαζόνιο

Β-καρβολίνη: τρικυκλική αρωματική αμίνη (πυριδίνη + ινδόλιο) σεροτονίνη Τα παράγωγα β-καρβολίνης (αρμάνη, αρμόλη, αρμίνη, αρμαλόλη, αρμαλίνη) είναι υπευθυνα για την ψυχοτρόπο δράση της δρόγης Φαρμακολογική δράση των β-καρβολινών: αναστολείς της ΜΑΟ ΜΑΟ (μονοαμινοοξειδάση): ένζυμα υπεύθυνα για την διάσπαση νευροδιαβιβαστών -τα παλιότερα αντικαταθλιπτικά είναι αναστολείς ΜΑΟ- Η κατάθλιψη συνδέεται με μειωμένα επίπεδα νευροδιαβιβαστών (σεροτονίνη, ντοπαμίνη, νοραδρεναλίνη)

ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΕΡΓΟΛΙΝΗΣ Απομονώνονται από το σκληρώτιο του μύκητα Claviceps purpurea (παράσιτο των σιτηρών) και από άλλα γένη μυκήτων (Aspergillums Penicillium Rhizopus) Claviceps purpurea

Claviceps purpurea στο ρύζι Παρατεταμένη κατανάλωση από ανθρώπους και ζώα δημητριακών και ρυζιού μολυσμένων από το μύκητα οδηγεί σε δηλητηρίαση εργωτισμός: εκδηλώνεται με γάγγραινα και σπασμούς

Claviceps purpurea

Χημική σύσταση Γλυκίδια, αμινοξέα, λιπίδια 20-40% Στερόλες, χρωστικές Ολικά αλκαλοειδή 1% απλά αμίδια λυσεργικού οξέως (20% των Ο.Α) εργοπεπτίνες (80% των Ο.Α.) Claviceps purpurea σε σιτηρά

Claviceps purpurea σε σιτηρά

εργολίνη ergoline λυσεργικό οξύ lysergic acid

Εργονοβίνη: Μόριο με ισχυρή ωκυτόκο δράση και αντιαιμορραγική δράση στο ενδομήτριο Μεθυσεργίδης: Σε ημικρανίες R 1 R 2 R 3 ame Ergine H H H Ergonovine H CH(CH3)CH2OH H Methergine H CH(CH2CH3)CH2OH H Methysergide CH3 CH(CH2CH3)CH2OH H LSD H CH2CH3 CH2CH3

ame R 1 R 2 R 3 Ergotamine CH3 benzyl Ergocristine Ergocornine Ergocryptine CH(CH3)2 benzyl CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH2CH(CH3)2 Bromocriptine Br CH(CH3)2 CH2CH(CH3)2 Ergovaline CH3 CH(CH3)2 Εργοταμίνη: Αναστολέας α-αδρενεργικών υποδοχέων, προκαλεί αγγειοσυστολή, έχει ωκύτοκο δράση στο ενδομήτριο Βρωμοκρυπτίνη: Σε προλακτιναιμία, για την διακοπή του θηλασμού, στη νόσο του Parkinson

Το λυσεργικό οξύ και τα παράγωγά του είναι ασταθή Επιμερίζονται στον C-8, οδηγώντας στο ισολυσεργικό οξύ και παράγωγα, τα οποία είναι φαρμακολογικά αδρανή

Methysergide Lisuride Pergolide

νοραδρεναλίνη=norepinephrine σεροτονίνη ντοπαμίνη Η φαρμακολογική δράση των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας οφείλεται στις δομικές τους αναλογίες με τις ενδογενείς αμίνες του οργανισμού.

Bromocriptine icergoline Lysergic acid diethylamide (LSD) ημισυνθετικό παράγωγο με παραισθησιογόνο δράση

ΜΟΝΟΤΕΡΠΕΝΙΚΑ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΟΥ ΙΝΔΟΛΙΟΥ Απαντώνται στις οικογένειες Apocynaceae, Loganiaceae, Rubiaceae. - περίπου 2000 προϊόντα με μεγάλη ποικιλία δομών -

Βιοσυνθετικά, σχηματίζονται από την συμπύκνωση ενός μορίου τρυπταμίνης με το ιριδοειδές «σεκολογανοσίδης» που οδηγεί στο πρόδρομο μόριο «στρικτοσιδίνη». τρυπταμίνη στρικτοσιδίνη + σεκολογανοσίδης

Pausinystalia Yohimbe, Rubiaceae υοχυμβίνη Yohimbine Μεγάλο δέντρο της Αφρικής Δρόγη είναι ο φλοιός, 1-6% Ο.Α.

Φαρμακολογική δράση υοχυμβίνη Συμπαθολυτικό, προκαλεί υπόταση, αγγειοδιαστολή, αύξηση του τόνου και του περισταλτισμού του εντέρου, στο δέρμα αυξάνει τη λιπόλυση. Στο παρελθόν χρησιμοποιήθηκε θεραπευτικά στη χρόνια αδράνεια του εντέρου ενώ σήμερα εξετάζεται η δράση του στην αντρική ανικανότητα των διαβητικών και την ορθοστατική υπόταση λόγω χρήσης αντικαταθλιπτικών.

Rauwolfia serpentina Apocynaceae Δενδρύλιο τροπικών περιοχών της Ασίας, καλλιεργείται για τις ρίζες του ( Ο.Α. 0,5-2,5%). Περιέχει αλκαλοειδή τύπου υοχιμβανίου (υοχιμβίνη, ρεσερπίνη) και αλκαλοειδή τύπου ετεροϋοχιμβανίου (ασμαλισίνη, ασμαλίνη)

Rauwolfia serpentina, Apocynaceae

Rauwolfia serpentina Apocynaceae

ασμαλίνη αjmaline ασμαλισίνη αjmalicine ρεσερπίνη reserpine Η ρεσερπίνη χρησιμοποιήθηκε στο παρελθόν σαν αντιϋπερτασικό και αντιψυχωσικό (σε σχιζοφρένεια και διπολική διαταραχή)

σεκολογανοσίδης = secologanin τρυπταμίνη tryptamine + στρικτοσιδίνη Strictosidine λογανοσίδης Ιoganin

Strychnos nux-vomica Loganiaceae δρόγη είναι τα σπέρματα, διαμέτρου 20mm Δέντρο της Ν.Α. Ασίας, πηγή του αλκαλοειδούς «στρυχνίνη» - θανατηφόρος δόση 0,2mg/kg Ο.Α. 1-3%, κυρίως στρυχνίνη και βρυκίνη

Strychnos nux-vomica Loganiaceae

Strychnos nux-vomica Loganiaceae

Strychnos nuxvomica Loganiaceae

Οι καρποί του Strychnos είναι εδώδιμοι, τα τοξικά αλκαλοειδή περιέχονται στα σπέρματα

στρυχνίνη Strychnine βρυκίνη Brucine Φαρμακολογική δράση στρυχνίνης συμπτώματα ανάλογα με του τετάνου (άγχος, ευαισθησία στον ήχο και το φώς, σπασμοί, θάνατος από ασφυξία λόγω σπασμών του διαφράγματος)

Θάμνος της Ν.Α Αμερικής το ρίζωμα περιέχει 0,5% Ο.Α. με πολύπλοκη δομή. Η τζελσεμίνη έχει χρησιμοποιηθεί σαν αντισπασμωδικό. Το εκχύλισμα του φυτού Χρησιμοποιείται ακόμη σε αντιβηχικά σκευάσματα. Gelsemium sempervirens Loganiaceae

Gelsemium sempervirens Loganiaceae τζελσεμίνη

Vinca minor, Apocynaceae βινκαμίνη Δρόγη είναι τα φύλλα Ο.Α. 0,3 1% Πηγή βινκαμίνης (10% των Ο.Α.)

Vinca minor, Apocynaceae

Vinca minor, Apocynaceae

Vinca minor, Apocynaceae

vinpocetin ημισυνθετικό παράγωγο της βινκαμίνης βινκαμίνη vincamine Φαρμακολογική δράση αυξάνει την αιματική ροή στο εγκέφαλο (αύξηση της κατανάλωσης Ο2 και γλυκόζης) με αγγειοδιαστολή. Χρησιμοποιείται στη βελτίωση των συμπτωμάτων της γεροντικής άνοιας, μετά από εγκεφαλικά επεισόδια ή τραυματισμούς του κρανίου, μόνη ή σε συνδυασμό με φλαβονοειδή (ρουτίνη)

Catharanthus roseus (= Vinca rosea ), Apocynaceae

Catharanthus roseus (= Vinca rosea ) Apocynaceae Τα υπέργεια τμήματα του φυτού (θάμνος τροπικών χωρών) είναι πηγή των αλκαλοειδών της vinca (περίπου 90) μόρια δυαδικά ή διμερή. Ο.Α. 0,2-1%

catharanthine βινβλαστίνη και βινκριστίνη είναι αντιμιτωτικά, συνδέονται με την τουμπουλίνη, αναστέλλοντας έτσι τον πολυμερισμό των μικροσωληνίσκων και τον σχηματισμό της ατράκτου.

βινβλαστίνη vinblastine βινκριστίνη vincristine Νόσος Hodgkin, λέμφωμα non-hodgkin, καρκίνος μαστού και τραχήλου, μικροκυτταρικός καρκίνος πνεύμονα, σαρκώματα Μηνιαία χορήγηση - Νόσος Hodgkin, λέμφωμα non-hodgkin, καρκίνος όρχεων, μαστού και ωοθήκης, σάρκωμα Caposi Εβδομαδιαία χορήγηση -

Μετάφαση Vincristine και Vinblastine:συνδέονται με τα διμερή τουμπουλίνης και αναστέλλουν τον σχηματισμό της μιτωτικής ατράκτου Διακόπτουν τη μίτωση στο στάδιο της μετάφασης Επιδρούν σε όλα τα κύτταρα που πολλαπλασιάζονται ταχέως (καρκινικά, επιθηλιακά του εντέρου, μυελού οστών)

Τουμπουλίνη Δομική πρωτεΐνη, Πολυμερίζεται σε μικροσωληνίσκους (microtubules) και σχηματίζει τη Μιτωτική άτρακτο Τα αλκαλοειδή της Vinca συνδέονται με την τουμπουλίνη αναστέλλοντας τον πολυμερισμό των μικροσωληνίσκων.

Vinorelbine ημισυνθετικό παράγωγο Χρησιμοποιείται υπό μορφή άλατος σε μεταστατικό καρκίνο μαστού και σε μη μικροκυτταρικό καρκίνο πνεύμονα όπου αυξάνει αρκετά τον χρόνο επιβίωσης των ασθενών

Camptotheca acuminata, yssaceae

Camptotheca acuminata yssaceae

Camptotheca acuminata, yssaceae

Στο φλοιό 0,01% Στις ρίζες 0,02% Στους καρπούς 0,03% Καμπτοθεκίνη: Λακτάμη με ουδέτερο χαρακτήρα, δεν ανιχνεύεται με τα κλασσικά αντιδραστήρια αλκαλοειδών, δεν σχηματίζει άλατα, είναι δυσδιάλυτη Κυτταροστατικό και αντικαρκινικό, αναστέλλει την Τοποισομεράση Ι

Καμπτοθεκίνη Camptothecin Επίπεδο πεντακυκλικό μόριο, με ένα τρικυκλικό σύστημα (δακτύλιοι Α, Β και C), ένα παράγωγο πυριδόνης (D) και ένα ασύμμετρο κέντρο στον C-20 (αυδροξυλακτόνη) με S στερεοχημεία (δακτύλιος Ε). Η επίπεδη δομή του μορίου θεωρείται απαραίτητη για τη βιολογική του δράση

Η αντιγραφή του DA είναι αδύνατη χωρίς τις τοποϊσομεράσες Αναστολείς του ενζύμου δρουν σαν αντικαρκινικά φάρμακα, αλλά έχουν τοξικότητα και στα φυσιολογικά κύτταρα

Τοποϊσομεράση Ι και ΙΙ: Ενζυμα τα οποία καταλύουν δομικές μεταβολές στο DA Θραύση και επανασύνδεση φωσφοδιεστερικών δεσμών στην απλή (τοποϊσομεράση Ι) ή διπλή (τοποϊσομεράση ΙΙ) έλικα κατά τη διάρκεια του κυτταρικού κύκλου Αναστολείς Τοποϊσομεράσης: Στόχοι αντικαρκινικών φαρμάκων Επιδρούν στην ακεραιότητα του γονιδιώματος, με αποτέλεσμα τον κυτταρικό θάνατο με απόπτωση

Σύγκριση μηχανισμού δράσης της τοποϊσομεράσης I και II στην αποπεριέλιξη του DA. Αναστολείς Τοποϊσομεράσης Ι: Καμπτοθεκίνη, Topotecan, Irinotecan (αλκαλοειδή) Αναστολείς Τοποϊσομεράσης ΙΙ: Ετοποσίδης, Τενιποσίδης (λιγνάνια) Doxorubicine (ανθρακυκλίνη)

Σύνδεση της καμπτοθεκίνης με την τοποϊσομεράση Ι και το DA

Topotecan Σε μεταστατικό καρκίνο ωοθηκών Irinotecan Σε μεταστατικό καρκίνο του εντέρου, το μόριο έχει τοξικότητα (ουδετεροπενία, γαστρεντερικές διαταραχές)

ΕΛΛΙΠΤΙΣΙΝΗ ΟΛΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ-ΗΜΙΣΥΝΘΕΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ-ΒΙΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ

ελλιπτισίνη ellipticine Aπομονώνεται από είδη των οικογενειών Apocynaceae (Ochrosia και Αspidosperma) και Loganiaceae (γένος Strychnos) Ochrosia elliptica Apocynaceae

ελλιπτισίνη ellipticine Aπομονώνεται από είδη των οικογενειών Apocynaceae (Ochrosia και Αspidosperma) και Loganiaceae (γένος Strychnos) Ochrosia elliptica Apocynaceae

Ochrosia elliptica Apocynaceae

Ochrosia elliptica

8 Τι είναι η ελλιπτισίνη ; 9 10 8 7 H 3 C H 11 6 1 2 3 5 4 CH 3 5,11-διμεθυλπυριδο[4,3-b]καρβαζόλιο Η ελλιπτισίνη είναι ένα αλκαλοειδές, παράγωγο πυριδοκαρβαζολίου. Aπομονώθηκε για πρώτη φορά από το δένδρο, Οchrosia elliptica. Συναντάται σε είδη των οικογενειών Apocynaceae και Loganiaceae. HO H 3 C H CH 3 + CH 3 CH 3 COO - Οξικό άλας της Ν + -Me 9- υδροξυ ελλιπτισίνης (celliptium) Δραστική υδατοδιαλυτή μορφή

Οι πρώτες φαρμακολογικές δοκιμές σχετικά με την κυτταροτοξική δράση της ελλιπτισίνης έγιναν το 1967 Το ενδιαφέρον εστιάζεται ιδιαίτερα σε: μεταστατικό καρκίνο οστών καρκίνο θυρεοειδούς καρκίνο νεφρών Μικρή μυεολοτοξικότητα

Ενδοπαρεμβολή στο DA κατά προτίμηση στο ζεύγος γουανίνη-κυτοσίνη (Το 9-ΟΗ παράγωγο -> ένας επιπλέον δεσμός Η) Σχηματίζει in vivo ελεύθερες ρίζες που αντιδρούν με τους νουκλεοσίδες και αλλοιώνουν τη δομή τους Κινόνη-ιμίνη ισχυρό αλκυλιωτικό Αναστολή τοποισομεράσης ΙΙ

8 H 3 C H CH 3 HO H 3 C H 3 C H CH 3 HO H CH 3 9-ΟΗ ελλιπτισίνη 60 φορές πιο δραστική 7-ΟΗ ελλιπτισίνη 6 φορές λιγότερο δραστική

H 3 C HO H 3 C Κυτόχρωμα P-450 H CH 3 H CH 3 Fe III Fe II. O H 3 C Fe II + H 2 O 2 Fe III +. OH + OH - H CH 3

Κινόνη-ιμίνη = ισχυρό αλκυλιωτικό. O H 3 C 1e O H 3 C HO H 3 C H CH 3 u CH 3 u H CH 3 1e HO H 3 C HO u H 3 C H CH 3 u HO H 3 C H CH 3 H CH 3

HO H 3 C HO + H 3 C O H H 3 C CH 3 HRP H 2 O 2 CH 3 H CH 3 RH COOR HO S H 3 C H CH 3 CH 3 O OCH 3 O H 3 C R HO COOH H 3 C H CH 3 H CH 3

Κύριες κατηγορίες αντικαρκινικών φαρμάκων

Cinchona pubescens Rubiaceae Δρόγη είναι ο φλοιός (πηγή κινίνης και κινιδίνης) Επίσης χρησιμοποιούνται τα είδη: C. officinalis, C. ledgeriana Cinchona calisaya

Cinchona pubescens Δρόγη είναι ο φλοιός (πηγή κινίνης και κινιδίνης) Cinchona pubescens = (Cinchona succirubra)

Cinchona pubescens = Cinchona succirubra Rubiaceae Δρόγη είναι ο φλοιός

Cinchona έχει χρησιμοποιηθεί σαν ανθελονοσιακό Cinchona Bark; Jesuit's Bark; Peruvian Bark Δρόγη είναι ο φλοιός Χρησιμοποιήθηκε από τους κατοίκους των Ανδεων για τη θεραπεία της μαλάριας πριν από το 1600 μ.χ. Μεταφέρθηκε από τον Ιησουΐτη μοναχό Agostino Salumbrino από το Περού στη Ρώμη το 1631

8S, 9R 8R, 9S κινίνη Απομόνωση το 1820 από τους Pelletier και Caventou αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό, ανθελονοσιακό 25mg/kg x 3 φορές ημερησίως Plasmodium falciparum P. vivax P. malarioe P. ovale κινιδίνη αντιαρρυθμικό Δράση για αντιμετώπιση της M.D.R.

Ερυθροκύταρα με Plasmodium vivax Ο άνθρωπος μολύνθηκε πριν από 50.000 χρόνια Γραπτές αναφορές από το 2.700 π.χ. (Κίνα) Plasmodium falciparum P. malarioe P. Ovale Ρ. vivax Το πρωτόζωο παράσιτο Plasmodium falciparum Προκαλεί στον άνθρωπο μαλάρια (ελονοσία) Μεταδίδεται με το θηλυκό κουνούπι από το γένος Anopheles

Για το 2006 η ΠΟΥ (World Health Organization) υπολογίζει σε 250 εκατομμύρια τα θύματα της ελονοσίας (880,000 θάνατοι), το 90% αφορούσαν παιδιά κυρίως στην Αφρική

Η Malaria μεταδίδεται από άτομο-φορέα του παρασίτου στον υγιή με δήγμα από το θηλυκό κουνούπι του γένους Anopheles. Το παράσιτο αναπτύσσεται στο έντομο και μετά από μια εβδομάδα μπορεί να μεταδοθεί με δήγμα σε υγιή άτομα. Μετά επώαση που διαρκεί από δύο εβδομάδες έως μήνες πολλαπλασιάζεται στα ηπατικά κύτταρα και εισέρχεται στην κυκλοφορία (ερυθροκύτταρα) προκαλώντας την συμπτωματολογία της νόσου (πυρετός, πονοκέφαλοι, κώμα και ενδεχομένως θάνατος) Μεταλλάξεις που ανιχνεύονται στο ανθρώπινο γονιδίωμα δείχνουν αρνητική συσχέτιση μεταξύ του γονιδίου της μεσογειακής αναιμίας και της προσβολής από ελονοσία (50% λιγότερη κλινική εκδήλωση ελονοσίας στους φορείς μεσογειακής αναιμίας) γεγονός που οδηγεί σε διαπίστωση κάποιας μορφής φυσικής επιλογής