SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA. Spalmotil, rastvor za raspršivanje, 5 mg/ml Pakovanje: bočica staklena, 1 x 10ml. Batajnički drum b.b.

Transcript

1 SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA Spalmotil, rastvor za raspršivanje, 5 mg/ml Pakovanje: bočica staklena, 1 x 10ml Proizvođač: Adresa: Podnosilac zahteva: Adresa: GALENIKA a.d. Batajnički drum b.b., Beograd GALENIKA a.d. Batajnički drum b.b., Beograd Str 1

2 1. IME LEKA Spalmotil, 5 mg/ml, rastvor za raspršivanje INN: salbutamol 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV 1 ml rastvora sadrži 5 mg salbutamola ( u obliku salbutamol -sulfata ) 3. FARMACEUTSKI OBLIK Rastvor za raspršivanje. Rastvor je bistar, skoro bezbojan do bledožut. 4. KLINIČKI PODACI 4.1. Terapijske indikacije Rastvor za raspršivanje se primenjuje u rutinskom lečenju hroničnog bronhospazma koji ne reaguje na konvencionalnu terapiju, i za lečenje akutnog napada teškog oblika astme Doziranje i način primene Spalmotil, rastvor za raspršivanje se primenjuje samo za inhalaciju, tako što se udiše preko usta, pod direktnim nadzorom lekara, koristeći odgovarajući raspršivač, nebulizator. Ne sme se injektirati ili žvakati. Može se ordinirati intermitentno-povremeno ili u kontinuitetu. Dužina trajanja terapijskog dejstva Spalmotil rastvora za raspršivanje je kod većine pacijenata 4-6 sati. Intermitentna primena Odrasli: Po pravilu se primenjuje razblažen rastvor tako što se 0,5-1 ml (2,5-5mg salbutamola) rastvora za raspršivanje razblaži izotoničnim rastvorom NaCl do finalnog volumana od 2-2,5 ml. Takav rastvor se inhalira iz raspršivača (nebulizatora), što uz primenu pravilno podešenih aparata traje oko 10 minuta. Za intermitantnu primenu, može se koristiti i nerazblažen rastvor. Tada se 2 ml rastvora (10 mg salbutamola) stavi u raspršivač, a inhalacija traje dok se ne postigne olakšanje simptoma (bronhodilatacija), za šta je potrebno inhalirati 3-5 minuta. Kod nekih odraslih pacijenata potrebne su veće doze salbutamola, do 10 mg i u tom slučaju sa inhalacijom nerazblaženog rastvora se nastavlja dok ne prestane stvaranje aerosola. Deca: Isti model propisivanja za intermitentnu upotrebu se primenjuje i kod dece kao i kod odraslih. Minimalna početna doza kod dece do 12 godina je 0,5 ml (2,5 mg salbutamola) rastvorenog sa izotoničnim rastvorom NaCl, do 2-2,5 ml. Kod neke dece su neophodne veće doze, do 5 mg. Intermitentna terapija se može primenjivati i do 4 puta dnevno. Kontiunirana primena: Pomešati 1-2 ml rastvora za raspršivanje sa izotoničnim rastvorom NaCl da se dobije ukupno 100 ml rastvora Str 2

3 ( mikrograma salbutamola/ml) i inhalirati preko odgovarajućeg nebulizatora. Razblaženi rastvor se koristi za inhaliranje putem nebulizatora. Uobičajena brzina primene je 1-2 mg/sat. Nije dovoljno potvrđena klinička efikasnost inhalacije salbutamola kod dece mlađe od 18 meseci. Trebalo bi razmotriti dodatnu terapiju kiseonikom zbog moguće prolazne hipoksemije Kontraindikacije Preosetljivost na salbutamol ili na neku od pomoćnih supstanci. Preteći pobačaj. Iako se intravenska i peroralna terapija salbutamolom sprovodi sa ciljem da se spreči prevremeni porođaj (kada ne postoje komplikacije kao placenta previja, ante-partum hemoragije ili toksemija u trudnoći), inhalacija salbutamolom nije pogodna za terapiju prevremenog porođaja. Salbutamol ne treba koristiti za terapiju pretećih pobačaja u prva dva trimestra trudnoće Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka Spalmotil rastvor za respršivanje moze se koristiti isključivo za inhalaciju, da se udiše preko usta, ne sme biti injektovan ili žvakan. Bronhodilatatori ne treba da budu jedini ili glavni lekovi u terapiji teške ili nestabilne astme. Teški oblici astme zahtevaju redovnu medicinsku kontrolu, uključujući ispitivanje funkcije pluća jer kod njih postoji rizik od pogoršanja do smrtnog ishoda. Doktori moraju postići konsensus oko primene maksimalne preporučene doze za inhalaciju kao i kortikosteroidnu terapiju kod ovih pacijenata. Pacijenti koji primaju terapiju u kućnim uslovima moraju konsultovati svog lekara u slučaju slabijeg terapijskog efekta leka. Kako se mogu javiti i neželjena dejstva koja su povezana sa pekomernom dozom ili frekvencom primene, ovim pacijentima su češće potrebni medicinski saveti. Povećana primena bronhodilatatora za ublažavanje simptoma, naročito 2 agonista kratkog dejstva, ukazuju na neadekvatno kontrolisanje astme. Pacijenta treba upozoriti da potraži pomoć i savet lekara u slučaju da terapija bronhodilatatorima kratkog dejstva postaje manje efikasna, odnosno ako mu je potrebno više inhalacija nego obično. U ovakvoj situaciji bi trebalo razmotriti potrebu za pojačanjem antiinflamatorne terapije (npr: veće doze kortikosteroida za inhalaciju ili peroralni kortikosteroidni teretman). Da bi olakšali simptome bolesti, pacijenti na terapiji Spalmotil rastvorom za raspršivanje takođe mogu inhalirati i druge bronhodilatatore kratkog dejstva. Teške egzarcebacije astme moraju biti tretirane na utvrđen način. Kardiovaskularni efekti se mogu javiti pri primeni simpatomimetičkih lekova, uključujući salbutamol. Post-merketinški podaci i publikovani radovi beleže pojavu miokardijalne ishemije koja je u vezi sa primenom salbutamola. Pacijente koji boluju od ozbiljnih srčanih oboljenja (npr. ishemijska bolest srca, aritmija ili teška insuficijencija srca), a primaju salbutamol treba upozoriti da potraže medicinsku pomoć ukoliko osete bol u grudima ili druge simptome pogoršanja srčane bolesti. Posebnu pažnju zahteva pojava simptoma kao što su dispneja i bol u grudima, budući da oni mogu biti i respiratorne i kardiološke prirode. Salbutamol rastvor za raspršivanje, se mora pažljivo primenjivati kod pacijenata za koje se zna da su dobili visoke doze simpatomimetičkih lekova. Terapija 2 agonistima može da rezultira potencijalno ozbiljnom hipokalemijom, uglavnom nakon njihove Str 3

4 parenteralne primene i inhalacije. Poseban oprez se savetuje kod teške, akutne astme, pošto hipokalemiju potenciraju hipoksija i istovremena upotreba derivata ksantina, steroida i diuretika. Stoga, pacijentima sa težim oblicima astme treba kontrolisati vrednosti kalijuma u serumu. Poput ostalih agonista 2 adrenergičkih receptora, salbutamol može da izazove reverzibilne metaboličke promene, kao što je povećanje glikemije. Kod pacijenata sa dijabetes mellitusom postoji mogućnost nastanka ketoacidoze, zbog nemogućnosti kompenzacije povećanja vrednosti glukoze u krvi. Istovremena primena kortikosteroida može da pojača ovaj efekat. Pojava laktičke acidoze je u vezi sa visokim terapijskim dozama intravenskog ili inhaliranog beta-agonista, uglavnom kod pacijenata koji su lečeni zbog akutne egzarcebacije astme. Porast vrednosti laktata može da dovede do dispneje (otežanog disanja), što se može pogrešno protumačiti kao neuspeh terapije astme i što dalje može prouzrokovati neadekvatno povećanje terapje kratko-delujućih agonista. Zbog toga se preporučuje nadzor pacijenata, i praćenje vrednosti laktata u serumu i mogućnosti pojave metaboličke acidoze. Mali broj slučajeva akutnog glaukoma zatvorenog ugla je zabeležen kod pacijenata tretiranih salbutamol rastvorom za raspršivanje i ipratropin bromidom. Potreban je oprez kod ordiniranja kombinacija salbutamola primenjenog nebulizatorom sa nebulizatorom primenjenim antiholinergicima. Pacijentu treba dati precizne instrukcije o pravilnom načinu primene i upozoriti ga da izbegne kontakt rastvora za raspršivanje i oka. Salbutamol treba sa oprezom davati pacijentima sa tireotoksikozom Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija Ne treba istovremeno primenjivati salbutamol i neselektivne blokatore (npr. propranolol) Primena u periodu trudnoće i dojenja Lek se može primeniti u peroidu trudnoće samo ukoliko je procena lekara da terapijska korist po trudnicu prevazilazi rizik po fetus. Kao i drugi lekovi, malo je publikovanih podataka o primeni leka u ranoj trudnoći, jer su studije na životinjama pokazale da salbutamol, kada se primenjuje u velikim dozama dovodi do oštećenja fetusa. Kako postoji mogućnost da se salbutamol izlučuje u mleko, njegova primena tokom dojenja zahteva pažljivo razmatranje. Nije poznato da li salbutamol štetno deluje na novorođenče, pa se primenjuje samo u onim situacijama kada je očekivana korist po dojilju veća od potencijalnog rizika po odojče ili se preporučuje prekid dojenja ukoliko je terapija salbutamolom neophodna Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama Nema podataka Neželjena dejstva Str 4

5 Neželjena dejstva su prikazana po oganima/sistemima i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definisana kao: Veoma česta...( 1/10) Česta... ( 1/100,<1/10) Povremena... ( 1/1000, <1/100) Retka... ( 1/10000, <1/1000) Veoma retka... (<1/10000), uključujići izolovane slučajeve. Poremećaji imunog sistema: Veoma retko: reakcije preosetljivosti uključujući angioedem, urtikariju, bronhospazam, hipertenziju i kolaps. Poremećaji metabolizma i ishrane: Retko: hipokalemija. Potencijalno ozbiljna hipoklaemija može biti rezultat terapije β-agonista. Nepoznato: laktička acidoza (vidi u delu 4.4) Poremećaji nervnog sistema: Često: tremor, glavobolja. Veoma retko: hiperaktivnost. Kardiološki poremećaji: Veoma često: tahikardija. Često: palpitacije. Veoma retko: srčana aritmija uključujući atrijalnu fibrilaciju, supraventrikularnu tahikardiju i ekstrasistole. Nepoznato: srčana ishemija, slabost (vidi u delu 4.4). Vaskularni poremaćaji: Retko: periferna vazodilatacija. Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji : Veoma retko: Paradoksalni bronhosdpazam. Kao i kod drugih inhalacionih terapija, odmah nakon primene leka može se javiti paradoksalni bronhospazam sa neposrednim pojačanjem otežanog disanja. Ovo stanje bi trebalo odmah lečiti. Primenu salbutamol rastvora za raspršivanje bi trebalo odmah obustaviti, pratiti pacijenta, i ako je potrebno dati alternativnu terapiju. Gastrointestinalni poremećaji: Često: nadražaj sluzokože usta i grla. Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva Često: grčevi u mišićima Predoziranje Unošenje velikih doza salbutamola može da pogorša simptome opisane kao neželjena dejstva uključujući tahikardiju, tremor, hiperaktivnost i metaboličke efekte uključujući hipokalemiju i laktičku acidozu. Kod predoziranja salbutamolom može doži do hipokalemije, pa je potrebno kontrolisati koncentraciju kalijuma u serumu. Potrebno je prekinuti terapiju Spalmotil rastvorom za raspršivanje ako se primeti bilo koji znak predoziranja. Antidot za predoziranje salbutamolom je kardioselektivni blokator, ali blokatori treba da se primenjuju sa oprezom da ne dođe do provokacije astmatičnog napada kod pacijenata sa istorijom bronhospazma. 5. FARMAKOLOŠKI PODACI 5.1. Farmakodinamski podaci Str 5

6 Farmakoterapijska grupa: Selektivni agonisti beta 2 adrenergičkih receptora ATC kod: R03AC02 Salbutamol je 2 agonist sa selektivnim dejstvom na bronhijalne 2 receptore, čije aktiviranje dovodi do relaksacije glatkih mišića bronhija i bronhodilatacije. Nakon inhalacije, bronhodilatatorno dejstvo nastupa brzo (za 5 minuta) i traje kratko, 4-6 sati. Zahvaljujući brzom dejstvu, pogodan je za tretman i prevenciju napada astme Farmakokinetički podaci Salbutamol primenjen intravenozno ima poluživot od 4 do 6 sati i u vezi je sa renalnom funkcijom kao i sa metabolizmom do inaktivnog 4-0-sulfata (phenol-sulfat) koji se prevashodno eliminiše pute urina. Najveći deo salbutamola datog intravenozno, oralno ili inhalacijom, se eliminiše urinom u toku 72 sata. Samo 10 % salbutamola se veže za proteine plazme. Nakon inhalacione primene, 10-20% doze salbutamola dospeva do donjih disajnih puteva. Ostatak se zadržava u gornjim disajnim putevima ili se deponuje u orofarinksu, odakle biva progutan. Salbutamol se iz disajnih puteva rasorbuje u plućno tkivo i cirkulaciju, ali se ne metaboliše u plućima. Nakon odlaska u sistemsku cirkulaciju podleže metabolizmu u jetri. Najveći deo inhaliranog salbutamola eliminiše se urinom u toku 72 sata i to kao nepromenjen ili kao sulfatni konjugat. Progutani deo salbutamola se resorbuje iz gastrointestinalnog trakta i podleže metabolizmu prvog prolaska kroz jetru. Metaboliše se do sulfata. Kako nepromenjen lek tako i njegov konjugat, eliminišu se prvenstveno putem urina Pretklinički podaci o bezbednosti leka Nema podataka o pretkliničkj bezbednosti. 6. FARMACEUTSKI PODACI 6.1. Lista pomoćnih supstanci Natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat propilenglikol benzalkonijum-hlorid sumporna kiselina prečišćena voda 6.2. Inkompatibilnost Nije poznato. Str 6

7 6.3. Rok upotrebe 2 godine. Posle prvog otvaranja čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25 C, najduže 30 dana Posebne mere upozorenja pri čuvanju Čuvati na temperaturi do 25 C, u originalnom pakovanju. Za uslove čuvanja posle prvog otvaranja videti tačku Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže Bočica od 10 ml od smeđeg livenog stakla III hidrolitičke grupe sa kapaljkom od polietilena niske gustine i zatvaračem od polietilena visoke gustine Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima. 7. NOSILAC DOZVOLE GALENIKA a.d. Batajnički drum b.b Beograd Srbija 8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE Broj prve dozvole: O.br.: /92/95/67 Broj obnove: DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE Datum prve dozvole: Datum obnove: DATUM REVIZIJE TEKSTA Mart, Str 7