SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA

Transcript

1 SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA 1. NAZIV LIJEKA Tebokan forte 120 mg filmom obložene tablete 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV 1 filmom obložena tableta sadrži: 120 mg ekstrakta (kao suhi ekstrakt, rafiniran i kvantificiran) iz Ginkgo biloba L., folium (ginkov list) (omjer biljne droge i suhog ekstrakta je : 1), prvo ekstrakcijsko otapalo je aceton 60% (m/m) koji se u potpunosti uklanja u procesu proizvodnje suhog ekstrakta. Ekstrakt je kvantificiran na 26,4 32,4 mg flavonoida izraženih kao flavonski glikozidi i 6,48 7,92 mg terpenskih laktona, od čega 3,36 4,08 mg ginkgolida A, B, C i 3,12 3,84 mg bilobalida te ne sadrži više od 0,6 µg ginkgolnih kiselina u svakoj filmom obloženoj tableti. Pomoćne tvari: Za cjeloviti popis pomoćnih tvari, vidjeti dio FARMACEUTSKI OBLIK Filmom obložena tableta. Crvene, okrugle, filmom obložene tablete. 4. KLINIČKI PODACI 4.1 Terapijske indikacije Ublažavanje simptoma koji nastaju kao posljedica poremećaja prokrvljenosti mozga (sindrom demencije pri vaskularnoj demenciji i miješanim oblicima demencije) koji se mogu očitovati kao: oslabljeno pamćenje, poremećaj koncentracije, neraspoloženje, omaglica, vertigo, tinitus i glavobolja. Ublažavanje simptoma koji nastaju kao posljedica oslabljene cirkulacije u nogama: osjećaj hladnoće, trnci i obamrlost, te bolovi tijekom hodanja u bolesnika s perifernom arterijskom okluzivnom bolešću, stadija II prema Fontaine-u (intermitentna klaudikacija) unutar okvira fizikalnih terapijskih mjera, posebno vježbi hodanja. - Pomoćna terapija u slučaju vertiga vaskularnog i degenerativnog porijekla. - Pomoćna terapija kod tinitusa vaskularnog i degenerativnog porijekla. Individualni odgovor na liječenje ne može se predvidjeti. Napomena: Prije početka liječenja ovim lijekom, potrebno je jasno potvrditi da simptomi nisu posljedica osnovne bolesti koja zahtijeva specifično liječenje. Lijek se ne smije koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, trudnica te prije kirurškog zahvata (vidi dio 4.3 i 4.4). 1

2 4.2 Doziranje i način primjene Doziranje Sindrom demencije: Odrasli (>18 godina) i stariji uzimaju 1 filmom obloženu tabletu 1-2 puta dnevno (ujutro i navečer). Periferna arterijska okluzivna bolest, vrtoglavica, pomoćna terapija kod tinitusa: Odrasli (> 18 godina) i stariji uzimaju 1 filmom obloženu tabletu 1-2 puta dnevno (ujutro i navečer). Djeca i adolescenti Tebokan forte 120 mg nije namijenjen za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. (vidjeti dio 4.4.). Trajanje terapije Sindrom demencije: Liječenje bi trebalo trajati najmanje 8 tjedana. Ako se stanje ne popravi ili se čak pogorša nakon terapijskog razdoblja od 3 mjeseca, liječnik mora odlučiti je li nastavak terapije opravdan. Periferna arterijska okluzivna bolest: Povećanje duljine hodanja bez boli zahtijeva najmanje 6 tjedana terapije. Vrtoglavica: Primjena u vremenskom razdoblju duljem od 6 do 8 tjedana ne donosi terapijski napredak. Tinitus: Pomoćnu terapiju treba provoditi tijekom najmanje 12 tjedana. Ako se terapijski uspjeh ne postigne nakon 6 mjeseci, poboljšanje ne treba očekivati niti nakon dužeg razdoblja primjene lijeka. Način primjene Za primjenu kroz usta. Filmom obložene tablete se ne smiju uzimati u ležećem položaju. Filmom obložene tablete se trebaju uzeti s dovoljnom količinom tekućine (najbolje čašom vode) te se ne smiju žvakati. Mogu se uzimati neovisno o obroku. 4.3 Kontraindikacije Preosjetljivost na biljnu vrstu Ginkgo biloba ili na bilo koji drugi sastojak lijeka naveden u dijelu 6.1. Trudnoća i dojenje. 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi Tebokan forte 120 mg nije namijenjen za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog ograničenih podataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene te zbog toga što takva stanja zahtjevaju savjetovanje s liječnikom. Pojedinačni slučajevi ukazuju na mogućnost da lijekovi koji sadrže ginkov list mogu pojačati sklonost krvarenju. U bolesnika sa patološki povećanom sklonošću krvarenju i koji uzimaju terapiju antikoagulansima, ovaj lijek se smije koristiti tek nakon savjetovanja sa liječnikom. Mora se uzeti u obzir mogućnost da primjena preparata koji sadrže ginkov list pomaže pojavi napadaja kod epileptičnih bolesnika. Nije dokazana uzročna povezanost ovih otkrića sa primjenom lijeka. Bolesnici sa rijetkom nasljednom bolešću nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoza-galaktoze ne bi trebali primjenjivati Tebokan forte 120 mg. 2

3 4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija Ukoliko se lijek uzima istodobno sa antikoagulansima (npr. fenprokumon, varfarin, klopidogrel, acetilsalicilna kiselina i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi), njihov učinak može biti pojačan. 4.6 Plodnost, trudnoća i dojenje Primjenu ovog lijeka treba izbjegavati tijekom trudnoće i dojenja zbog izoliranog dokaza da pripravci koji sadrže ginko mogu povećati podložnost krvarenju. 4.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima Nije provedeno odgovarajuće ispitivanje na utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rad na strojevima. 4.8 Nuspojave Procjena nuspojava se temelji na sljedećim podacima o učestalosti: Vrlo često: javlja se kod više od 1 na 10 osoba koje uzimaju lijek Manje često: javlja se kod manje od 1 na 100 osoba, ali kod više od 1 na osoba koje uzimaju lijek Vrlo rijetko: javlja se kod manje od 1 na osoba koje uzimaju lijek Često: javlja se kod manje od 1 na 10 osoba, ali kod više od 1 na 100 osoba koje uzimaju lijek Rijetko: javlja se kod manje od 1 na osoba, ali kod više od 1 na osoba koje uzimaju lijek ne može se procijeniti iz dostupnih podataka Krvožilni poremećaji krvarenje iz pojedinih organa, posebno tijekom istodobne primjene antikoagulansa, npr. fenprokumona, acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (vidjeti također dio 4.5 Interakcije). Poremećaji imunološkog sustava kod preosjetljivih bolesnika može doći do alergijskog šoka; mogu se također pojaviti alergijske reakcije na koži (eritem, oticanje kože, svrbež). Poremećaji probavnog sustava blagi poremećaji gastrointestinalnog sustava. Poremećaji živčanog sustava glavobolja, omaglica ili pogoršanje već postojećih simptoma omaglice. U slučaju pojave bilo koje nuspojave potrebno je obratiti se liječniku ili ljekarniku. 4.9 Predoziranje Nije zabilježen slučaj predoziranja. 3

4 U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko liječenje. 5. FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 5.1 Farmakodinamička svojstva Farmakoterapijska skupina: Ostali lijekovi protiv demencije Ginko biloba, ATK oznaka: N06DX02 Mehanizam djelovanja Dokazani su sljedeći farmakološki učinci u ispitivanjima na životinjama sa standardiziranim ekstraktom EGb 761 sadržanim u Tebokanu forte 120 mg: povećana tolerancija na hipoksiju, posebno u tkivu mozga, inhibicija nastajanja traumatski ili toksično uzrokovanog edema na mozgu kao i njegovo brže povlačenje, smanjenje edema retine i lezija u stanicama retine, inhibicija smanjenja muskarinskih kolinergičkih receptora i alfa-2-adrenoreceptora povezanih sa starenjem, kao i stimulacija uzimanja (iskorištenja) kolina u hipokampusu, povećana sposobnost pamćenja i kapaciteta učenja, poboljšanje kompenzatornih mehanizama poremećene ravnoteže, poboljšanje protoka krvi posebno u području mikrocirkulacije, poboljšanje reoloških svojstava krvi, inaktivacija toksičnih kisikovih radikala (flavonoidi), antagonizam PAF (ginkolidi) i neuroprotektivni učinak (ginkolidi A i B, bilobalidi). Kod ljudi se može dokazati povećana tolerancija na hipoksiju, poboljšanje protoka krvi, posebno u području mikrocirkulacije te poboljšanje reoloških svojstava krvi. 5.2 Farmakokinetička svojstva Bioraspoloživost u mozgu ekstrakta ginka kod ljudi je dokazana u farmako-eeg-u temeljenom na učincima na moždano-električnu aktivnost ovisnu o dozi. Nakon oralne primjene 80 mg ekstrakta ginka, terpenski laktoni ginkolid A, ginkolid B i bilobalidi su pokazali kod ljudi vrlo dobru apsolutnu bioraspoloživost od 98% za ginkolid A, 79% za ginkolid B i 72% za bilobalide. Najviša koncentracija u plazmi je iznosila 15 ng/ml za ginkolid A, 4 ng/ml za ginkolid B i približno 12 ng/ml za bilobalide. Vrijeme poluživota je iznosilo 3.9 sati (ginkolid A), 7 sati (ginkolid B) i 3.2 sata (bilobalidi). Vezanje na proteine plazme je (ljudska krv) 43% za ginkolid A, 47% za ginkolid B i 67% za bilobalide. Kod štakora je utvrđena resorpcija od 60% nakon oralne primjene 14 C radioaktivno označenog ekstrakta. Najviša koncentracija u plazmi je izmjerena 1.5 sati nakon primjene; vrijeme poluživota je iznosilo 4.5 sati. Druga najviša koncentracija u plazmi 12 sati nakon primjene ukazuje na enterohepatičnu cirkulaciju. 5.3 Neklinički podaci o sigurnosti primjene Učinci u nekliničkim ispitivanjima zabilježeni su samo pri izloženostima koje se smatraju puno većima od maksimalne izloženosti ljudi koja je pokazala mali značaj za kliničku primjenu. Akutna toksičnost (LD 50 ) Oralna primjena: Miševi: 7725 mg/kg t.m. Štakori: > mg/kg t.m. Intravenska primjena: Miševi: 1100 mg/kg t.m. Štakori: 1100 mg/kg t.m. 4

5 Intraperitonealna primjena: Miševi: 1900 mg/kg t.m. Štakori: 2100 mg/kg t.m. Subkronična i kronična toksičnost Ispitivanja subkronične toksičnosti uključivala su ispitivanja u štakora ( mg/kg t.m./dan intraperitonealno) tijekom 12 tjedana i u pasa (7,5 30 mg/kg t.m./dan intravenski ili 5 mg/kg t.m./dan intramuskularno) tijekom 8 tjedana. Kronična toksičnost ispitivana je tijekom 6 mjeseci u štakora i pasa peroralnom primjenom dnevnih doza od 20 i 100 mg/kg t.m te povećanjem doza na 300, 400 i 500 mg/kg t.m u štakora odnosno na 300 i 400 mg/kg t.m. u pasa. Rezultati ispitivanja nisu pokazali biokemijska, hematološka ili histološka oštećenja, kao ni oštećenje funkcije jetre i bubrega. Reproduktivna toksičnost U ispitivanjima provedenih u štakora primjenjene su oralne doze od 100, 400 i 1600 mg/kg t.m./dan ekstrakta ginka kao što je specificirano u kvalitativnom i kvantitativnom sastavu te u kunića u dozama od 100, 300 i 900 mg/kg t.m./dan. U ovim ispitivanjima nisu primijećeni teratogeni i embriotoksični učinci ili nepoželjni učinci na reprodukciju. U embriju pilića, ekstrakt ginka je bez detaljno opisane ovisnosti o dozi uzrokovao subkutane hemoragije, hipopigmentaciju, anoftalmiju te je usporio rast. Mutagenost, kancerogenost Ispitivanja nisu pokazala mutagene (Amesov test, Host-Mediated Assay, mikronukleusni test, test aberacije kromosoma) ili kancerogene (ispitivanje kancerogenosti tijekom 104 tjedna u štakora) učinke. 6. FARMACEUTSKI PODACI 6.1 Popis pomoćnih tvari karmelozanatrij, umrežena silicijev dioksid, koloidni hipromeloza laktoza hidrat makrogol 1500 magnezijev stearat kukuruzni škrob celuloza, mikrokristalična dimetikon α-oktadecil-ω-hidroksi-poli-(oksi-etilen)-5 sorbatna kiselina talk titanijev dioksid E 171 željezov oksid, crveni E Inkompatibilnosti Nije primjenjivo. 6.3 Rok valjanosti 5 godina 6.4 Posebne mjere pri čuvanju lijeka Ovaj lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja. 6.5 Vrsta i sadržaj unutarnjeg pakovanja Unutarnje pakovanje (blister) je napravljeno od PVC/PVDC i aluminijske folije. Veličine pakovanja: 20 filmom obloženih tableta 5

6 40 filmom obloženih tableta 60 filmom obloženih tableta Sve veličine pakovanja možda neće biti dostupne na tržištu. 6.6 Posebne mjere za zbrinjavanje Nema posebnih zahtjeva. 7. Naziv i adresa nositelja odobrenja za stavljanje lijeka u promet Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. KG Willmar-Schwabe-Str. 4 D Karlsruhe Njemačka 8. Klasa rješenja o odobrenju za stavljanje lijeka u promet UP/I /12-01/ Datum prvog odobrenja za stavljanje lijeka u promet / Datum obnove odobrenja za stavljanje lijeka u promet 28. lipnja 2013/- 10. Datum revizije teksta Veljača,