Проф. Др. Љ. Шутуркова

Transcript

1 Проф. Др. Љ. Шутуркова

2 Модерната медицина и фармација -многу корисни лекови со кои се пролонгира и се подобруваат квалитетот на животот. Диететските навики и начинот на исхрана влијаат врз бенефитот од лековите кои ги земаме. Интеракциите помеѓу лекови и храна може да имаат опасен ефект, зависно од начинот на кој што нашето тело реагира кон лековите. Храна-лек интеракција - ефектот на лекот на храната или ефект на храната врз лекот. Дејството на храна врз лек - промена на биорасположливоста на лековите предизвикано од храната што се користи. Резултат-намалување или зголемување на терапевтските ефектите на лекот или зголемена токсичност.

3 зголемена ексреција на одредени нутриенти, интерферирање со апсорпцијата, намалување на способноста на организмот да ги преведе нутриментите во корисни форми. метаболизмот, физичко-хемиски фактори, физиолошки фактори, состав на храната, состав на лековите, времето на оброците во однос на времето на администрација на лекот, големината и содржината на оброците, дозата на лекот итн.

4 Ако ни е познат механизмот на одредена интеракција, можно е да се смени биорасположливоста со дизајнирање на лековита формулација, за да се минимизира интеракцијата. Брзината на растворување на лековите една од поважните физичко-хемиски карактеристики на лекот, важен фактор кој има ефект на храна-лек интеракциите. Кога растворливоста на лекот значително е зависнa од ph на растворот, брзината на растварање варира со промената на ph во гастроинтестиналниот тракт предизвикан од внесената храна, што резултира со промена на брзината на апсорпција на лекот

5 Интеракцијата лек-храна може да доведе до промени во фармакокинетскиот и фармакодинамскиот профил на различни лекови, што може да резултира со различни клинички промени. Фазите во кои е можна интеракцијата меѓу храната и лекот се: Пред и за време на гастроинтестиналната апсорпција; При дистрибуција на лекот При метаболизам на лекот При елиминација на лекот

6 Интеракцијата лек-храна може да се разгледа на четири основни нивоа: на ниво на дигестивен тракт (хемиска и физичка интеракција) на ниво на пресистемски метаболизам (влијание на метаболизмот на хепарот) на ниво на системска циркулација (компетиција за носачи) на ниво на ренална екскреција

7 На ова ниво храната и лековите може да интерреагираат со зголемување на апсорпцијата, со намалување на апсорпцијата и со промена на интердигестивниот метаболизам. Храната влијае врз апсорпцијата на лековите преку брзината на празнење на желудникот, интестиналната подвижност и времето на поминување, спланхичкиот проток на крвта (интестинален проток) и гастроинтестиналната ph.

8 Во дигестивниот тракт храната и лекот најчесто може да градат хелати, да се неутрализираат, да градат нерастворливи комплекси и преципитати. Пример: прптеините, Mg, Ca (пд млешната храна) и Fe сп тетрациклините градат кпмплекси кпи не се апспрбираат Тетрациклин

9 танините пд (шај, кафе) гп врзуваат Fe пд некпи лекпви, ги неутрализираат алкалпидите и ги преципитираат фенптиазините; Fe

10

11 Спкпви кпи спдржат гплема кплишина аскпрбинска киселина (ппртпкал, грејпфрут) ја згплемуваат апспрпцијата на суплементите на железп; Газирани спкпви и кисели спкпви пд пвпщје и зеленшук мпжат да ја згплемат киселпста вп желудникпт и да предизвикаат раствараое на некпи лекпви пред тие да дпстигнат вп цревата;

12 пектините и алгинатите (за прпизведствп на супи и чемпви) се кпмплексираат сп Fe, Co, Mn и Zn пд некпи лекпви

13 сирпвите (диетарни) влакна ги сврзуваат трициклишните антидепресивни лекпви (пр. амитриптилин) и ја намалуваат респрпцијата.

14 Лековите кои го намалуваат нивото на холестерол го редуцираат холестеролот со редуцирање на жолчните киселини. Жолчните киселини се потребни да се апсорбираат липосолубилните витамини A,D, E и K. Како резултат на редуцирање на жолчните киселини може да се јави редуцирана апсорпција на липосолубилните витамини.

15 На биолошката расположливост на лекот земен перорално во најголем степен влијае феноменот познат како ефект на првиот премин на лекот, кој подразбира влијание на ензимите на ГИТ и на хепарот врз лекот што се ресорбира, намалувајќи го неговото количество кое во системската циркулација стигнува непроменето. Само мали и во вода растворливи молекули, како што се глукоза, уабаин, никотинска киселина, изониазид и слично циркулираат слободно, додека сите други молекули формираат реверзибилни комплекси со протеините кои овозможуваат нивен транспорт. Најзначајни носачи се плазма албумините, додека липопротеините имаат помала улога. На лек-протеин врзувањето, исхраната може да влијае преку два механизми: протеинска концентрација и концентрација на слободни масни киселени.

16 Состојките на храната може да влијаат на реналната ексрекција на некои лекови. Литиумот и натриумот се во компетиција за нивна тубуларна реапсорпција во бубрезите. Зголемено внесување натриум со храната доведува до зголемено излачување на литиум, со што се намалува нивото во крвта, и резултат е намален терапевтски ефект.

17 Примери за влијанието на лековите врз нутритивниот статус:

18 Некои антидепресивни лекови (флуоксетин) предизвикуваат анорексија и губење на телесната тежина

19 Повеќето антипсихотични лекови (амитриптилин) и трициклични антидепресивни лекови го зголемуваат апетитот

20 хормонските препарати (естерогени, гестагени) предизвикуваат мачнина и ја зголемуваат телесната тежина амитриптилинот доведува до сушење на устата и до појава на кисел или на метален вкус антибиотикот кларитромицин се секретира во плунката горчлив вкус во устата и дава ацетилсалицилната киселина, ибупрофенот, напросинот како нестероидни антиинфламаторни лекови ја иритираат мукозата на желудникот и може да доведат до мачнина и до повраќање антиобитиците ја уништуваат цревната флора и може да предизвикаат кандидијаза

21 Преголема употреба на антациди предизвикува трошење на фосфатите и доведува до дефициенција на витамин D. Некои пациенти можат да развијат остеомалација поради губење на калциум или хиповитаминоза на витаминот D;

22 Зголемена употреба на диуретици може да резултира со губење на електролити (најмногу калиум). Ова може да ги доведе пациентите со срцеви проблеми, во поголема опасност од сериозни пореметувања на срцевиот ритам. Луѓе кои земаат редовно диуретици треба да јадат храна која има голема количина на калиум: домати, сок од домати, портокали, банани, житарици, компири итн. Некои лекови како што се колхицин, орални антидијабетични агенси и неомицин можат да ја попречат апсорпцијата на витамин Β12. Личности кои не јадат животински продукти (вегетаријанци) можат да имат сиромашен Β12 статус и се ризична група при користење на некои од овие лекови

23 Жени кои земаат орални контрацептиви во подолг период можат да развијат недостаток од фолна киселина и витамин C, доколку не применуваат соодветен режим на исхрана. Најдобар извор за фолна киселина е листестиот зеленчук: спанаќ, аспарагус, брокула итн. Извор за витамин C се портокалите, лимони, јагоди, домати, пиперки, компири итн; Фолна Киселина во: Витамин C вп:

24 Примери за дејствп на храната врз кпристеоетп на лекпт:

25 Црниот дроб и листестиот зеленчук можат да ги намалат ефектите на антикоагулантите. Овие хранливи производи содржат витамин K кој помага во згрутчувањето на крвта. Од друга страна ацетилсалицилната киселина можат да го зголемат ефектот на антикоагулантите и промовираат крварење. Еден од најопасните храна-лек интеракции е помеѓу МАО инхибиторите и стара или ферментирана храна (храна кој содржи тирамин). МАО инхибиторите се користат во третманот на депресии и висок притисок. Тие го намалуваат метаболизмот на моноамините во телото. МАО инхибиторите можат да влијаат на метаболизмот на супстанцата тирамин (моноамин), која се наоѓа во старо сирење, вино, пилешки црн дроб, пиво итн. Како резултат на овие интеракции може да дојде до опасно зголемување на крвниот притисок

26 Грејпфрут

27 Најзначајни компоненти се флавоноидите и кумаринските деривати. Овошјето и зеленчукот генерално предизвикуваат корисен здраствен ефект Интеракциите на сокот од грејпфрут со лековите се фармакокинетски според својата природа. Неговите состојки го инхибинираат метаболизмот на лекот, а со тоа се зголемува неговата концентрација, односно сокот од грејпфрут го потенцира дејството на лекот. Делува како штедач на лекови. Некои пациенти го земаат циклоспоринот со сокот за да ја редуцираат дозата на лекот, но е поголем ризикот од појава на несакани ефекти Овој ефект главно се јавува како резултат на инхибиција на цитохром P450 ензимите, наречени CYP3A4 во тенкото црево.

28 Генералниот заклучок од истражувањето е дека сокот од грејпфрут ја зголемува биоискористливоста на лековите. Големината на потенцијалните интеракции со џус од грејпфрут, може да варира од лек до лек, од пациент до пациент, зависно од многу фактори, вклучувајќи ги и генетските карактеристики. Сепак најновите истражувања покажуваат дека и покрај популарното верување, повеќето лекови не покажуваат клинички релевантна интеракција со сокот од грејпфрут.

29 Алкпхпл Алкохолот не се конзумира при третман со лекови. Алкохолот може да има спротивен ефект на лековите како и на нутриментите. Алкохолот може да го намали метаболизмот во телото. Како резултат лековите можат да останат активни во телото подолго од што е предвидено. Во некои случаи мешањето на алкохол и лекови може да биде фатално. Правило е да се одбегнува пиење на алкохолни пијалоци додека се зема терапија со некој лек.

30 Следниве податоци се претставени во кратка брошура подготвена од FDA, за можни интеракции помеѓу лековите, хранливите продукти, кофеинот и алкохолот.

31 Алергија Антихистаминици Храна: Се зема лекпт на празен стпмак за да се згплеми ефективнпста. Алкохол: Се пдбегнува ппради седативнипт ефект на лекпвите.

32 Aртритис и Бплка

33 Аналгетици/антипиретици Храна: За брзо ослободување се зема на празен стомак. Алкохол: Се избегнува или лимитира употребата бидејќи хроничната употреба на алкохол може да зголеми ризикот на хепарно оштетување или стомачно крварење. Не Стероидни-АнтиИнфламаторни Лекови (НСАИЛ) Храна: Се зема со храна или млеко бидејќи лековите можат да го иритираат желудникот. Алкохол: Се избегнува или лимитира употребата бидејќи хроничната употреба на алкохол може да зголеми ризикот на хепарно оштетување или стомачно крварење. Кортикостероиди Храна: Се земаат со храна или млеко за да се намали стомачната напнатост. Наркотични Аналгетици Алкохол: Се избегнува алкохол бидејќи го зголемува седативниот ефект на лековите.

34 Астма Бронходилататори Храна: Оброци со висок процент на масти можат да го зголемат количината на теофилин во телото, додека јаглено-хидратните оброци можат да ја намалат количината. Важно е да се консултира фармацевтот во врска со употребата на одредени оброци при оваа терапија бидејќи може да се добијат разни резултати во зависност од дозажната форма. Кофеин: Се одбегнува храна и пијалоци кои содржат големи количини кофеин. Алкохол: Се избегнува поради зголемениот ризик од несакани ефекти: мачнина, повраќање, главоболка и иритабилност.

35 Кардиоваскуларни Пореметувања

36 Диуретици Храна: Некои диуретици предизвикуваат губење на калиум, калциум и магнезиум. Од друга страна пак диуретикот триамтерен е познат како штедач на калиум. Кога се зема триамтерен се избегнува јадење на големи количини на оброци богати со калиум: банани, портокали и листест зеленчук или субститути за сол. Бета блокатори Алкохол: Се одбегнува алкохол со пропранолол бидејќи предизвикува појак ефект-поголемо снижување на крвниот притисок. Нитрати Алкохол: Се одбегнува алкохол бидејќи може опасно да се спушти висината на крвниот притисок.

37 АКЕ Инхибитори Храна: Се зема еден час пред или два часа по оброкот. Можат да ја зголемат количината на калиум. Голема количина на калиум може да биде опасна. Се избегнува јадење на големи количини на оброци богати со калиум: банани, портокали и листест зеленчук или субститути за сол. Антикоагуланти Храна: Vitamin K продуцира супстанции потребни за згрутчување на крвта и може да ја намали ефективноста на антикоагулантите. Високи дози на vitamin E (400 IU или повеќе) може да го пролонгира времето за згрутчување и ризикот од крварење.

38 Инфекции

39 Кинолони Храна: Се зема на празен стомак освен доколку не се иритира желудникот и тогаш се зема со храна. Кофеин: Земајќи овие лекови со продукти кои содржат кофеин може да се покачи нивото на кофеин резултирајќи со надразливост и нервоза. Макролиди, Пеницилини, Сулфонамиди Храна: Се зема на празен стомак еден час пред или два часа по оброкот освен доколку не се иритира желудникот и тогаш се зема со храна.

40 Тетрациклини Храна: Се одбегнува земање на тетрациклин со млечни продукти, антациди, и витамински суплементи кои содржат железо бидејќи влијаат на ефикасноста. Антифунгални Храна: Важно е да се одбегне употреба на овие лекови со млечни производи. Алкохол: Се одбегнува алкохол и земање лекови кои содржат алкохол додека се зема кетоконазол, до три дена одкога ќе се заврши со лекувањето.

41 Депресија и емпципнални ппреметуваоа

42 MAO Инхиботори Храна: Овие лекови имаат многу диетарни рестрикции и луѓето кои ги земаат треба да ги следат правилата и интструкциите многу внимателно. Многу брзо, потенцијално фатално е зголемувањето на крвниот притисок доколку се земат оброци или алкохолни напитоци кои содржат тирамин додека се под терапија на МАО инхибитори. Алкохол: Не смее да се пие пиво, црвено вино, други алкохолни пијалаци, ниско алкохолни пива и продукти на црвено вино.

43 Антипсихотици Кофеин: Може да предизвика екцитабилност, нервоза и хиперактивност и да ги намали ефектите од лекот. Алкохол: Може да наштети на менталните и моторните перформанси. Антидепресиви Храна: Овие лекови можат да се земат со или без храна. Алкохол: Иако Алкохолот значително не интерреагира со овие лекови, препорачливо е луѓе кои имаат депресија да не пијат алкохол.

44 Спстпјби на желудникпт Хистамински блпкатпри Храна: Овие лекпви мпжат да се земат сп или без храна. Кофеин: прпдукти на кпфеинпт мпже да гп иритираат стпмакпт.