SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA

Transcript

1 1 SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA 1. NAZIV LIJEKA ROJAZOL oralni gel miconazolum 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV Jedan gram oralnog gela sadržava 20 mg mikonazola. Za popis pomoćnih tvari vidjeti poglavlje FARMACEUTSKI OBLIK Oralni gel. 4. KLINIČKI PODACI TERAPIJSKE INDIKACIJE Rojazol oralni gel namijenjen je lokalnom liječenju: - kandidoze i drugih gljivičnih bolesti usne šupljine, ždrijela i probavnog sustava u dojenčadi, male djece i djece predškolske dobi - kandidoze i drugih gljivičnih bolesti usne šupljine u djece školske dobi i odraslih - sekundarnih bakterijskih infekcija uzrokovanih Gram pozitivnim bakterijama DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE Rojazol oralni gel se primjenjuje nakon jela u dozi od 15 mg/kg/dan (0,625 ml/kg/dan). Djeca mlađa od 2 godine dobivaju dva puta po ½ mjerne žličice (2,5 ml) na dan. Djeca od 2 godine do 6 godina dobivaju dva puta po 1 mjernu žličicu (5 ml) na dan. Djeca starija od 6 godina dobivaju četiri puta po 1 mjernu žličicu (5 ml) na dan. Odrasli uzimaju četiri puta po 1-2 mjerne žličice (5-10 ml) na dan. Kod bolesti usne šupljine i ždrijela oralni gel se zadržava u ustima nekoliko minuta, a zatim se proguta. Preporuča se premazati oralnim gelom i zubnu protezu i ostaviti preko noći kod kandidoze usne šupljine. Lokalizirane lezije u ustima mogu se alternativno liječiti tako da se mala količina oralnog gela čistim prstom aplicira na oboljelo mjesto. Poslije nestanka simptoma liječenje treba nastaviti još kroz najmanje 2 dana KONTRAINDIKACIJE Rojazol oralni gel ne smije se primjenjivati u slučaju kad postoji preosjetljivost na mikonazol ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka.

2 2 Rojazol oralni gel ne smije se primjenjivati u slučaju teškog poremećaja jetrene funkcije. Rojazol oralni gel ne smije se primjenjivati ukoliko se istodobno uzimaju sljedeći lijekovi: terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam (per os), dofetilid, kinidin, pimozid, simvastatin, lovastatin i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze koji se metaboliziraju putem CYP3A4. (vidi poglavlje 4.5. Interakcije s drugim lijekovima ili drugi oblici interakcija) POSEBNA UPOZORENJA I POSEBNE MJERE OPREZA PRI UPORABI Rojazol ne smije doći u dodir s očima. U slučaju preosjetljivosti i iritacije treba prekinuti primjenu lijeka. Pri primjeni Rojazol oralnog gela postoji mogućnost sustavne apsorpcije mikonazola, zbog čega se pri dugotrajnijoj primjeni preporuča kontrola jetrene funkcije. U slučaju istodobne primjene mikonazola i antikoagulantnih lijekova, učinak antikoagulanasa treba monitorirati i po potrebi prilagoditi njihovu dozu. Preporuča se praćenje serumskih koncentracija fenitoina i mikonazola pri istodobnoj primjeni. Pri primjeni kod djece oprez je potreban ukoliko se gel nanosi u ždrijelo. U tom slučaju preporuča se primjenjivati manje obroke gela, kako bi se spriječila opstrukcija ždrijela te eventualno gušenje. Gel se ne smije nanositi na stražnji dio ždrijela INTERAKCIJE S DRUGIM LIJEKOVIMA ILI DRUGI OBLICI INTERAKCIJA Klinički značajne interakcije s drugim lijekovima zabilježene su samo u slučaju sustavne primjene mikonazola. Mikonazol može izazvati inhibiciju mikrosomalnih enzima jetre i na taj način usporiti biotransformaciju lijekova čiji je metabolizam ovisan o citokromu P 450-3A i -2C9 u jetri što može rezultirati njihovim pojačanim ili produljenim učincima, te i nuspojavama. Rojazol oralni gel ne smije se uzimati istodobno sa sljedećim lijekovima: terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam (per os), dofetilid, kinidin, pimozid, simvastatin, lovastatin i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze koji se metaboliziraju putem CYP3A4. Pri istodobnoj primjeni mikonazola i sljedećih lijekova treba monitorirati njihovu serumsku koncentraciju i po potrebi smanjiti dozu te pratiti eventualnu pojavu nepoželjnih reakcija: oralni antikoagulansi (varfarin) - istodobna primjena povećava mogućnost nastanka krvarenja antidijabetici (preparati sulfonilureje) - pri istodobnoj primjeni postoji mogućnost akumulacije sulfonilureje i posljedične hipoglikemije barbiturati (fenobarbiton) - istodobna primjena može povećati serumsku koncentraciju fenobarbitona fenitoin - pri istodobnoj primjeni serumske koncentracije fenitoina mogu se povećati inhibitori HIV proteaze (npr. sakvinavir) blokatori kalcijevih kanala, kao što su dihidropiridini, a vjerojatno i verapamil imunosupresivi (ciklosporin, takrolimus i sirolimus) drugi: karbamazepin, buspiron, alfentanil, sildenafil, alprazolam, brotizolam, midazolam (iv.) rifabutin, metilprednizolon, trimetreksat, ebastin i reboksetin.

3 TRUDNOĆA I DOJENJE Trudnoća Ispitivanja na životinjama nisu utvrdila teratogeni učinak mikonazola, no uočeni su fetotoksični učinci nakon primjene velikih peroralnih doza. Nakon lokalne primjene, sustavna apsorpcija mikonazola je minimalna. Rojazol oralni gel, kao i ostale derivate imidazola, treba primjenjivati s oprezom u trudnica, tj. kada prema odluci liječnika, moguća korist za majku prevladava moguće rizike po fetus. Dojenje Budući da nije poznato izlučuje li se mikonazol u majčino mlijeko, preporuča se oprez pri primjeni ovog lijeka u dojilja UTJECAJ NA SPOSOBNOST UPRAVLJANJA VOZILIMA I STROJEVIMA Nema podataka o štetnom utjecaju mikonazola primijenjenog u terapijskim dozama na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima NUSPOJAVE Pri primjeni mikonazola u obliku oralnog gela mogu se ponekad, većinom prolazno, javiti mučnina i povraćanje, a kod dugotrajne primjene dijareja. Rijetko se mogu javiti alergijske reakcije. Objavljeni su pojedinačni slučajevi hepatitisa čija povezanost s primjenom mikonazola nije utvrđena PREDOZIRANJE Nema podataka o predoziranju u ljudi. Specifični antidot nije poznat. Pri peroralnoj izloženosti dozama višima od preporučenih mogu se javiti simptomi iritacije probavnog sustava, kao što su povraćanje i proljev. U slučaju uzimanja prevelike doze mikonazola u obliku oralnog gela, potrebno je izazvati povraćanje ili izvršiti lavažu želuca. 5. FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA FARMAKODINAMIČKA SVOJSTVA Farmakoterapijska skupina: antiinfektivi i antiseptici za lokalnu oralnu primjenu. ATK šifra: A01AB09 Mikonazol je fungistatik, a ovisno o koncentraciji može djelovati i fungicidno. Djeluje tako da inhibira sintezu ergosterola i drugih sterola, kao i triglicerida i fosfolipida, čime se narušava permeabilnost stanične membrane s posljedičnim gubljenjem esencijalnih staničnih elemenata. Mikonazol ima širok antifungalni spektar, a uz to pokazuje i baktericidnu aktivnost. U koncentraciji 0,1-1 pg/ml inhibira rast sljedećih dermatofita: Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Criptococcus neoformans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) i nekih Streptomyces spp. U koncentraciji 1-10 pg/ml inhibira rast drugih dermatofita: Candida, Cladosporium i Madurella spp., Coccidioides immitis i Sporotrix schenckii.

4 4 Ostali fungi osjetljivi na mikonazol su: Phialophora pedrosoi, Aspergilus i Nocardia spp. Na mikonazol su osjetljive i sljedeće bakterije: stafilokoki, streptokoki, Bacilus anthracis i Bacteroides fragilis FARMAKOKINETIČKA SVOJSTVA Apsorpcija Iz probavnog sustava apsorbira se 25-30% oralno primijenjenog mikonazola. Nakon oralne doze od 1 grama vršna koncentracija u plazmi postiže se za oko 2-4 sata nakon uzimanja i iznosi oko 1 μg/ml. Raspodjela Mikonazol se u visokom postotku veže za proteine plazme (oko 90%), dok u cerebrospinalni likvor penetrira između 3% i 48% apsorbiranog lijeka. Metabolizam Apsorbirani lijek podliježe brzoj razgradnji u jetri. Izlučivanje Poluvrijeme eliminacije mikonazola iznosi 24 sata. Više od 50% oralno primijenjenog mikonazola izlučuje se stolicom u nepromijenjenom obliku, dok se 10-20% lijeka izluči urinom uglavnom u obliku metabolita unutar 6 dana PRETKLINIČKI PODACI O NEŠKODLJIVOSTI Toksičnost mikonazola ispitivana je u nizu pokusa na miševima, štakorima, zamorčićima i psima. Rezultati ispitivanja akutne toksičnosti mikonazola pokazuju da se radi o umjereno toksičnoj supstanci. U ispitivanjima na životinjama mikonazol nije bio teratogen. Pri peroralnoj primijeni visokih doza (80 mg/kg i više) mikonazol je bio embriotoksičan. Uočeno je da peroralna primjena mikonazola kod štakora produljuje gestaciju. Pri vaginalnoj primjeni mikonazola, nisu uočeni negativni učinci na reprodukciju. Nema podataka o provedenim ispitivanjima mutagenosti i karcinogenosti mikonazola. 6. FARMACEUTSKI PODACI POPIS POMOĆNIH TVARI - karbomer 974P, dinatrijev edetat, saharinnatrij, glicerol, natrijev hidroksid, aroma breskve, pročišćena voda INKOMPATIBILNOSTI Nisu poznate ROK VALJANOSTI 3 godine.

5 POSEBNE MJERE PRI ČUVANJU LIJEKA Čuvati pri temperaturi do 25 C NARAV I SASTAV UNUTARNJEG PAKOVANJA (SPREMNIKA) 40 grama oralnog gela u aluminijskoj tubi s plastičnim zatvaračem, u kutiji. Dodatni pribor: mjerna plastična žličica od 5 ml UPUTE ZA UPORABU/RUKOVANJE - / IME I ADRESA PROIZVOĐAČA/PODNOSITELJA ZAHTJEVA Belupo lijekovi i kozmetika, d.d. Ulica Danica Koprivnica NAČIN I MJESTO IZDAVANJA Na recept, u ljekarni BROJ I DATUM RJEŠENJA UP/I /05-02/798; Datum revizije teksta Siječanj, 2012.