DIUETII PDELA: PEMA EMIJSKJ STUKTUI PEMA MEAIZMU DEJSTVA PEMA JAČII DEJSTVA (JAKI, UMEEI I SLABI) PEMA MESTU DEJSTVA (PKSIMALI TUBUL, ELEVA PETLJA, DISTALI TUBUL, SABII KAAL) PEMA EFEKTU A SASTAV FILTATA PDELA DIUETIKA PEMA MEAIZMU DEJSTVA. SMTSKI DIUETII. IIBITI KABAIDAZE. TIAZIDI I SLIČE STUKTUE. DIUETII ELEVE PETLJE. DIUETII KJI ŠTEDE KALIJUM. STALI DIUETII (ŽIVII DIUETII, DEIVATI PUIA)
. SMTSKI DIUETII MEST DEJSTVA PKSIMALI TUBUL ELEVA PETLJA SABII KAAL MEAIZAM DEJSTVA SMTSKI EFEKTI: SMAJUJU EAPSPIJU ATIJUMA I VDE PVEĆAVAJU MEDULAI PTK KVI (PTK KVI U SŽI BUBEGA), SMAJUJU MEDULAU IPETIČST I EAPSPIJU ATIJUMA I VDE SMAJUJU EAPSPIJU ATIJUMA I VDE I ZBG PVEĆAE BZIE UIAG PTKA. SMTSKI DIUETII a) polioli - polihidroksilni alkoholi (manitol, sorbitol, glicerol, izosorbid) b) šećeri: glukoza, saharoza c) urea (karbamid) -- MAITL SBITL -0 % i.v. infuzija
. IIBITI KABAIDAZE (SULFAMIDSKI DIUETII) Plazma Tubule Filtrat - p plazme - + + + + - Karboanhidraza a + p urina Inhibitori + X X X X X X + a + + se zamenjuje sa a + pri normalnim fiziološkim uslovima + + + - Karboanhidraza IIBITI KABAIDAZE: MEST DEJSTVA: IZUVIJAI PKSIMALI TUBUL E KISTE SE KA DIUETII (GUBITAK DEJSTVA, AIDZA) TEAPIJA GLAUKMA, PMĆI ATIEPILEPTII, PFILAKSA AKUTE VISISKE BLESTI EMIJSKA STUKTUA: SULFAMIDI SA ESUPSTITUISAM SULFAMIDSKM GUPM MSULFAMIDI I DISULFAMIDI
MSULFAMIDI USLV ZA DEJSTV: ESUPSTITUISAA SULFAMIDSKA GUPA S S AETAZLAMID -[( aminosulfonil)-,,-tiadiazol- il)]-acetamid S S METAZLAMID Smanjena polarnost penetracija u očnu vodicu TETMA GLAUKMA DISULFAMIDI S S S S, - disupstituisani, - disupstituisani, =, Br,, F (aktivirajuća grupa) U terapiji: S S DILFEAMID,-dihlor-,-benzendisulfonamid TETMA GLAUKMA
. TIAZIDI I IDTIAZIDI S S LAMIFEAMID = -X --; -- 8 S S 8 S S TIAZIDI IDTIAZIDI MEAIZAM DEJSTVA I PIMEA TIAZIDA IIBIIJA a + / - PUMPE (KKUIŠU ZA MEST VEZIVAJA JA IIBIIJA EAPSPIJE a + I - JA) KTIKALI DE UZLAZE GAE ELEVE PETLJE I DISTALI TUBUL EKSTAEALA DEJSTVA: VAZDILATAIJA I IPEGLIKEMIJA BLAGA I UMEEA IPETEZIJA, TEAPIJA EDEMA,TEAPIJA BLAGE SČAE ISUFIIJEIJE, EFLITIJAZE SA IPEKALIUIJM, TEAPIJA EFGEG DIJABETESA ISIPIDUSA
S 8 S,,-BEZTIADIAZI-,-DIKSID TIAZID: -,,-benzotiadiazin-,-dioksid 8 S S =, IDTIAZID:,-dihidro--,,-benzotiadiazin-,-dioksid 8 S S 8 S S. Položaj : ili. Položaj : jačina i dužina dejstva (arilalkil, tioetri, alkilhalogenid, cikloalkil). Položaj : aktivirajuće grupe (-, Br, F ) bogate elektronima. Položaj : slobodna sulfonamidska grupa - USLV ZA DEJSTV. Supstitucija, i 8 smanjuje aktivnost
TIAZIDI S S BEZTIAZID (-8h) -hlor--[[(fenilmetil)tio]metil]- -,, benzotiadiazin--sulfonamid,-dioksid LTIAZID (- h) -hlor- -,,-benzotiadiazin--sulfonamid,- - - -S- - - - dioksid amfoteran sa jače izraženim kiselim osobinama, slabo lipofilan slabija resorpcija i veće doze IDTIAZIDI S S IDLTIAZID (- h) - TIFLUMETAZID -F PLITIAZID ( - 8 h) -hlor-,-dihidro--metil [[(,,-trifluoroetil)tio]metil]- --,,-benzotiadiazin-- sulfonamid-,-dioksid - - -S- -F -
TIAZIDIMA SLIČI DIUETII. DEIVATI IAZLIA. DEIVATI FTALIMIDIA (LTALID). IDLII (IDAPAMID) S LTALID 8- h S IDLII polarni hlorbenzamidski deo S nepolarna metilindolinska grupa = IDAPAMID -(aminosulfonil)--hlor- - (,-dihidro--metil- - indol--il)benzamid TEAPIJA ESEIJALE IPETEZIJE I EDEMA DUŽIA TAJAJA DEJSTVA PSEČ K h (dugo dejstvo zbog visokog stepena vezivanja za karboanhidrazu u eritrocitima) 8
. DIUETII ELEVE PETLJE ili DIUETII SA SAŽIM I BZIM DEJSTVM UZLAZA GAA ELEVE PETLJE IIBIIJA LUMIALG a + /K + / - TASPTG SISTEMA VISK-EFIKASI DIUETII (BZ I KATKTAJ DEJSTV) ATIEDEMATZI LEKVI AKUTA BUBEŽA ISUFIIJEIJA, EFTSKI SIDM, AUIJA, TVAJE ALGEIDIMA, IPETEZIJA KD BLESIKA SA PEMEĆAJIMA BUBEGA PDELA PEMA EMIJSKJ STUKTUI:. α,β-ezasićei KETI FEKSISIĆETE KISELIE. SULFAMIDSKI DIUETII ELEVE PETLJE α,β - EZASIĆEI KETI FEKSISIĆETE KISELIE β α -S Akriloil Fenoksisirćetna kiselina a + I.V. ETAKISKA KISELIA [,-dihlor--(-metilen--okso-butil) fenoksi]-sirćetna kiselina 9
SULFAMIDSKI DIUETII ELEVE PETLJE (DEIVATI -SULFAMIL- ILI - AMIBEZJEVE KISELIE) S =, F, - S -sulfamoil--aminobenzojeva kiselina -sulfamoil--aminobenzojeva kiselina USLV ZA DEJSTV:. na pol. : slobodna grupa. na pol. : supstituent mora da bude aktivirajuća grupa. na pol. : sulfonamidska grupa 9 S S FUSEMID BUMETAID -(aminosulfonil)--hlor--[(-furanilmetil) amino] benzojeva kiselina -(butilamino)--fenoksi--sulfamoil benzojeva kiselina jača kiselina od tiazidnih diuretika per-os i paranteralno (hitni slučajevi) pol. : fenoksi grupa kratko dejstvo, 0 x jači diuretski efekat od furosemida 0
. DIUETII KJI ŠTEDE KALIJUM DELUJU KA KMPETITIVI ATAGISTI ALDSTEA U ĆELIJAMA DISTALI TUBULA EFA I SABII KAALIĆA BUBEGA PVEĆAVAJU IZLUČIVAJE a + I VDE, A ŠTEDE K + (SPILAKT) ILI BLKIAJU LUMIALE KAALE a + U DISTALM IZUVIJAM TUBULU I SMAJUJU EAPSPIJU a + I SEKEIJU K + (TIAMTEE I AMILID) ATAGISTI ALDSTEA 8 0 9 9 0 8 S SPILAKT ALDAKT α-(acetiltio)-β-hidroksi--okso-pregna-en- -karboksilne kiseline-γ-lakton
- KAE glavni aktivni metabolit KAEAT-AJ DEIVATI PTEIDIA (TIAMTEE) c b d a Pteridin = pirazino [,-d] pirimidin 8 TIAMTEE,,-triamino--fenil pteridin Blag diuretik, deluje direktno na distalne tubule Inhibira reapsorpciju a + i -, stimuliše reapsorpciju K + Strukturne sličnosti sa inhibitorima folatreduktaze ispoljava sporedno dejstvo
DEIVATI -PIAZIKABKSAMIDA AMILID -amidino-,-diamino--hlor-pirazinkarboksamid AALG TIAMTEEA TVEG LAA PTIMALA AKTIVST PISUSTV U PL. I ESUPSTITUISAI GUPA U PL. I IZAZIT BAZE SBIE KISTI SE U BLIKU IDLIDA STALI DIUETII. ŽIVII DIUETII (EFTKSIČI): MESALIL. DEIVATI PUIA: TEFILI (PIMA BDILATAT, SLAB DIUETIČ DEJSTV). KISELI DIUETII: AMIJUM-LID (ETK)